Veiklioji medžiaga trimetoprimas yra antibiotikas kuris priklauso diaminopirimidinų kategorijai. Vaistas vartojamas gydant sukeltas infekcijas bakterijos. Vaistas trimetoprimas ypač dažnai naudojamas gydant cistitas moterų pacientų. Paprastai vaistas vartojamas ryte ir vakare po valgio. Šiuo atveju vidurkis terapijos trukmė yra nuo trijų iki penkių dienų.
Kas yra trimetoprimas?
Vaistas vartojamas gydant sukeltas infekcijas bakterijos. Trimetoprimas yra veiklioji medžiaga iš antibiotikai ir daugeliu atvejų naudojamas kartu su sulfametoksazolo medžiaga. Galimas nepageidaujamas šalutinis poveikis yra panašus į tą, kuris kartais pasireiškia vartojant kitų rūšių vaistus antibiotikai. Labai dažnai, pavyzdžiui, atsiranda tokių simptomų kaip pykinimas ir vėmimas, karščiavimas ir viduriavimas, taip pat trikdžius kraujas skaičiuoti, atsiranda einant terapija. Veiklioji medžiaga trimetoprimas rinkoje paprastai yra tablečių pavidalu ir skysto sirupo pavidalu. Taip pat parduodami vadinamieji generiniai vaistai. Cheminiu požiūriu medžiaga trimetoprimas yra trimetoksibenzilpirimidinas. Tai turi molinis masė 290.3 gramo moliui. Medžiaga yra nuo baltos iki gelsvos spalvos milteliai ir rodo mažą tirpumą vanduo.
Farmakologinis poveikis
Vaistui trimetoprimui pirmiausia būdingas bakteriostatinis poveikis. Taip yra todėl, kad medžiaga slopina vadinamąją dihidrofolato reduktazę, todėl metabolizuojama folio rūgštis yra sutrikęs gramneigiamas ir gramteigiamas bakterijos. Jei medžiaga naudojama atskirai, o ne kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis, nekomplikuotomis šlapimo takų infekcijomis ar viršutinėmis kvėpavimo takai infekcijos dažnai yra priežastis. Iš esmės vaistas trimetoprimas pažeidžia bakterijų dihidrofolato reduktazę. Šiame procese dihidrofolio rūgštis paverčiama tetrahidrofolio rūgštimi. Tetrahidrofolio rūgštis vaidina svarbų vaidmenį bakterijų ląstelėse kaip substratas, būtinas timidinui ir purinams susidaryti. Jei šių specialių DNR statybinių blokų nėra, sutrinka bakterijų ląstelių augimas. Šiame kontekste trimetoprimas paprastai turi tik nedidelį poveikį dihidrofolato reduktazei žmonėms. Iš esmės medžiagos trimetoprimo aktyvumo spektras apima daug gramteigiamų ir gramneigiamų patogenai. Tačiau reikia pažymėti, kad atsparumas antibiotikai metu vystosi gana greitai terapija vien su trimetoprimu. Vartojant per burną, medžiaga trimetoprimas absorbuojamas gana greitai. Maždaug po dviejų valandų administracija, veiklioji medžiaga pasiekia didžiausią koncentracija serume. Pusinės eliminacijos laikas yra apie dvylika valandų. Vaistas trimetoprimas metabolizuojamas kepenyse ir vėliau išsiskiria per inkstus. Todėl svarbu pažymėti, kad esant inkstų funkcijos sutrikimui, gali kauptis vaisto metabolitai.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Trimetoprimas yra gana retai naudojamas kaip monoterapijos dalis. Vietoj to, jis paprastai vartojamas kartu su kotrimoksazolu kaip vadinamasis fiksuotas derinys, naudojant veikliąją medžiagą sulfametoksazolą. Jei trimetoprimas derinamas su veikliąja medžiaga sulfametoksazolu, taip pat išplėsta galima taikymo sritis. Medžiaga sulfametoksazolas priklauso sulfonamidų kategorijai. Kartu su trimetoprimu galima gydyti Toxoplasma gondii arba Pneumocystis jirovecii. Tačiau tuo pačiu metu plečiamas galimo šalutinio poveikio spektras. Veikliųjų medžiagų derinys trimetoprimas ir sulfametoksazolas yra žinomas kaip kotrimoksazolas. Šis junginys taip pat tinka, pavyzdžiui, autoimuninei ligai gydyti granulomatozė su poliangiitu. Pneumocistas plaučių uždegimas yra speciali indikacija. Tokiu atveju kotrimoksazolą reikia vartoti didelėmis dozėmis ilgesnį laiką. Monoterapijos kontekste administracija trimetoprimo yra įmanoma, pavyzdžiui, nesudėtinga cistitas ir pasikartojančių vaikų šlapimo takų infekcijų profilaktikai. Tačiau iš esmės monoterapija su veikliuoju ingredientu trimetoprimu yra kritinių diskusijų objektas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vykstant terapija vartojant vaistą trimetoprimą ar kombinuotus preparatus, kuriuose yra šios veikliosios medžiagos, galimi įvairūs nepageidaujami šalutiniai poveikiai ir nusiskundimai. Jie pasireiškia skirtingu dažnumu ir skiriasi priklausomai nuo konkretaus atvejo. Daugeliu atvejų trimetoprimas yra gerai toleruojamas preparatas. Tačiau kai kuriais atvejais pasireiškia virškinimo trakto nusiskundimai. Galima ir niežtinti egzantema. Retais atvejais vaistas slopina žmonėms svarbią dihidrofolato reduktazę, todėl trūksta tetrahidrofolio rūgšties. Tai sutrikdo kraujodarą, todėl anemija, trombocitopenijaarba leukopenija. Be to, kai kuriems pacientams atsiranda bėrimų oda, kartais susijęs su niežuliu. Rečiau, rimta oda atsiranda dirginimas ar Lyello sindromas. Aseptinis meningitas taip pat įmanoma vartojant trimetoprimą. Pacientai kartais kenčia karščiavimas ir kraujas pastebimi skaičiavimo sutrikimai. Labai retai pasireiškia fototoksinės reakcijos ir kasos uždegimas atsirasti. Vaistas trimetoprimas sąveikauja su kai kuriomis medžiagomis, todėl jo negalima vartoti kartu su jomis. Tai apima, pavyzdžiui, antidiabetikai, geriamieji kontraceptikai, diuretikai, ciklosporinas ir indometacinas. Jei terapijos metu atsiranda simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
