Triazolamas yra trumpo veikimo benzodiazepinas. Vaistas paprastai vartojamas kaip miego priemonė. Veiklioji medžiaga priklauso benzodiazepinai ir būdingas miegą skatinantis ir raminamieji efektas.
Kas yra triazolamas?
Triazolamas yra trumpo veikimo benzodiazepinas. Vaistas paprastai naudojamas kaip miego priemonė. Veiklioji medžiaga triazolamas yra prieinamas rinkoje su pavadinimu Halcion. Tai geriamasis benzodiazepino darinys, kuriam būdingas trumpas pusinės eliminacijos laikas. Paprastai tai yra nuo dviejų iki penkių valandų. Triazolamas naudojamas kaip miego priemonė. Šis vaistas veikia tiesioginiu būdu slopindamas tam tikrus regionus smegenys. Tik po trumpo vartojimo laikotarpio tiek fiziniai, tiek psichologiniai abstinencijos simptomai yra galimybės ribose. Todėl priklausomybės nuo veikliosios medžiagos rizika yra didelė. Be to, triazolamas taip pat piktnaudžiaujamas kaip a narkotikas. Dėl šių priežasčių vaistui taikomas Narkotikai Aktas Vokietijoje. Nors jis laikomas parduodamu, jam visada reikia išrašyti receptą. Neteisėtas vaisto ar jo vartojimas paskirstymas be gydytojo recepto iš esmės baudžiama įstatymais. Šių taisyklių išimtis yra specialūs preparatai, kuriuose nėra jokių kitų anestetikų ir kuriuose yra ne daugiau kaip 0.25 miligramai triazolamo. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad veiklioji medžiaga gana greitai patenka į vaisių cirkuliacija ir į Motinos pienas. Nes veiksmo pradžia triazolamo yra santykinai greitas, vidutinis absorbcija vieno ketvirčio valandos pusinės eliminacijos laikas, skatinama priklausomybė nuo medžiagos.
Farmakologinis poveikis
Veikliosios medžiagos triazolamo metabolizmas vyksta kepenys, o išsiskiria su šlapimu. Iš esmės veiklioji medžiaga triazolamas yra vienas iš labai greitai ir trumpai veikiančių benzodiazepinai, raminamieji poveikis pasireiškia per 15–30 minučių po nurijimo. Vėliau miego trukmė paprastai būna nuo šešių iki septynių valandų. Viduje konors smegenys, medžiaga triazolamas jungiasi prie specifinių receptorių, kuriems tinka benzodiazepinai. Dėl to triazolamas padidina slopinamąjį poveikį neurotransmiteris GABA. Šiame procese yra paveikiamos įvairios nervinių mazgų asociacijos. Tokiu būdu triazolamas pirmiausia sukelia miegą ir raminamieji poveikis. Jis taip pat pasižymi jaudulį ir įtampą malšinančiu bei nerimą mažinančiu poveikiu. Jei triazolamas vartojamas didesnėmis dozėmis, jis kartais sumažina raumenų įtampą ir tuo pačiu sumažina epilepsijos traukulių riziką. Kadangi triazolamas yra benzodiazepinas, jis veikia kaip alosterinis moduliatorius prie GABA-A receptorių. Jei neurotransmiteris GABA yra, jis sustiprina savo poveikį. Kai padidėja chloridas jonai patenka į ląstelę, įvyksta hipopolarizacija. Dėl to ląstelė tampa mažiau jautri sužadinimo stimulams. Skirtingai nuo tų barbitūratai kad veikia nepriklausomai nuo GABA chloridas antplūdis, benzodiazepinai yra susiję su mažesne kvėpavimo rizika Depresija. Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama nuo 0.6 iki 2.3 valandos. Priešingai, pusinės eliminacijos laikas plazmoje paprastai būna labai įvairus, svyruoja nuo 1.4 iki 4.6 valandos. Vaistą metabolizuoja specifinė kepenų sistema. Vėliau metabolitai daugiausia pašalinami per inkstus.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Triazolamas klasiškai skiriamas gydyti miego sutrikimai. Šiame kontekste abu sunkūs nemiga ir jet lag yra gydomi triazolamu. Atliekant tam tikras diagnostines procedūras, pavyzdžiui, atliekant diagnostinius MRT tyrimus, triazolamas kartais skiriamas kaip trumpo veikimo anksiolitikas. Dėl didelio priklausomybės potencialo tai administracija yra prieštaringas. Taip pat padidėja paradoksalių reakcijų tikimybė. Dėl psichoaktyvių savybių preparatai, kurių sudėtyje yra triazolamo, yra piktnaudžiaujami svaigalais. The biologinis prieinamumas triazolamo yra mažiau nei 50 proc., kai jis vartojamas per burną, o biologinis prieinamumas yra didesnis nei 50 proc. vartojant po liežuviu. Dėl šios priežasties triazolamo turintys preparatai turi šiek tiek stipresnį poveikį, kai pacientai leidžia jiems ištirpti po kalba.Triazolamas vartojamas trumpalaikiam sunkių vaistų gydymui miego sutrikimai. Šiuo atveju tabletės vartojami prieš pat miegą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Tam tikromis aplinkybėmis triazolamo vartojimas gali būti susijęs su įvairiais nepageidaujamais šalutiniais poveikiais. Dažniausias šalutinis poveikis yra svaigulys, mieguistumas ir sutrikusi koordinavimas. Našumas sumažėjo, atmintis sutrikimas ir neramumas taip pat galimi. Pacientus gali kamuoti mieguistumas, subalansuoti sutrikimai, raumenų silpnumas ir sulėtėjęs reakcijos laikas. Be to, virškinimo trakto sutrikimai, vietiniai oda kartais pasireiškia reakcijos ir alergijos. Sumišimas, nuovargis, regos sutrikimai ir kvėpavimo takai Depresija taip pat gali pasireikšti triazolamo nurijus. Veikliosios medžiagos triazolamo negalima skirti ir vartoti padidėjusio jautrumo, sunkių kvėpavimo sutrikimų, myasthenia gravisir rimta psichikos ligos. Stiprūs CYP inhibitoriai, tokie kaip ŽIV proteazės inhibitoriai ar azolas priešgrybeliniai vaistai, taip pat neturėtų būti skiriami tuo pačiu metu. Taip yra todėl, kad šie slopina triazolamo metabolizmą, gali jį padidinti koncentracija ir dėl to sukelti šalutinį poveikį. Iš esmės triazolamo vartoti negalima nėštumas ar maitinant krūtimi.
