VEGF inhibitoriai

Produktai

VEGF inhibitoriai yra komerciškai prieinami kaip injekciniai vaistai iš įvairių tiekėjų. Pirmasis šios grupės agentas buvo patvirtintas pegaptanibas (Macugen) 2004 m., Kuris dabar yra ne rinkoje daugelyje šalių.

Struktūra ir savybės

Šiuo metu yra VEGF inhibitorių terapiniai baltymai (biologai). Jie yra antikūnai, antikūnų fragmentai ir sintezė baltymai. Jie skiriasi molekulių dydžiu. Fv fragmentas brolucizumabas turi mažiausią masė. Ranibizumabas yra gautas iš to paties antikūno, kuris buvo naudojamas bevacizumabas. Afliberceptas yra klaidingas VEGF receptorius („viliukas“), kuris užfiksuoja augimo faktorių (taigi ir -cept priesaga).

Daiktai

VEGF inhibitoriai blokuoja kraujagyslių endotelio augimo faktorių (VEGF), kuris yra atsakingas už naujų kraujagyslių susidarymą šlapiuose geltonosios dėmės degeneracija. Jie užkerta kelią sąveikai su VEGFR-1 ir VEGFR-2 receptoriais endotelio ląstelių paviršiuje. Tai sumažina endotelio ląstelių proliferaciją, neovaskuliarizaciją (angiogenezę, naujų kraujagyslių susidarymą) ir kraujagyslių pralaidumą.

Indikacijos

Drėgnam (eksudaciniam) ir su amžiumi gydymui geltonosios dėmės degeneracija (AMD). Be to, yra kitų požymių, pavyzdžiui, geltonosios dėmės edema.

Dozė

Pasak SPC. The narkotikai yra suleidžiami tiesiai į stiklinį akies humorą po vietinė nejautra. Tai vadinama intravitrine programa. Tik maža apimtis yra reikalinga. Terapijos pradžioje injekcija paprastai atliekama kas mėnesį; vėliau dozavimo intervalas yra ilgesnis.

Aktyvūs ingredientai

Patvirtinti biologiniai vaistai:

• Afliberceptas (Eylea, 2011).
• Brolucizumabas (Beovu, 2019 m.)
• Ranibizumabas (Lucentis, 2006), susijęs su bevacizumabas.

Naudojimas ne etiketėje:

• Bevacizumabas („Avastin“, biosimiliarai, 2004, ne etiketėje!).

Kinazės inhibitoriai:

• Kai kurie žodžiu kinazės inhibitoriai taip pat yra aktyvūs kaip VEGF inhibitoriai. Tai yra maži molekulės (SMM), o ne biologai. Tačiau iki šiol jie nebuvo patvirtinti šiai indikacijai. kinazės inhibitoriai sąveikauja ne su VEGF, o su jo receptoriais.

Nebeparduodamas:

• Oligonukleotidas pegaptanibas (Macugen, 2004) nebeprekiaujama daugelyje šalių.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra:

• Padidėjęs jautrumas
• Infekcijos akyje ar aplink ją
• Akies uždegimas (intraokulinis)
• Nėštumas, žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Nėra žinoma sąveika su kita narkotikai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas nepageidaujamas poveikis yra tokios akių reakcijos kaip:

• Junginės kraujavimas
• Akių skausmas, akių dirginimas, svetimkūnio pojūtis.
• Katarakta (katarakta)
• Stiklakūnio atsiskyrimas
• Muša volantus
• Padidėjęs akispūdis