Produktai
„Ubrogepant“ buvo patvirtinta JAV 2019 m. Tablečių pavidalu („Ubrelvy“).
Struktūra ir savybės
Ubrogepantas (C.29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Ubrogepantas pasižymi analgetinėmis savybėmis ir yra veiksmingas nuo kitų simptomų migrena tokie kaip fotofobija (jautrumas šviesai), fonofobija (jautrumas garsui) ir pykinimas. Poveikis atsiranda dėl antagonizmo CGRP receptorius. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 7 valandų. CGRP (Kalcitoninas Su genais susijęs peptidas) yra neuropeptidas, vaidinantis svarbų vaidmenį migrena atakų. Jis susideda iš 37 amino rūgštys ir pasireiškia periferinėje ir centrinėje nervų sistemose. Egzistuoja dvi izoformos: CGRP-α (pav.) Ir CGRP-β, kurios skiriasi trimis amino rūgštys. Abu jie yra CGRP receptoriaus agonistai. CGRP pasižymi stipriomis kraujagysles plečiančiomis savybėmis ir vaidina pagrindinį vaidmenį skausmas iniciacija, taip pat neurogeninis uždegimas. Nustatyta, kad migruojantiems pacientams padidėjęs CGRP lygis priepuolio metu ir į veną administracija peptido gali sukelti priepuolius migrena pacientai.
Indikacijos
Skirta ūmiai suaugusiųjų migrenos terapijai su ar be auros.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas vartojamas peroraliai ir tik pagal poreikį, skirtingai CGRP inhibitoriai (monokloniniai antikūnai). tabletės skiriami nepriklausomai nuo valgio. Jei reikia, kitas dozė galima vartoti mažiausiai po dviejų valandų.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Kartu vartojami stiprūs CYP3A4 inhibitoriai.
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Ubrogepantą daugiausia metabolizuoja CYP3A4 ir sąveika yra galimi tiek su inhibitoriais, tiek su induktoriais. Draudžiama vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (žr. Aukščiau). Be to, ubrogepantas taip pat yra P-glikoproteinas ir BCRP.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas ir mieguistumas. Kepenys toksiškumas nebuvo pastebėtas. Tai yra priešingai nei kiti CGRP receptorių antagonistai. Skirtingai nuo triptanai, ubrogepantas nesukelia kraujagyslių susiaurėjimo.
