Produktai
Triptanai daugiausia yra padengtos plėvele tabletės ir tirpstančios tabletės. Kai kuriuos taip pat galima švirkšti po oda sprendimai ir nosies purškalai. Žvakučių daugelyje šalių nebegalima įsigyti. Sumatriptanas (Imigran) buvo pirmasis agentas šioje grupėje, kuris buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose 1992 m. Ir daugelyje šalių 1993 m. triptanai ir yra generinių vaistų (žr. toliau). Kai kuriose šalyse triptanai taip pat galima įsigyti be gydytojo recepto.
Struktūra ir savybės
Nes triptanai bendrauja serotonino receptorių potipiai, jie yra glaudžiai susiję su neurotransmiteriais serotoninu (= 5-hidroksitriptaminas, 5-HT) ir triptaminu. Paveiksle sumatriptanas lyginamas su serotoninu:
Daiktai
Triptanai (ATC N02CC) pasižymi kraujagysles sutraukiančiomis, priešuždegiminėmis ir netiesioginėmis analgezinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl agonizmo prie 5-HT1 receptorių (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), dėl kurio atsiranda kraujagyslių susiaurėjimas, sumažėja priešuždegiminių neuropeptidų, tokių kaip CGRP ir P medžiaga, išsiskyrimas ir nociceptinio perdavimo slopinimas (skausmas laidumas), be kitų efektų.
Indikacijos
Ūminiam gydymui migrena atakos su ar be auros. Kai kurie triptanai taip pat yra patvirtinti gydyti klasterius galvos skausmas.
Dozė
Pasak SPC. The narkotikai turėtų būti taikomas kuo anksčiau. Tačiau prevencinė administracija nėra nurodyta. Skiriant reikia atsižvelgti į mažas maksimalias paros dozes ir laiko intervalus tarp atskirų dozių (dozavimo intervalas)! veiksmo pradžia greičiausiai pasiekiama injekciniu tirpalu. Įdomu tai, kad tirpsta tabletės nebūtinai yra greičiau nei įprastos tabletės. Didžiausia plazma koncentracija pasiekiama vėliau. Kaip ir nuskausminamieji, triptanai neturėtų būti vartojami nuolat, nes toks per didelis vartojimas gali sukelti lėtinį galvos skausmas. Rekomenduojama ne daugiau kaip 9 gydymo dienas per mėnesį. Norėdami gauti daugiau informacijos, žr Vaistais per didelis galvos skausmas straipsnis ir straipsnis „Pernelyg didelis vaistų vartojimas“.
Agentai
- Almotriptanas (Almogranas)
- Eletriptanas („Relpax“, bendras).
- Frovatriptanas („Menamig“)
- Naratriptanas (Naramigas)
- Rizatriptanas („Maxalat“, generiniai vaistai)
- Sumatriptanas („Imigran“, generiniai vaistai)
- Zolmitriptanas (Zomigas, generiniai vaistai)
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Tam tikros širdies ir kraujagyslių ligos resp. ligos laivai, taip pat istorijoje.
- Derinys su ergotamino dariniais
- Derinys su MAO inhibitoriai (taikoma MAO substratams).
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Narkotikas sąveika yra įmanoma su MAO inhibitoriai, CYP inhibitoriai, ergotaminas dariniai ir kiti triptanai. Kartu su serotonerginiu narkotikai pvz., SSRI, yra pavojus serotonino sindromas. Tačiau šios sąveikos reikšmė literatūroje yra prieštaringa. Metabolizuojantis fermentai (enzimai) apima monoaminooksidazę-A ir kai kuriems triptanams - CYP450 izozimus. Pavyzdžiui, eletriptanas yra biotransformuojamas CYP3A4 ir zolmitriptanas CYP1A2. MAO inhibitoriai ir CYP inhibitoriai gali padidinti koncentraciją plazmoje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:
- Jutimo sutrikimai, sunkumas, karšta šaltas, slėgis ar sandarumas.
- Galvos svaigimas, apsvaigimas, nuovargis, silpnumas.
- Laikinas XNUMX m. Padidėjimas kraujas spaudimas, širdies plakimas.
- Veido paraudimas (paraudimas), paraudimas.
- Kvėpavimo sistemos sutrikimai
- Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, sausa burna.
Gali pasireikšti sunkus kardiovaskulinis šalutinis poveikis, pavyzdžiui, miokardo infarktas, tačiau, remiantis literatūros duomenimis, jis yra labai retas (dažnis apie 1 iš 1 milijono).
