Tofacitinibas

PRODUKTAI

Tofacitinibas buvo patvirtintas JAV 2012 m. Lapkričio mėn., Daugelyje šalių - 2013 m., O ES 2017 m. - plėvele dengtų tablečių pavidalu (Xeljanz). Iš pradžių Europos vaistų agentūra atmetė patvirtinimą 2013 m. Balandžio mėn. Tačiau baricitinibas buvo patvirtintas. Jungtinėse Amerikos Valstijose papildoma ilgalaikio atpalaidavimo plėvelė tabletės galima vartoti vieną kartą per parą (Xeljanz XR).

Struktūra ir savybės

Tofacitinibas (C.16H20N6O, M.r = 312.4 g / mol) yra pirolopirimidinas ir jo yra narkotikai kaip tofacitinibo citratas, baltas milteliai kad gerai tirpsta vanduo.

Daiktai

Tofacitinibas (ATC L04AA29) turi imunomoduliuojančių, priešuždegiminių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsiranda dėl Janus kinazių JAK1, JAK2 ir JAK3 slopinimo. Tai yra tarpląsteliniai fermentai (enzimai) dalyvauja citokinų ir augimo faktorių signalo perdavime į branduolį.

Indikacijos

  • Reumatoidinis artritas
  • Psoriazinis artritas
  • Opinis kolitas

Dozė

Remiantis profesine informacija. Lentelės vartojami du kartus per parą, neatsižvelgiant į valgį (XR: vieną kartą per parą).

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Aktyvios, sunkios infekcijos
  • Sunkus kepenų nepakankamumas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Tofacitinibą daugiausia metabolizuoja CYP3A4, kiek mažiau - CYP2C19. Atitinkamas sąveika kartu su CYP inhibitoriais ir CYP induktoriais, į juos reikia atsižvelgti gydymo metu. Šalutinis poveikis gali padidėti kartu administracija of imunosupresantai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, viršutinė kvėpavimo takai infekcija, nazofaringitas, hipertenzija, pykinimas, ir vėmimas. Tofacitinibas slopina imunitetą, todėl gali skatinti infekcinių ligų ir vėžio vystymąsi.