Produktai Rivaroksabanas parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Xarelto, Xarelto vascular). Jis buvo patvirtintas 2008 m. Kaip pirmasis agentas tiesioginio Xa faktoriaus inhibitorių grupėje. 2.5 m. Daugelyje šalių buvo užregistruota maža 2019 mg Xarelto kraujagyslių dozė. Struktūra ir savybės Rivaroksabanas (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) yra grynas enantiomeras… Rivaroksabanas
Produktai „Mirabegron“ parduodamas pailginto atpalaidavimo plėvele dengtų tablečių pavidalu (Betmiga, JAV: Myrbetriq). Jis buvo patvirtintas JAV ir ES 2012 m., O daugelyje šalių - 2014 m. Mirabegronas buvo pirmasis agentas iš beta3 agonistų grupės, kuris buvo patvirtintas dirglios šlapimo pūslės gydymui. Iš pradžių jis buvo skirtas… Mirabegronas
Absorbcija žarnyne Išgėrus vaisto, pirmiausia turi būti išleista veiklioji medžiaga. Šis procesas vadinamas išleidimu (išlaisvinimu) ir yra būtina tolesnio įsisavinimo sąlyga. Absorbcija (anksčiau: rezorbcija) yra veikliosios farmacinės medžiagos patekimas iš virškinimo minkštimo į kraują skrandyje ir žarnyne. Absorbcija pirmiausia vyksta… Absorbcija
Produktai Pasireotidas yra parduodamas injekciniu būdu (Signifor, Signifor LAR). Jis buvo patvirtintas ES ir daugelyje šalių 2012 m. Struktūra ir savybės Pasireotidas (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip pasireotido diaspartatas arba pasireotido pamoatas. Tai cikloheksapeptidas ir hormono somatostatino analogas. Somatostatinas… Pasireotidas
Apibrėžimas ir mechanizmai Farmakokinetinis stiprintuvas yra agentas, pagerinantis kito vaisto farmakokinetines savybes. Tai pageidautina vaistų sąveika. Jis gali turėti skirtingą poveikį (ADME): Absorbcija (įsisavinimas į organizmą). Pasiskirstymas (pasiskirstymas) Metabolizmas ir pirmojo metabolizmo (metabolizmas). Pašalinimas (išsiskyrimas) Farmakokinetiniai stiprikliai gali padidinti absorbciją, pasiskirstymą iki… Farmakokinetinis stiprintuvas
Produktai Sofosbuvir yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Sovaldi). Jis buvo patvirtintas JAV ir ES 2013 m., O daugelyje šalių - 2014 m. Labai aukšta vaisto kaina sukėlė diskusijų. Sofosbuvir taip pat derinamas fiksuotai su ledipasviru (Harvoni). Pigesnių generinių vaistų galima rasti… Sofosbuviras
Produktai Karvedilolis yra parduodamas tablečių pavidalu („Dilatrend“, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1995 m. Karvedilolis taip pat derinamas su fiksuotu ivabradinu (Carivalan). Struktūra ir savybės Karvedilolis (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) yra racematas, kurio abu enantiomerai dalyvauja farmakologiniame poveikyje. Jis egzistuoja kaip balti kristaliniai milteliai,… Karvedilolis
Produktai Vaistų, kurių sudėtyje yra kolchicino, daugelyje šalių nebėra rinkoje. Užsienyje galima įsigyti vaistų, kuriuos galima importuoti. Taip pat gali būti įmanoma vaistinėje paruošti ekstemporalų preparatą (sunkumai: toksiškumas, medžiaga). Kamieninis augalas Kolchicinas yra pagrindinis rudens kroko (Colchicaceae) alkaloidas, kurio ypač daug ... Kolchicinas
Produktai Carfilzomibas daugelyje šalių buvo patvirtintas 2015 m. Kaip milteliai infuziniam tirpalui (Kyprolis) paruošti. Struktūra ir savybės Karfilzomibas (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) egzistuoja kaip kristalinė medžiaga, kuri praktiškai netirpsta vandenyje. Tai peptido darinys, tetrapeptido epoksiketonas. Epoksiketonai yra epoksomicino dariniai, natūralūs… Karfilzomibas
Produktai „Olaparib“ buvo patvirtinti JAV ir ES 2014 m., O daugelyje šalių - 2015 m. Kapsulių pavidalu („Lynparza“). Vėliau buvo registruotos ir plėvele dengtos tabletės. Struktūra ir savybės Olaparibas (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Poveikis Olaparibas (ATC L01XX46) turi priešnavikinių ir citotoksinių savybių. Poveikis atsiranda dėl PARP (poli (ADP-ribozės) slopinimo ... Olaparibas
Produktai „Elbasvir“ daugelyje šalių buvo patvirtintas 2016 m. Kaip fiksuotos dozės derinys su proteazės inhibitoriumi grazopreviru plėvele dengtų tablečių pavidalu (Zepatier). Struktūra ir savybės Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Poveikis Elbasvir (ATC J05AX68) turi antivirusinių savybių. Poveikis atsirado dėl prisijungimo prie virusinio baltymo NS5A (nestruktūrinio baltymo 5A). Skirtingai nuo kitų… Elbasviras
Produktai Eletriptanas parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Relpax, generiniai vaistai). Nuo 2000 m. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių. Struktūra ir savybės Eletriptanas (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) yra lipofilinis metilpirolidiniltriptaminas, pakeistas sulfonilbenzenu. Vaistuose jis yra kaip eletriptano hidrobromidas, balti milteliai, kurie lengvai tirpsta ... Eletriptanas
