Rivaroksabanas

Produktai Rivaroksabanas parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Xarelto, Xarelto vascular). Jis buvo patvirtintas 2008 m. Kaip pirmasis agentas tiesioginio Xa faktoriaus inhibitorių grupėje. 2.5 m. Daugelyje šalių buvo užregistruota maža 2019 mg Xarelto kraujagyslių dozė. Struktūra ir savybės Rivaroksabanas (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) yra grynas enantiomeras… Rivaroksabanas

Statinai

Produktai Dauguma statinų yra parduodami plėvele dengtų tablečių pavidalu, kai kurie taip pat yra kapsulių pavidalu. Pirmoji veiklioji medžiaga, kuria buvo prekiaujama, buvo lovastatinas iš Merck, JAV, 1987 m. Daugelyje šalių simvastatinas (Zocor) ir netrukus po to pravastatinas (Selipranas) buvo pirmieji agentai, patvirtinti 1990 m. Statinai

Sofosbuviras

Produktai Sofosbuvir yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Sovaldi). Jis buvo patvirtintas JAV ir ES 2013 m., O daugelyje šalių - 2014 m. Labai aukšta vaisto kaina sukėlė diskusijų. Sofosbuvir taip pat derinamas fiksuotai su ledipasviru (Harvoni). Pigesnių generinių vaistų galima rasti… Sofosbuviras

Karfilzomibas

Produktai Carfilzomibas daugelyje šalių buvo patvirtintas 2015 m. Kaip milteliai infuziniam tirpalui (Kyprolis) paruošti. Struktūra ir savybės Karfilzomibas (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) egzistuoja kaip kristalinė medžiaga, kuri praktiškai netirpsta vandenyje. Tai peptido darinys, tetrapeptido epoksiketonas. Epoksiketonai yra epoksomicino dariniai, natūralūs… Karfilzomibas

Darolutamidas

Produktai Darolutamidas buvo patvirtintas JAV 2019 m., O ES ir Šveicarijoje-2020 m., Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Nubeqa“). Struktūra ir savybės Darolutamidas (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) yra balti arba pilkšvi arba gelsvai balti kristaliniai milteliai ir praktiškai netirpsta vandenyje. Vaistas turi nesteroidinę struktūrą ir yra… Darolutamidas

Empagliflozinas

Produktai Empagliflozinas yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu. 2014 m. Ji buvo patvirtinta ES, JAV ir daugelyje šalių („Jardiance“). Empagliflozinas taip pat derinamas su metforminu (Jardiance Met) ir linagliptinu (Glyxambi). Trijardy XR yra fiksuotas empagliflozino, linagliptino ir metformino derinys. Struktūra ir savybės… Empagliflozinas

Topotekanas

Produktai Topotekanas yra parduodamas kapsulių pavidalu ir liofilizato pavidalu (Hycamtin, generinis). Nuo 1996 m. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių. Struktūra ir savybės Topotekanas (C23H23N3O5, Mr = 421.4 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip topotekano hidrochloridas. Tai pusiau sintetinis kamptotecino darinys, augalinis alkaloidas, gautas iš medžio. Efektai … Topotekanas

Sąveika

Apibrėžimas Sujungus du ar daugiau vaistų, jie gali turėti įtakos vienas kitam. Tai ypač pasakytina apie jų farmakokinetiką (ADME) ir poveikį bei neigiamą poveikį (farmakodinamiką). Šis reiškinys vadinamas sąveika ir vaistų sąveika. Sąveika paprastai yra nepageidaujama, nes gali, pavyzdžiui, prarasti veiksmingumą, sukelti šalutinį poveikį, apsinuodyti, hospitalizuoti ... Sąveika

Lenvatinibas

Produktai „Lenvatinib“ buvo patvirtintas daugelyje šalių 2015 m. Kapsulių pavidalu („Lenvima“). 2017 metais taip pat buvo patvirtintos Kisplyx kapsulės. Struktūra ir savybės Lenvatinibas (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip lenvatinibo mezilatas, balti arba šviesiai rausvai gelsvi milteliai, kurie mažai tirpsta vandenyje. Tai chinolinas ir karboksamidas… Lenvatinibas

Glecapreviras

Produktai Glecaprevir buvo patvirtintas JAV, daugelyje šalių ir ES kaip fiksuotų dozių derinys su pibrentasviru plėvele dengtų tablečių pavidalu (Maviret). Struktūra ir savybės Glekapreviras (C2017H38F46N4O6S, Mr = 9 g/mol) yra balti kristaliniai milteliai. Poveikis Glekapreviras turi antivirusinių savybių. Poveikis atsiranda dėl viruso slopinimo ... Glecapreviras

Regorafenibas

Produktai Regorafenibas yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Stivarga). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2013 m. Vasario mėn. Struktūra ir savybės Regorafenibas (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g/mol) yra vaistų sudėtyje kaip regorafenibo monohidratas, kuris praktiškai netirpsta vandenyje. Poveikis Regorafenibas (ATC L01XE21) turi priešnavikinių ir antiangiogeninių savybių. Poveikis yra… Regorafenibas

BCRP

Įvadas Atsparumo krūties vėžiui baltymas (BCRP arba ABCG2) yra nutekėjimo nešiklis, priklausantis ABC superšeimai (ATP surišanti kasetė). Jį koduoja genas, pirmą kartą išskirtas iš krūties vėžio ląstelių 1998 m. BCRP sudaro 655 aminorūgštys ir jo molekulinė masė yra 72 kDa. BCRP tarpininkauja atsparumui struktūriškai ir farmakologiškai ... BCRP