Teofilinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Teofilinas yra viena iš svarbiausių veikliųjų medžiagų kvėpavimo takų ligoms gydyti. Jis naudojamas ypač gydant bronchų astma.

Kas yra teofilinas?

Teofilinas yra vienas iš svarbiausių agentų, naudojamų kvėpavimo takų ligoms gydyti. Jis ypač naudojamas gydant bronchų astma. Teofilinas, vaistas, yra iš purininio alkaloidų grupės ir gaunamas iš ksantino. Teofilino pavadinimą galima atsekti nuo arbatos lapų. 1888 m. Vokiečių gydytojui Albrechtui Kosseliui (1853–1927) pavyko išskirti nedidelį kiekį medžiagos iš arbatos lapų. Be to, teofilinas randamas kava pupelės guarana ir kola riešutai, nors ir nedideliais kiekiais. Žmogaus metabolizme teofilinas veikia kaip skilimo produktas kofeinas. Apie 1895 m. Vokiečių chemikui Emiliui Fischeriui (1852–1919) pavyko sintetiškai gaminti teofiliną, pradedant nuo 1,3-dimetilurūgšties. Chemiko Wilhelmo Traube'o (1866–1942) 1900 m. Aprašyta „Traube“ sintezė atspindi cheminės sintezės procesą, kuris vis dar naudojamas iki šiol. Teofilinas iš pradžių buvo naudojamas terapiškai kaip diuretikas. Nuo 1921 m. Veiklioji medžiaga taip pat buvo įvesta gydant angina pectoris. Nuo 1922 m. Teofilinas buvo neatsiejama gydymo dalis bronchų astma. Nuo aštuntojo dešimtmečio į rinką taip pat pateko teofilino preparatų, kurie greitai atidaro veikliąją medžiagą, ir tai leido pateikti ilgalaikį poveikį. terapija forumas astma pacientai. Tačiau vėliau teofilinas prarado svarbą dėl įvestų betasimpatomimetikai ir gliukokortikoidai. Gamtoje teofilinas visada atsiranda kartu su kitu purinu alkaloidai. Tai apima visų pirma kofeinas taip pat teobromino. Teofilino kiekis yra didžiausias guarana, esant 0.25 proc.

Farmacinis poveikis

Teofilinas priklauso ksantino dariniams ir turi skirtingą poveikį. Pavyzdžiui, vaistas slopina neurotransmiteris STOVYKLA. Tai savo ruožtu lemia poilsis bronchų lygiųjų raumenų ir suteikia lengviau kvėpavimas. Tuo pačiu metu padidėja blakstienų aktyvumas, dėl kurio padidėja gleivių klirensas. Taip pat svarbu yra pasiuntinio medžiagos slopinimas adenozino bronchų raumenyse. Tokiu būdu bronchų vamzdeliai gali išsiplėsti ir tapti laisvi. Kitas poveikis yra adenozino viduje smegenys. Nes adenozino taip pat yra atsakingas už miego reguliavimą, vartojant teofiliną, kyla pavojus, kad miego problemos jį apsunkins. Be to, teofilinas stabdo histamino, neurotransmiteris histamino žmogaus organizme vis labiau išsiskiria alergijų ir infekcijų kontekste. Histaminas tarpininkauja uždegiminėms reakcijoms ir sukelia bronchų raumenų susitraukimą. Blokuodamas šią medžiagą, uždegiminiai lėtinių simptomai bronchitas arba bronchų astma yra susilpnėję. Tačiau priešuždegiminės teofilino savybės yra silpnesnės nei gliukokortikoidai. Po oralinio administracija teofilino, absorbcija narkotikų atsiranda per kraujas į žarnyną. Vaistas suyra kepenys, o skilimo produktai iš organizmo išeina per inkstus.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Teofilinas vartojamas vidutiniškai ir sunkiai gydyti astma. Šiame kontekste vaistas dažnai derinamas su gliukokortikoidai taip pat beta-2-adrenoreceptorių agonistai. Teofilinas tinka tiek astmos priepuolių profilaktikai, tiek gydymui. Kitos indikacijos yra lėtinės bronchitas ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL). Be to, vaistas gali būti naudojamas emfizemai (per didelei plaučių infliacijai) ir lėtinei plaučių uždegimas. Svarbus vaidmuo vartojant teofiliną yra teisinga vaisto dozė. Nuo to priklauso optimalus vaisto poveikis. Dėl šios priežasties vaistas paprastai vartojamas kaip kapsulės arba ilgalaikio atpalaidavimo tabletės, kurie užtikrina nuolatinį veikliosios medžiagos išsiskyrimą. Tokiu būdu pacientui visada yra pastovūs teofilino kiekiai kraujas. Dienraštis dozė skiriasi nuo paciento. Kadangi teofilino reikia išrašyti, vaistinėse jo galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Nepageidaujamas šalutinis poveikis taip pat galimas dėl teofilino vartojimo. Daugeliu atvejų yra pagreitėjęs širdies plakimas, širdies plakimas, miego problemos, vidinis neramumas, galūnių drebulys, galvos skausmas ir mažas kraujas spaudimas. Kartais ankšti bronchų vamzdeliai, karščiavimas, dilgėlinė, oda reakcijos ar kraujo sumažėjimas trombocitai taip pat yra galimybių diapazone. Be to, gali sukelti per didelę teofilino dozę sveikatai problemų. Tai tampa pastebima staiga sumažėjus kraujospūdis, priepuoliai, tokie kaip epilepsija, sunkūs virškinimo trakto skundai, kartu su kraujavimu, širdies aritmijos ir raumenų pažeidimas. Kadangi teofilinas daro neigiamą poveikį gebėjimui reaguoti, reikėtų vengti dalyvavimo kelių eisme. Teofilino apskritai negalima vartoti, jei pacientui yra padidėjęs jautrumas vaistui arba jis yra ūmus širdies aritmija. Tas pats pasakytina ir apie naujausią širdis ataka. Jei pacientas kenčia nuo nestabilaus angina, sunkus hipertenzija, ligos širdis raumenys, hipertireozė, porfirija, skrandžio ar žarnyno opos, epilepsijainkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, gydantis gydytojas turi atidžiai įvertinti riziką ir naudą. Sąveika gali atsirasti dėl teofilino vartojimo kartu su kitais vaistais. Tai visų pirma taikoma kontraceptinėms tabletėms beta-2-simpatomimetikai, H2 receptorių blokatoriai ranitidinas ir cimetidinas, vermifuge tiabendazolas, kalcis kanalų blokatoriai, tokie kaip diltiazemas ir verapamilis, makrolidas antibiotikai z eritromicinas, podagra medicina alopurinolisir beta adrenoblokatoriai propranololis ir interferonas, nes jie turi stiprinamąjį poveikį teofilinui. Priešingai, silpninantis poveikis pasireiškia naudojant barbitūratai, vaistai nuo epilepsijos, podagra medicina sulfinpirazonas, antibiotikas rifampicinasir Jonažolė.