Produktai
Ticagrelor yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Brilique). Veiklioji medžiaga buvo patvirtinta daugelyje šalių 2011 m. 2018 m tabletės buvo užregistruoti.
Struktūra ir savybės
Tikagreloras (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) yra ciklopentiltriazolopirimidinas be tienopiridino struktūros. Tikagreloras yra tiesiogiai aktyvus. Jis turi aktyvų metabolitą, tačiau, skirtingai nei klopidogrelis ir prasugrelis, nereikia metabolizmo aktyvacijos.
Daiktai
Tikagreloras (ATC B01AC24) pasižymi greita antitrombocitinėmis savybėmis veiksmo pradžia. Tai yra grįžtamasis antagonistas adenozino difosfatas (ADP) prie P2Y12 ADP receptoriaus trombocitai. Šis receptorius vaidina pagrindinį vaidmenį trombocitų aktyvavime ir agregacijoje. Klopidogrelis ir prasugrelis taip pat susijungia su šiuo receptoriumi, tačiau sukelia negrįžtamą slopinimą, todėl nutraukus gydymą (trombocitų gyvavimo laikotarpiu), poveikis yra ilgalaikis. Tai yra nenaudinga, kai reikia greitai nutraukti gydymą, pavyzdžiui, operacijos metu.
Indikacijos
Kartu su acetilsalicilo rūgštis norint išvengti aterotrombozinių reiškinių, tokių kaip miokardo infarktas ar insultas didelės rizikos pacientams.
Dozė
Pasak SPC. Pradėta vartoti 180 mg vienu metu. Vėliau vartojamas 90 mg du kartus per parą dėl vidutinio ir ilgo 7 valandų pusinės eliminacijos periodo. Vartojimas nepriklauso nuo valgio. Terapija tęsiama iki vienerių metų.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Aktyvus patologinis kraujavimas
- Intrakranijinio kraujavimo istorija
- Kepenų funkcijos sutrikimas
- Derinys su stipriais CYP3A4 inhibitoriais.
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Tikagreloras daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 paverčiant pagrindiniu aktyviu metabolitu AR-C124910XX. Tai yra substratas ir lengvas inhibitorius P-glikoproteinas. Tinkamas vaistas sąveika turi būti apsvarstyta.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima sunkumus kvėpavimas (dusulys), kraujavimas iš nosies, kraujavimas į Virškinimo traktas, kraujavimas į oda ir po oda, ir kraujavimas procedūros vietoje.
