Tigeciklinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Tigeciklinas yra antibiotikas tai yra pusiau sintetinis. Jis naudojamas komplikuotoms infekcijoms ir daugeliui vaistams atsparių probleminių padermių infekcijoms.

Kas yra tigeciklinas?

Tigeciklinas yra antibiotikas kad gaminamas pusiau sintetiniu būdu. Vaistas tigeciklinas priklauso tetraciklinas antibiotikai ir antibiotikas narkotikai iš glicilciklino grupės vaistų. Tigeciklinas yra tetraciklinų darinys. Kadangi vaistas yra veiksmingas prieš daugelį skirtingų patogenai, jis naudojamas kaip plataus spektro antibiotikas. Plataus spektro antibiotikai aprėpti daugelį bakterijos nuo gramneigiamos ir gramteigiamos ribos. Jie taip pat veiksmingi nuo chlamidijų, riketsijų, spirochetų ar pirmuonių. Tigeciklinas taip pat veiksmingas prieš anaerobus, tokius kaip klostridijos. Escherichia coli arba Acinetobacter baumannii sukeltas infekcijas taip pat galima gydyti tigeciklinu. Šiuo metu tigeciklinas taip pat veiksmingas prieš atsparius meticilinui Staphylococcus aureus (MRSA), vankomicinas- atsparūs enterokokai (VCE) ir ESBL formuojantys patogenai. Kadangi dėl didėjančio atsparumo tigeciklinas turi būti vartojamas dažniau, tikimasi, kad plačiai vartojamas antibiotikas vadovauti tolesniam pasipriešinimui ateityje.

Farmakologinis poveikis

Tigeciklinas veikia kaip ir dauguma tetraciklinų. Vaistas slopina baltymų biosintezę ribosomos of patogenai. Dėl to aminoacil-tRNR nebegali prisijungti prie 30S subvienetų ribosomos, todėl neįmanoma bakterijos padauginti. Skirtingai nuo kitų tetraciklinų, tigeciklinas gali apeiti du atsparumo mechanizmus. Daugelis atsparių bakterijos turi vadinamuosius ištekėjimo siurblius. Šie perneša antibiotiką iš bakterinės ląstelės baltymai. Tigeciklinas gali apeiti šį apsauginį mechanizmą. Jis taip pat turi penkis kartus didesnį prisijungimo afinitetą ribosomos, suteikiantys įvairius apsauginius baltymai bakterijų neveiksmingos.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Tigeciklinas yra rezervinis antibiotikas. Rezervas antibiotikai yra specialūs antibiotikai, naudojami išskirtinai atsparių ligų sukėlėjų infekcijoms gydyti. Jie taip pat gali būti naudojami kaip apskaičiuotas antibiotikas terapija sergant sunkiomis infekcijomis. Jie skiriami nedelsiant, jei ligos sukėlėjas vis dar nežinomas sunkios infekcijos atveju, tačiau galima įtarti remiantis esamais simptomais. Greita pradžia terapija yra skirtas užkirsti kelią komplikacijoms. Vokietijoje tigeciklinas yra patvirtintas tik sunkioms infekcijoms gydyti. Vaistas skiriamas į veną. Galimos naudojimo sritys yra sunkios oda ir minkštųjų audinių infekcijos bei komplikuotos infekcijos pilvo ertmėje. Daugeliu atvejų šios komplikuotos infekcijos įgyjamos ambulatoriškai ir yra sukeltos MRSA (atsparus meticilinui Staphylococcus aureus). ESBL formuojančių patogenų infekcijos taip pat yra tigeciklino indikacija. ESBL reiškia išplėstinio spektro beta laktamazes. ESBL formuojančios bakterijos gali skaldyti beta laktamo turinčius antibiotikus ir todėl yra atsparios penicilinai, cefalosporinai ir monobaktamai. ESBL formuojančios bakterijos priklauso vadinamajai problemai mikrobai. Jie yra atsakingi už daugybę infekcijų ligoninėse. ESBL formuojančios Klebsiellae ir Escherichia coli yra ypač reikšmingos. Kol kas tigeciklinas vis dar veiksmingas prieš šiuos patogenus. Priešingai, antibiotikas neturi jokio poveikio Pseudomonas aeruginosa infekcijoms.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams tigeciklino veiksmingumo ir šalutinio poveikio tyrimų dar nėra. Tačiau jau yra įrodymų, kad tigeciklinas gali trukdyti kaulų formavimuisi vaikams ir paaugliams, todėl kaulų formavimasis vėluoja. Šalutinis tigeciklino poveikis priklauso nuo dozė. Todėl rekomenduojama padalinti dienraštį dozė į dvi vienkartines dozes. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas ir vėmimas. Palyginti su kitais antibiotikais, pastebėtas padidėjęs mirtingumas. Ypač in plaučių uždegimas, gydymas tigeciklinu siejamas su didesniu mirtingumo laipsniu. Ligos eiga yra neigiamai paveikta, ypač kai superinfekcija atsiranda gydant tigeciklinu. A superinfekcija yra bakterinė infekcija, atsirandanti dėl virusinės infekcijos. Dėl didelio mirtingumo, prieš vartojant tigecikliną, reikia kruopščiai įvertinti naudos ir rizikos santykį. Jei paaiškės po pradžios terapija kad infekcija nėra patvirtintų indikacijų dalis, reikia atlikti alternatyvų antibakterinį gydymą. Skirtingai nuo daugelio kitų antibiotikų, tigeciklinas nėra metabolizuojamas per vadinamąją citochromo P450 sistemą. Todėl jų yra nedaug sąveika tarp antibiotiko ir kito narkotikai. Jei antikoaguliantas varfarinas yra skiriamas tuo pačiu metu, krešėjimo parametrai kraujas turi būti stebima. Reikėtų pažymėti, kad geriamieji kontraceptikai vartojant tigecikliną, gali sumažėti.