Varfarinas yra antikoaguliantų savybių turintis medicinos agentas. Daugiausia JAV jis naudojamas gydant trombozė. Europoje, fenprokumonasšiam tikslui dažniausiai naudojamas tos pačios klasės veikliųjų medžiagų vaistas.
Kas yra varfarinas?
Varfarinas yra antikoaguliantų savybių turintis medicinos agentas. Jis naudojamas gydymui trombozė. Varfarinas priklauso kumarino medžiagų klasei. Kumarinų yra, pavyzdžiui, įvairiuose ganyklų augaluose. Buvo nustatyta, kad netinkamas šieno laikymas siloso metu daugeliui ganomų gyvūnų sukėlė nesustabdomą kraujavimą. Šis kraujavimas atsiranda dėl dikumarolio, kuris susidaro dėl grybelinės šieno atakos, veikimo. Remiantis šiuo faktu, buvo ištirta naujai atrasta medžiaga dėl galimybės ją naudoti medicinoje gydant trombozė. Buvo įdomūs trys dikumarolio dariniai, kurie medicinoje buvo naudojami kaip antikoaguliantai, pavadinant varfarinu, fenprokumonas ir tromeksanas. Anksčiau varfarinas buvo naudojamas kaip žiurkių nuodai. Žiurkės suvalgiusios nuodų su maistu, jos mirė nuo vidinio kraujavimo, kuris atsirado vėluojant.
Farmakologinis poveikis
Kumarinai slopina kraujas krešėjimas netiesioginiu keliu. Jie veikia kaip priešnuodis (antitoksinas) vitaminas K. Be kita ko, tai vitaminas kontroliuoja įvairių formavimąsi kraujaskrešėjimo faktoriai, kurie veikia, pavyzdžiui, kai kraujas nuteka iš kraujotakos žaizdos. Kumarinai, tokie kaip varfarinas, trukdo veikimo būdui vitaminas K ir taip užkirsti kelią naujų formavimuisi kraujas krešėjimo faktoriai. Tačiau poveikis vėluoja, nes krešėjimo faktoriai vis dar yra ir skirstomi tik lėtai. Nutraukus gydymą varfarinu ar kitais kumarino dariniais, įprastam gydymui vis tiek reikia šiek tiek laiko koncentracija kraujo krešėjimo faktorių. Šį laiką lemia atitinkamų kumarinų irimo pusperiodis. Šiame kontekste varfarino pusinės eliminacijos laikas yra 2 dienos, o fenprokumonas pusinės eliminacijos laikas yra 10–14 dienų. Tai reiškia, kad jei varfarinas vartojamas po 2 dienų, o jei fenprokumonas vartojamas po 10–14 dienų, normalus kraujo krešėjimas atsinaujins. Jei būtina greitai normalizuoti kraujo krešėjimą, galbūt dėl to, kad laukiama skubios operacijos, vitaminas K turi būti skiriamas kaip priešnuodis kumarinams. Dėl trumpesnio varfarino pusinės eliminacijos periodo jo vartojimas kaip antikoaguliantas būtų tinkamesnis nei fenprokumono vartojimas.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Varfarino ar kitų kumarinų vartoti būtina esant sunkioms širdies ir kraujagyslių ligoms, kai tai kelia susirūpinimą kraujo krešulys formavimas. Tai daroma norint ištirpinti esamas trombozes, kad būtų išvengta galimo atsiradimo embolija. Tokie kraujo krešuliai gali vadovauti į širdis priepuoliai, insultai ar plaučių embolijos. Profilaktiškai varfarinas naudojamas artėjančių operacijų ar ilgalaikio miego metu, siekiant išvengti trombų ir kraujo krešulių susidarymo. Taip pat yra būklių, kurias reikia greitai gydyti varfarinu ar kitais kumarino dariniais, tokiais kaip prieširdžių virpėjimas. Tai širdies aritmija su ypač didele rizika embolija. Esant trombozėms, ypač kojose, antikoaguliacija (trombų ištirpimas) yra skirta užkirsti kelią trombozės pasikartojimui. Retais atvejais visą gyvenimą reikia gydyti kumarinais, pavyzdžiui, pasikartojančios trombozės ar įgimtų kraujo krešėjimo sutrikimų atvejais. Gydant varfarinu, būtina užtikrinti, kad kuo mažiau vitaminas K kiek įmanoma absorbuojamas per dieta. Kaip minėta anksčiau, vitaminas K veikia kaip priešnuodis varfarinui ir neutralizuotų jo veiksmingumą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Varfarino negalima vartoti esant padidėjusiam polinkiui kraujuoti, pvz kraujavimas iš virškinimo trakto, po operacijos ar kepenys or inkstas sutrikimai. Kaip šalutinis gydymo varfarinu poveikis, kraujavimas, hepatito, gelta, sumažėjimas kaulų tankis arba padidėjo plaukų slinkimas gali atsirasti. Reikėtų pažymėti, kad visi skirtingai reaguoja į varfariną, o tai atsispindi skirtinguose koncentracija diapazonai, kuriuose pasireiškia jo antikoaguliacinis poveikis. Veikimo ribos yra labai siauros, todėl a koncentracija kad yra šiek tiek per maža skardinė vadovauti neefektyvumas ir šiek tiek per didelė koncentracija tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti stiprų kraujavimą. Veikimo ribos priklauso nuo genetinių sąlygų ir vitamino K kiekio dieta.
