Tapentadolis

Produktai

Tapentadolis yra patvirtintas plėvele dengtomis tabletėmis, pailginto atpalaidavimo tabletėmis ir tirpalo formomis (Palexia / -retard). Jis buvo išleistas daugelyje šalių 2011 m. Vasario pabaigoje ir buvo parduotas rudenį. Tapentadolis, kaip tramadolio (Tramvajus, generikai), buvo sukurtas Grünenthal. Pailginto atpalaidavimo tabletės buvo patvirtinti 2013 m., o sprendimas daugelyje šalių buvo parduotas 2014 m.

Struktūra ir savybės

Tapentadolis (C.14H23NE, M.r = 221.3 g / mol) turi struktūrinių panašumų su tramadolio bet nėra racematas ar provaistas. Vaistiniame produkte jis yra tapentadolio hidrochloridas.

Daiktai

Tapentadolis (ATC N02AX06) pasižymi centrinėmis analgezinėmis savybėmis. Kaip opioidai, jis jungiasi prie μ receptorių ir papildomai slopina jų reabsorbciją norepinefrino. Atitinkama vaistų grupė taip pat vadinama MOR-NRI („μ-opioidinių receptorių agonistai / norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai “). Tapentadolio profilis yra panašus į tramadolio, tačiau pranešama, kad jis yra tik silpnai serotonergiškas. Jis jungiasi prie μ receptorių, turinčių mažesnį afinitetą nei morfinas. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpas 4 valandas, todėl buvo sukurtos papildomos ilgalaikio atpalaidavimo dozavimo formos.

Indikacijos

Vidutinio sunkumo ir sunkiam gydymui skausmas. Tapentadolis veiksmingas nuo nociceptinių ir neuropatinių skausmas (nervų skausmas).

Dozė

Pasak SPC. The dozė gydymo pradžioje didinamas lėtai ir koreguojamas individualiai. Nutraukimas atliekamas lėtai mažėjant. Vaistas vartojamas kartu vanduo nepriklausomai nuo valgio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Sąlygos, kuriomis opioidai yra kontraindikuotini (pvz., kvėpavimo slopinimas)
  • Žarnyno obstrukcija
  • Terapija MAO inhibitoriumi
  • Epilepsija nepakankamai kontroliuojamas gydant.
  • Ūmus apsvaigimas nuo alkoholio, narkotikų ar vaistų

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Tapentadolis pasižymi ryškiu metabolizmu ir yra beveik visiškai biotransformuojamas (97%). biologinis yra tik apie 32% dėl didelio pirmojo leidimo apykaita. Tapentadolis daugiausia gliukuroninamas per UGT1A6, UGT1A9 ir UGT2B7. Nedidelę dalį metabolizuoja CYP2C9, CYP2C19 ir CYP2D6. Sąveika galimi naudojant šiuos mechanizmus, tačiau sąveikos tyrimų metu jų nebuvo pastebėta ir jie laikomi mažai tikėtinais. Gauti metabolitai yra neaktyvūs ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Skirtingai nuo tramadolio, jis nėra provaistas. Sąveika gali atsirasti kartu su MAO inhibitoriai, centrinis depresantas narkotikai, opioidaiir opioidų antagonistai. Kartu administracija serotoninerginio narkotikai gali sukelti retai serotonino sindromas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis yra galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, pykinimasir vidurių užkietėjimas. Kiti įprasti nepageidaujamas poveikis apetito stoka, nerimas, prislėgta nuotaika, miego sutrikimai, nervingumas, dėmesio trūkumo sutrikimas, drebulysparaudimas, kvėpavimo sutrikimai, nevirškinimas, silpnumas, nuovargisir sausos gleivinės.