Tenofoviralafenamidas

PRODUKTAI

Įvairus narkotikai kurių sudėtyje yra tenofoviralafenamido, yra visame pasaulyje. Daugelyje šalių tenofoviralafenamidas pirmą kartą buvo patvirtintas 2016 m. (Jungtinės Valstijos: 2015).

Vemlidy lėtiniam hepatito B terapija pirmą kartą patvirtinta 2016 m. (Šveicarija: 2017).

Struktūra ir savybės

Tenofoviralafenamidas (C.23H31O7N6P, M.r = 534.5 g / mol) yra an alanino darinys ir fosfonamidato provaistas tenofoviras. Jis egzistuoja kaip fumarato druska, o lizosomas jį hidrolizuoja ląstelėje karboksipeptidazė katepsino A iki tenofoviras. Skirtingai nuo tenofovirdisoproksilio (TDF), tenofoviralafenamidas (TAF) yra stabilesnis plazmoje. Tai padidina selektyvumą tikslinėms ląstelėms, padidina ląstelių koncentraciją, padidina efektyvumą ir sumažėja nepageidaujamas poveikis (inkstų, kaulų).

Daiktai

Tenofoviras (ATC J05AF07) turi antivirusinių savybių prieš ŽIV ir HBV. Poveikis atsiranda dėl viruso fermento atvirkštinės transkriptazės, kuri viruso RNR perrašo į DNR ir yra svarbi viruso replikacijai, slopinimo. Aktyvuotas agentas yra įtrauktas į DNR ir sukelia grandinės nutraukimą.

Indikacijos

  • ŽIV-1 infekcijos gydymui (kompleksinis gydymas).
  • Lėtiniam gydymui hepatito B.

Dozė

Remiantis profesine informacija. The narkotikai yra skiriami peroraliai. TAF skiriamas žemesnėje dozė nei TDF.

Sąveika

Tenofoviralafenamidas yra P-glikoproteinas ir silpnas CYP3A4 inhibitorius. Jame vyksta inkstų kanalėlių sekrecija per OAT1, OAT3 ir MRP4.

Nepageidaujamas poveikis

Tenofoviras retai gali sukelti inkstų pažeidimus, įskaitant nefritą, inkstų nepakankamumą ir inkstų nepakankamumas. Kaulų sumažėjimas Tankis ir, retai, osteonekrozė taip pat galimi. Tenofoviralafenamidas buvo sukurtas siekiant padidinti tenofoviro toleravimą ir pagerinti jo veiksmingumą.