Veiklioji medicininė medžiaga Tipranaviras yra vaistas, vartojamas žmonėms, sergantiems 1 tipo ŽIV. Jis vartojamas kaip sudėtinio antiretrovirusinio vaisto dalis terapija. Vaistas Tipranaviras yra parduodamas farmakologinėje rinkoje „Aptivus“ prekės pavadinimu ir platina gamintojas „Boehringer“. Veiklioji medžiaga tipranaviras laikoma ŽIV proteazės inhibitorių kategorija.
Kas yra tipranaviras?
Vaistas tipranaviras yra antivirusinis agentas, priklausantis ŽIV proteazės inhibitorių farmakologinei kategorijai. Tačiau struktūriniu požiūriu jis skiriasi nuo kitų medžiagų, kurios taip pat priklauso šiai grupei. Veiklioji medžiaga tipranaviras pirmiausia naudojamas vaistui terapija ŽIV infekcijų. Vaisto poveikis yra dėl to, kad jis pažeidžia vadinamąją virusinę proteazę. Ši proteazė yra būtina replikacijai virusai. Veiklioji medžiaga paprastai vartojama per burną kapsulės. Vaistas vartojamas du kartus per dieną kartu su maistu. Daugeliu atvejų vaistas Tipranaviras vartojamas kartu su revakcinacija Ritonaviras. Ši medžiaga yra vadinamasis CYP inhibitorius, sulėtinantis tipranaviro skaidymąsi. Šis mechanizmas pagerina vaisto tipranaviro veiksmingumą. Tačiau vartojant vaistą galimas įvairus šalutinis poveikis. Tarp labiausiai paplitusių yra pykinimas, galvos skausmasir nuovargis. Taip pat reikėtų pažymėti, kad medžiaga gali būti toksiška kepenys, kai kuriais atvejais, pavyzdžiui, hepatito ar kitų sunkių ligų kepenys. Dėl šios priežasties reikalinga griežta medicininė kontrolė. Vaistas tipranaviras buvo patvirtintas Europoje ir JAV 2005 m. Medžiaga tipranaviras paprastai būna baltos arba silpnos gelsvos spalvos. Veikliosios medžiagos tipranaviro struktūra nėra peptidinė. Iš esmės vaistas tipranaviras yra antivirusinis vaistas, kuris paprastai derinamas su kitų rūšių antivirusiniais vaistais.
Farmakologinis veiksmas
Konkretus vaisto tipranaviro veikimo būdas lemia jo tinkamumą terapija asmenų, sergančių ŽIV-1. Iš esmės tipranaviro medžiaga yra ŽIV proteazių inhibitorius kuris slopina specialų virusinį fermentą. Šis fermentas yra būtinas, kad virusas daugintųsi ir gautų naują virusai. Sutrikus virusinės proteazės veikliosios medžiagos tipranaviro poveikiui, virusai nebegali toliau netrikdyti. Dėl to sumažėja nukentėjusio paciento virusinė apkrova ir neleidžiama virusui plisti žmogaus organizme. Tačiau problematiška, kad virusai gali greitai sukurti atsparumą vaistui tipranavirui. Skirtingai nuo kitų ŽIV proteazės inhibitorių, vaistas neturi peptidinės struktūros. Taigi jis sudaro pirmąjį nepeptido tipą ŽIV proteazių inhibitorius. Šie struktūriniai skirtumai tikriausiai lemia tai, kad kryžminis atsparumas gydant vaistu tipranaviru pasireiškia rečiau nei vartojant kitus peptido proteazės inhibitorius. Tokiu būdu vaistas tipranaviras taip pat yra veiksmingas prieš ŽIV padermes, kurios jau yra atsparios kitiems preparatams. Tyrimai rodo, kad vaistas tipranaviras pasižymi žymiai padidėjusiu tokių ŽIV padermių veiksmingumu. Po oralinio administracijadaugiau nei 90 procentų veikliosios medžiagos jungiasi su baltymai plazmoje kraujas. Vėliau vaistas daugiausia metabolizuojamas kepenys. Citochromo P450 sistema pirmiausia yra atsakinga už metabolizmą ir skilimą. Galiausiai veiklioji medžiaga išsiskiria išmatose. Vaisto tipranaviro pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai maždaug nuo penkių iki šešių valandų.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Vaistas tipranaviras paprastai vartojamas 1 tipo ŽIV užsikrėtusiems pacientams gydyti. Tipranaviras pirmiausia vartojamas, kai nukentėję asmenys jau turi atsparumą kitiems ŽIV proteazės inhibitoriams. Tačiau kadangi vartojant vaistą tipranavirą galimas rimtas šalutinis poveikis, jis yra patvirtintas tik esant ypatingoms sąlygoms. Be to, vaisto tipranaviro derinys su ritonaviro rekomenduojama.
Rizika ir šalutinis poveikis
Nors vaisto tipranaviro veiksmingumas yra didesnis nei kitų ŽIV proteazės inhibitorių, padidėja nepageidaujamo šalutinio poveikio tikimybė. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, viduriavimas, skausmas pilve ir galvos skausmas. Bėrimai oda taip pat galimi. Kai tipranaviras derinamas su ritonaviro, tai gali turėti toksinį poveikį kepenims. Todėl pacientams, turintiems kepenų funkcijos sutrikimų, netinka gydyti tipranaviru. Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra padidėjusio jautrumo reakcijos į veikliąją medžiagą, trombocitopenija, neutropenija, medžiagų apykaitos sutrikimai, miego sutrikimai ir svaigulys. Įvairūs sąveika taip pat reikia atsižvelgti į kitų medžiagų vartojimą. Pavyzdžiui, norint išvengti sąveika, kartu vartojant rifampicinas, simvastatinasir lovastatino reikėtų vengti. Geriamieji kontraceptikai ir kai benzodiazepinai taip pat netinka vartoti kartu su vaistu tipranaviru. Apie bet kokį pasireiškiantį šalutinį poveikį reikia pranešti gydytojui.
