Triptanas yra vaistas, vartojamas klasteriui gydyti galvos skausmas ir migrena. Triptanai yra ypač gerai kontroliuojami vidutinio sunkumo ar sunkūs migrena atakų.
Kas yra triptanas?
Triptanas yra vaistas, vartojamas klasteriui gydyti galvos skausmas ir migrena. Triptanai priklauso grupei migrena vaistai ir skiriami esant ūminei migrenai, taip pat klasteriui galvos skausmas. Susiaurindamas kraujas laivai, jie gali sumažinti uždegimas ir sumažinti diskomfortą. Medicinos mokslas nuo XIX amžiaus žino migrena priepuoliai yra susiję su smegenų ir kaukolės išsiplėtimu kraujas laivai. Pastebėjimas, kad neurotransmiteris serotonino taip pat sukėlė nenormaliai išsiplėtusių žmonių susiaurėjimą laivai sukėlė vaisto triptano vystymąsi. Tačiau serotonino nebuvo tinkamas gydyti migreną dėl stipraus šalutinio poveikio širdis, cirkuliacija ir skrandis. Dėl šios priežasties medicinos tyrėjai bandė gauti a serotonino darinys, kuris leistų selektyviai susitraukti smegenų kraujas kraujagysles, nesukeliant sisteminio šalutinio poveikio. Devintojo dešimtmečio pradžioje 1980-karboksamidotriptaminas buvo atrastas kaip agentas, galintis selektyviai stimuliuoti 5-HT5 receptorius. Tačiau ši medžiaga taip pat parodė sisteminį šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistema. Todėl medžiaga nebuvo kliniškai sukurta. Tik po kurio laiko su vaistu sumatriptanasbuvo atrastas 5-HT1B / 1D receptorių agonistas, su kuriuo galima selektyviai susitraukti smegenų kraujagysles. 1992 m. Gruodžio mėn. sumatriptanas gavo JAV maisto ir vaistų patvirtinimą Administracija (FDA) kaip vaistas nuo migrenos. Tačiau sumtriptano trūkumas buvo tas, kad jo nepakako gerti biologinis prieinamumas. Kitas trūkumas buvo tas, kad veiklioji medžiaga negalėjo pakankamai praeiti kraujo-smegenų barjeras. Todėl medicinos tyrėjai sukūrė kitą 2-ąją kartą triptanai kad pasižymėjo geresnėmis farmakokinetinėmis savybėmis. Tada, 1990-ųjų pabaigoje, triptanai zolmitriptanas, rizatriptanasir naratriptanas atėjo į rinką. Vėliau frovatriptanas, almotriptanasir eletriptanas buvo sukurti.
Farmakologinis poveikis
Kiekvieno triptano veikimas pagrįstas prisijungimu prie 5-HT-1B, 5-HT1D, taip pat 5-HT1F receptorių. Dėl to atsiranda smegenų kraujagyslių kraujagyslių susitraukimas (vazokonstrikcija). Tuo pačiu metu slopinamas uždegimo mediatorių, tokių kaip CGRP ir medžiagos P, išsiskyrimas. Paplitimas skausmas dirgiklius per smegenų žievę sulėtina triptanai. Deja, triptanai turi ne tą patį teigiamą poveikį kiekvienam pacientui. Apytiksliai apskaičiuota, kad maždaug trečdalis visų migrenos pacientų gerai reaguoja į veikliąją medžiagą, o dar trečdalis - bent jau skausmas galima pasiekti. Likusiame trečdalyje tripanai neturi jokio poveikio. Jeigu skausmaspastebimas lengvinantis poveikis, jis paprastai pasireiškia po trijų ar keturių valandų. Tačiau daugelį pacientų vėl skauda galvą tik po kelių valandų administracija vaistų nuo migrenos. The Veiksmo mechanizmas iš įvairių triptanų yra identiškas. Tačiau yra farmakokinetinių savybių skirtumų. Tai apima veikimo pradžią ir trukmę ir pašalinimas laikas.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Triptanai vartojami ūmiems vidutinio sunkumo ir sunkiems migrenos priepuoliams gydyti. Tačiau jie nėra tinkami migrenos priepuolių profilaktikai. Be to, jie gali būti naudojami gydymui klasterio galvos skausmas. Triptanai gali būti naudojami įvairiai. Pavyzdžiui, įprastas tabletės, tirpstančios tabletės, vanduo- tirpios tabletės, nosies purškalai, yra žvakučių, užpildytų švirkštų ir injektorių be adatų. Triptanus rekomenduojama vartoti po aurinės fazės, kai galvos skausmas prasideda fazė. Kuo greičiau jie bus tada vartojami, tuo didesnė tikimybė terapinei sėkmei pasiekti. Tačiau triptanai neturėtų būti vartojami daugiau kaip dešimt kartų per mėnesį, kitaip yra pavojus, kad juos sukels vaistas galvos skausmas. Su išimtimi naratriptanas, triptanai yra išrašomi Vokietijoje.
Rizika ir šalutinis poveikis
Triptanų vartojimas gali būti susijęs su nepageidaujamu šalutiniu poveikiu. Tai visų pirma apima svaigulys, nedidelis silpnumas, tokie pojūčiai kaip dilgčiojimas, nežymus pykinimasir šilumos jausmus. Kai kuriais atvejais laikinai padidėja kraujospūdis arba angina ataka taip pat įmanoma. Manoma, kad šie šalutiniai poveikiai atsirado dėl 5-HT1B / 1D receptorių stimuliacijos širdies ir kraujagyslių sistema. Labai retai griaučių raumenų funkcijos sutrikimas, kraujotakos sutrikimai ar širdies aritmijos gali atsirasti. Triptanai dėl vazokonstrikcinio poveikio netinka, jei pacientas serga kraujagyslių ligomis, hipertenzija arba koronarinė širdis liga (ŠKL). Tarp kitų kontraindikacijų yra Raynaudo sindromas, ankstesnis miokardo infarktas ir sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas. Triptanų naudojimas nėštumas laktacijos nerekomenduojama. Taip pat nerekomenduojama būti atsargiems sąveika su kita narkotikai. Pavyzdžiui, bendras naudojimas skalsiai alkaloidai z ergotaminas, kurie taip pat yra vaistai nuo migrenos, gali sukelti koronarinį kraujagyslių spazmą. Dėl šios priežasties reikėtų vengti bendro naudojimo. Administracija of MAO inhibitoriai dažnai sukelia lėtesnį triptanų išsiskyrimą iš organizmo.
