Urvo kanemas: kaniphedrinas

Kaniphedrinas

Alkaloidas L-efedrinas randamas kartu su kitais alkaloidai genties augaluose Efedrynę (pvz., Stapf, Ephedraceae). Žolė buvo naudojama kinų medicinoje pavadinimu Ma Huang daugiau nei 5000 metų. Li Shih-Chen XVI a. Farmakopėjoje Pentsao Kang Mu rekomenduojamas kaip kraujotaką stimuliuojantis, sviedrinantis, karščiavimą mažinantis ir kosulys slopinantis (1). Ingredientas, atsakingas už jo veikimą, efedrinas, išskyrė Nagajosi Nagai Tokijuje 1887 m. (2). Figmedis. 1. Farmakologinį poveikį 1920 m. Išaiškino kinai Ku Kuei Chenas ir amerikietis Carlas F. Schmidtas, o 1930 m. Jie buvo pateikti išsamioje monografijoje (3). Pirmojo eksperimento metu du tyrėjai šuo suleido šuns efedra ekstraktas. Jie pastebėjo reikšmingą ir ilgalaikį XNUMX m kraujas slėgis, padidėjimas širdis norma ir kraujagyslių susiaurėjimas. Tolesni bandymai su gyvūnais, eksperimentai su savanoriais ir grynoji medžiaga efedrinas taip pat sukėlė bronchodilataciją, poilsis vidurių, mokinys išsiplėtimas, centrinės stimuliacija nervų sistema ir šlapimo sumažėjimas apimtis (4). Kadangi šie padariniai iš esmės atitiko adrenalinas, du mokslininkai padarė išvadą, kad tai simpatomimetikas; tiesioginis ir netiesioginis, kaip dabar žinoma. Skirtingai adrenalinas, tačiau efedrinas buvo labai prieinamas vartojant per burną, o jo poveikis truko ilgiau. Remiantis šiais tyrimais, ateinančiais dešimtmečiais efedrino preparatai buvo naudojami, pavyzdžiui, nuo hipotenzijos, narkolepsijos, astma, bronchitas, alergija, rinitas, nutukimas ir enurezės nokturna. Figmedis. 2. struktūrinis L-efedrino ir L-efedrino palyginimasadrenalinas Šiandien efedrinas yra pasenęs dėl daugelio anksčiau nurodytų indikacijų, nes tai yra nespecifinės ir naujesnės medžiagos, turinčios mažiau nepageidaujamas poveikis buvo sukurti (5). Pavyzdžiui, atrankinis beta2 simpatomimetikai yra prieinami astma ir yra skiriami techniškai rafinuotai įkvėpus prietaisai. Efedrinas vis dar yra komerciškai prieinamas kaip žmogaus vaistas kaip injekcinis tirpalas ir šaltas gynimo priemonės (6). Neatsižvelgiant į oficialiai patvirtintas indikacijas, yra pranešimų apie netinkamą efedrino, kaip vakarėlio, kaip vaistinio preparato, vartojimą. mokymasis pagalba raumenų auginimui kultūrizmo, kaip dopingas agentas sporte ir kaip psichotropinių medžiagų sintezės pirmtakas (pvz., 7). Monopreparatų su efedrinu daugelyje šalių negalima įsigyti be gydytojo recepto. Tačiau interneto svetainės „Eve & Rave“ (8) narkotikų forume pranešama, kaip tariamai galima gauti efedrino tabletės Šveicarijos vaistinėje: „(…) mano draugas šiandien grįžo iš Šveicarijos ir turėjo keletą su savimi. Jis ką tik gavo juos vaistinėje, be recepto. Sakė, kad jam jų reikia šuniui (nelaikymas). Nebuvo jokių problemų, kuriuos jis sako “. Efedrinas, iš pradžių išbandytas su šunimis dėl žmogaus poveikio, dabar faktiškai naudojamas kanidose. Kaniphedrinas (Streuli) skelbia mus. vet. yra veikliosios medžiagos L-efedrinas - HCl 20 arba 50 mg dozėmis. Šis vaistas naudojamas veterinarijoje kalėms šlapimo nelaikymas, kuris dažnai įvyksta po kastracijos (9, 10). Nelaikymas yra sumažėjusio šlaplės uždarymo slėgio po kastracijos rezultatas ir gali būti veiksmingai gydomas α-adrenerginiais vaistais (įskaitant fenilpropanolaminas). Iš pradžių daugelyje šalių vaistininkai išleido kaniphedriną be veterinarinio recepto (C kategorija) - didelėmis pakuotėmis po 100 arba 500. Paskelbus kelis pranešimus apie galimą piktnaudžiavimą, kanifedrinas buvo perklasifikuotas į B kategoriją ir gali būti tik išduodamas veterinarinis receptas. Piktnaudžiavimas efedrinu yra problemiškas. Sunkūs širdies ir kraujagyslių bei centriniai nervai nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti, ypač perdozavus, kai kitos narkotikai imami (sąveika) ir esant pagrindinėms ligoms (11, 12). Todėl būtina griežtai atsisakyti vartoti kaip vakarėlį ar kitus piktnaudžiavimo tikslus.