Produktai
Tolkaponas yra parduodamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Tasmaras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1997 m.
Struktūra ir savybės
Tolkaponas (C.14H11NE5Mr = 273.2 g / mol) yra geltona, bekvapė, nehigroskopinė, kristalinė milteliai. Tai nitrobenzofenonas.
Daiktai
Tolkaponas (ATC N04BX01) turi įtakos farmakokinetikai levodopos. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir grįžtamojo fermento katecholmetiltransferazės (COMT) slopinimo. Tai sumažina kartu vartojamų vaistų skilimą levodopos, todėl gaunamas didesnis, ilgalaikis ir nuoseklesnis kraujas lygius. Dėl to daugiau dopamino yra gaminamas iš levodopos centrinėje nervų sistema o dopaminerginė stimuliacija yra ilgalaikė. Tolkaponas pirmiausia yra periferiškai aktyvus, tačiau pateko ir į centrinį nervų sistema mažais kiekiais. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, trunka apie dvi valandas.
Indikacijos
Kaip antros eilės agentas gydant Parkinsono ligą kartu su levodopa ir a dekarboksilazės inhibitorius (benserazidas or karbidopa) pacientams, turintiems svyruojančius motorinius simptomus (įjungimo / išjungimo reiškinys,dozė).
Dozė
Pasak SPC. Lentelės skiriami tris kartus per dieną, skiriant šešias valandas ir nepriklausomai nuo valgio. Pirmas dozė visada vartojamas kartu su levodopos deriniu.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Ankstesnis kepenų pažeidimas, kepenų ligos požymiai, padidėjęs kepenų fermentų kiekis
- Piktybinis neurolepsinis sindromas, netrauminė rabdomiolizė arba sunki diskinezija paciento istorijoje
- Terapija neselektyviu MAO inhibitoriumi, kartu gydymas MAO-A ir MAO-B inhibitoriais.
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima diskineziją (judėjimo sutrikimus), pykinimas, miego sutrikimai, apetito praradimasir viduriavimas. Tolkaponas turi kepenys- toksinės savybės ir retai gali sukelti sunkų kepenų pažeidimą, įskaitant mirtį. Būtina atidžiai laikytis tinkamų atsargumo priemonių (žr. PCS).
