Produktai
Daugelyje šalių trombino inhibitoriai yra komerciškai prieinami infuzinių preparatų pavidalu ir kaip kapsulės. Buvo išleistas pirmasis geriamasis trombino inhibitorius ximelagatranas (Exanta) 2003 m. Dėl jo kepenys toksiškumas, pardavimai turėjo būti nutraukti. Šiuo metu plačiausiai vartojamas geriamasis ir tiesioginis trombino inhibitorius, dabigatranas („Pradaxa“), buvo patvirtinta 2008 m.
Struktūra ir savybės
Vyresni trombino inhibitoriai yra Hirudino analogai seilių liaukos dėlės, kurią sudaro 65 amino rūgštys. Tai yra peptidai, kurie nėra biologiškai prieinami peroraliai. Naujesni agentai turi nepeptidinę struktūrą, yra maži molekulėsir gali būti vartojamas per burną.
Daiktai
Trombino inhibitoriai turi antikoaguliantų ir antitrombozinių savybių. Poveikis atsiranda dėl serino proteazės trombino, kuris yra pagrindinis, slopinimo kraujas krešėjimas. Trombinas katalizuoja fibrino susidarymą iš fibrinogenas, suaktyvina įvairius krešėjimo faktorius ir papildomai skatina trombocitų agregaciją. Trombinas susidaro iš protrombino Xa faktoriaus.
Indikacijos
Agentai yra patvirtinti pagal skirtingas indikacijas:
- Giliųjų venų trombozė (profilaktika ir gydymas).
- Plaučių embolija (profilaktika ir gydymas).
- Prevencija insultas ir sisteminis embolija suaugusiems pacientams, sergantiems nevalva prieširdžių virpėjimas.
- Esant perkutaninei koronarinei intervencijai (PCI).
- Antikoaguliacija heparinas-investuota trombocitopenija II tipas.
Dozė
Pasak SPC. Trombino inhibitoriai vartojami per burną arba parenteraliai.
Aktyvūs ingredientai
Peptido trombino inhibitoriai:
- Bivalirudinas (Angiox, ne etiketėje).
- Desirudinas
- Hirudinas (dėlė)
- Lepirudinas („Refludan“, nebedirba).
Nepeptidiniai trombino inhibitoriai:
- Argatrobanas (Argatra)
- Dabigatranas (Pradaxa), priešnuodis: idarucizumabas (Praxbind).
- Ximelagatranas (Exanta, nebedirbantis, kepenys toksiškas), melagatrano provaistas.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos apima (atranką):
- Padidėjęs jautrumas
- Kraujavimas, polinkis kraujuoti
- sunkus kepenys or inkstas disfunkcija (priklauso nuo veikliosios medžiagos).
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
kitas narkotikai kad turi įtakos kraujas krešėjimas gali padidinti kraujavimo riziką. Dabigatranas yra substratas P-glikoproteinas.
Neigiamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą į įvairius organus. Antikūno fragmentas idarucizumabas (Praxbind) yra kaip dabigatrano priešnuodis.
