Produktai
Terfenadinas (teldanas tabletės/ sustabdymas) daugelyje šalių nebėra rinkoje. Galimos alternatyvos yra įpėdinis produktas feksofenadinas (Telfastas) ar kitos 2-os kartos antihistamininiai vaistai.
Struktūra ir savybės
Terfenadinas (C.32H41NE2Mr = 471.7 g / mol) yra racematas. Jis egzistuoja kaip baltas kristalinis milteliai kad labai mažai tirpsta vanduo. Terfenadinas yra provaistas, kurį CYP3A4 biotransformuoja į aktyvų metabolitą feksofenadinas (karboksi-terfenadinas). Feksofenadinas taip pat yra patvirtintas kaip vaistas (Telfastas) ir jo pusinės eliminacijos laikas yra ilgas. Skirtingai nuo pirminio junginio, jis nėra kardiotoksinis.
Daiktai
Terfenadinas (ATC R06AX12) turi antihistamininių ir antialerginių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus antagonizmo histamino H1 receptoriai.
Indikacijos
Šienui gydyti karščiavimas, Alerginė sloga, dilgėlinėir alerginis konjunktyvitas.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės galima vartoti vieną kartą per parą dozė. Terfenadino negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis.
Kontraindikacijos
Terfenadinas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, kepenų funkcijos sutrikimui, kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais ir QT intervalo pailgėjimas. Dėl visų atsargumo priemonių ir vaistų sąveika, žr. informacinį lapelį apie vaistus.
Sąveika
Terfenadinas yra CYP3A4 substratas. Kartu administracija CYP inhibitorių gali kauptis ir sukelti QT intervalo pailgėjimas, kuris gali sukelti gyvybei pavojingą širdies aritmiją.
Nepageidaujamas poveikis
Rimčiausias galimas neigiamas poveikis gali būti QT intervalo pailgėjimas, dėl kurio kyla gyvybei pavojingi širdies ritmo sutrikimai. Galimi simptomai yra apčiuopiami širdies plakimai, žemas kraujo spaudimas, galvos svaigimas, sąmonės praradimas ir traukuliai.
