Ulipristalio acetatas

PRODUKTAI

Ulipristalio acetatas buvo patvirtintas ES 2009 m., O JAV - 2010 m. (EllaOne, plėvele dengtas) tabletės). Daugelyje šalių ulipristalio acetatas buvo užregistruotas 2012 m. Pabaigoje. Nuo 1 m. Vasario 2016 d. Po konsultacijos ir išrašymo dokumentus vaistinėse ryto tabletę buvo galima įsigyti be gydytojo recepto (taip pat žr. levonorgestrelis).

Struktūra ir savybės

Ulipristalio acetatas (C.30H37NE4Mr = 475.6 g / mol) yra baltos arba geltonos spalvos kristalinė medžiaga milteliai. Junginys yra struktūriškai susijęs su mifepristonas ir progesterono.

Daiktai

Ulipristalio acetatas (ATC G03AD02) slopina arba vėluoja ovuliacija slopindamas LH bangą ir taip gali užkirsti kelią nepageidaujamam nėštumas. Jo poveikį lemia selektyvus ir didelio afiniteto prisijungimas prie progesterono receptorius, kuriam būdingas agonistinis ir antagonistinis poveikis. Ulipristalio acetatą galima vartoti ilgesnį laiką nei levonorgestrelis, kuris įsigalioja tik per 3 dienas (72 valandas), remiantis produkto informacija. Skirtingai levonorgestrelis, ulipristalio acetatas yra veiksmingas net prieš pat ovuliacija, kai jau įvyko LH pakilimas. Tačiau po pradžios jis nebegali sukelti savo poveikio. Ulipristalio acetatas yra efektyvesnis nei levonorgestrelis tiesioginiuose palyginimuose (pvz., Glasier ir kt., 2010).

Indikacijos

Skubiai kontracepcija per 120 valandų (5 dienas) po nesaugaus lytinio akto ar kontraceptikų nepakankamumo.

Dozė

Pasak SPC. Vaistas turėtų būti vartojamas kuo greičiau po nesaugių lytinių santykių. Tai vienintelis dozė. Administracija nepriklauso nuo valgio, o pusinės eliminacijos laikas yra 32 valandos. Jei vėmimas pasireiškia per 3 valandas po tabletės vartojimo, reikia išgerti kitą tabletę. Ulipristalio acetatas skirtas naudoti tik skubiai. Iki sekančių mėnesinių - papildomai kontracepcija turėtų būti naudojamas su a prezervatyvas.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • Nėštumas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Ulipristalio acetatą daugiausia metabolizuoja CYP3A4, kiek mažiau - CYP1A2 ir CYP2A6. Atitinkamas vaistas sąveika su CYP inhibitoriais ir CYP induktoriais. Narkotikai kurie padidina skrandžio pH, pvz., H2 antihistamininiai vaistai, antacidiniai vaistai, ir protonų siurblio inhibitoriai, gali sumažinti biologinis prieinamumas. Be to, ulipristalio acetatas gali pakeisti progestinai, pavyzdžiui, hormoniniai kontraceptikus.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, pykinimasir pilvo bei dubens skausmas (dismenorėja). Retai, sunkus kepenys pažeidimas gali atsirasti reguliariai naudojant Esmya, kurio veiklioji medžiaga yra ulipristalio acetatas, gydant miomas. Taigi vaistas iš rinkos kol kas bus pašalintas 2020 m. Pasak Europos vaistų agentūros, tokia rizika nežinoma ryte vartojamoms tabletėms.