Produktai
Tamsulozinas yra komerciškai prieinamas ilgalaikio atpalaidavimo pavidalu tabletės ir ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės ir buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1996 m. (Pradif, Pradif T, generiniai vaistai). Tamsulozinas taip pat yra fiksuotas derinys su 5alpha-reduktazės inhibitoriumi dutasteridas (Duodart), žr. Skyrelyje dutasteridas tamsulozinas. 1996 m., Ilgalaikis leidimas kapsulės buvo paleisti (Pradifas). Pradif T ilgalaikis atpalaidavimas tabletės buvo patvirtinti tik 2005 m. Šioje formoje jis taip pat vadinamas „tamsulosinu T“.
Struktūra ir savybės
Tamsulozinas (C.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) yra narkotikai tamsulozino hidrochlorido pavidalu, baltas kristalinis milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Kliniškai naudojamas tik - (-) - izomeras. Tamsulozinas yra metoksibenzensulfonamidas ir nėra vienas iš chinazolino darinių, tokių kaip terazosinas ir alfuzozinas.
Daiktai
Tamsulozinas (ATC G04CA02) konkurenciškai prisijungia prie postsinapsinių α1-adrenoreceptorių kaip antagonistas, atpalaiduojantis prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis. Tai padidina šlapimo nutekėjimą, pagerina šlapinimosi ir užpildymo simptomus. Dėl selektyvumo α1A receptoriams (šlapimo takams) prieš α1B receptorius (kraujagysles), pranešama apie mažiau širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinių poveikių nei vartojant kitus alfa blokatorius. Poveikis pasireiškia greitai, per kelias valandas ar dienas, palyginti su 5 alfa-reduktazės inhibitoriais. Tamsulozinas neveikia prostatos dydis; jis veiksmingas tik nuo simptomų.
Indikacijos
Gerybinio prostatos padidėjimo funkcinių simptomų gydymui.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Ortostatinė hipotenzija paciento istorijoje.
- Sunkus kepenų nepakankamumas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Tamsuloziną daugiausia metabolizuoja CYP3A4, mažiau - CYP2D6. Narkotikai kad žemesni kraujas slėgis (antihipertenziniai vaistai), pvz., kitų alfa blokatorių, gali padidėti kraujas slėgio mažinimas. Sąveika yra dar įmanoma su cimetidinas, furozemidasir varfarinas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra galvos svaigimas. Retkarčiais kraujas gali būti sumažintas slėgis, dėl kurio jaučiami apčiuopiami širdies plakimai, silpnumas, ortostatinė hipotenzija ir retai trumpam prarandama sąmonė. Kiti šalutiniai poveikiai yra galvos skausmas, uždegimas nosies gleivinė, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, oda bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioneurozinė edema, nenormali ejakuliacija ir skausminga nuolatinė varpos erekcija. Intraoperacinio diskelio atvejai rainelė buvo pranešta apie sindromą. Tai yra reta komplikacija, kuri gali atsirasti per katarakta chirurgija (Leibovici ir kt., 2009).
