Vareniklinas

Produktai

Vareniklinas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Champix, kai kuriose šalyse: Chantix). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2006 m. Ir buvo kompensuojamas tam tikromis sąlygomis nuo 1 m. Liepos 2013 d. Visą išsamią kompensavimo informaciją galite rasti Specialybės sąrašo skyriuje Ribojimai.

Struktūra ir savybės

Vareniklinas (C.13H13N3Mr = 211.3 g / mol) yra vaise kaip vareniklino tartratas, baltas arba šiek tiek geltonas milteliai kad labai gerai tirpsta vanduo. Tai yra chinolizidino alkaloido citizino darinys, kuris randamas laburnume - nuodingame dekoratyviniame augale, esančiame daugelyje sodų.

Daiktai

Vareniklinas (ATC N07BA03) turi nujunkymo savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus dalinio nikotino agonizmo acetilcholino receptorius α4β2, neleidžiantis prisijungti nikotinas ir su tuo susijusį atlygį bei sustiprinimą. Dalinis agonizmas reiškia, kad vareniklinas veikia kaip receptoriaus agonistas ir antagonistas. Agonizmas silpnėja rūkymas potraukis ir abstinencijos simptomai, o antagonizmas neleidžia atlyginti ir sustiprinti rūkymo poveikį. Vareniklino pusinės eliminacijos laikas yra ilgas - iki 24 valandų.

Indikacijos

Dėl rūkymas suaugusiųjų nutraukimas.

Dozė

Pagal rūkymas Vadovas. Gydymas pradedamas palaipsniui pradine pakuote prieš dvi savaites prieš metant rūkyti. Vėliau geriama po vieną tabletę du kartus per parą, neatsižvelgiant į valgį. Rekomenduojama terapijos trukmė yra trys mėnesiai. Jei sėkmingai mesti rūkyti, vaistą reikia vartoti dar tris mėnesius.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Vareniklinas yra silpnai metabolizuojamas ir nesąveikauja su CYP450. Jis filtruojamas, aktyviai išskiriamas per organinį katijonų pernešėją OCT2 ir pirmiausia išsiskiria su šlapimu. Vareniklinas turi didelį narkotikų potencialą sąveika. Tačiau nutraukus rūkymą, gali padidėti CYP1A2 substratų koncentracija plazmoje, nepriklausomai nuo suvartojamų vaistų.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargismieguistumas, nemiga, nenormalūs sapnai, pykinimas, nevirškinimas, skonis sutrikimai ir padidėjęs apetitas. Kai kurie iš šių šalutinių poveikių taip pat gali būti susiję su metimu rūkyti. Retais atvejais buvo pranešta apie sunkius neuropsichiatrinius sutrikimus (pvz., Elgesio pokyčius, psichozė, Depresija, mintys apie savižudybę).