Veiklioji medžiaga ir poveikis | Ciklosporinas A

Veiklioji medžiaga ir poveikis

Ciklosporinas A yra veiklioji imunosupresantų grupės medžiaga. Naudodamas sudėtingą veikimo mechanizmą, ciklosporinas apsaugo nuo vadinamųjų citokinų (baltymai reikalingos imuninei organizmo reakcijai). Papildomai, Ciklosporinas A veikia limfocitus - svarbią ląstelių grupę, kuri taip pat reikalinga imuninei reakcijai susidaryti.

Paprastai šiems limfocitams reikia molekulinio signalo, kad jie taptų aktyvūs, atakuotų svetimas medžiagas ir daugintųsi. Gydymas Ciklosporinas A gali užkirsti kelią limfocitų aktyvacijai ir dauginimuisi. Citokinų gamyba paprastai vyksta tam tikrų limfocitų viduje ( T limfocitai).

Slopindamas tam tikrus veiksnius jų viduje T limfocitai, gaminasi mažiau citokinų, o imuninis atsakas yra slopinamas arba jo nėra. Dėl savo savybių ciklosporinas A labai specifiškai veikia tam tikrą T-limfocitų faktorių (kalcineuriną). Tai turi pranašumą, kad daugelis kitų kūno funkcijų gali ir toliau veikti netrukdomai ir atsiranda mažiau šalutinių reiškinių, o tai dažnai yra pagrindinė problema, susijusi su panašiais imunosupresantais. kortizono. Veiklioji medžiaga ciklosporinas išgaunamas iš Norvegijos grybų Beauveria nivea. Tai yra keli kanalėlių grybų porūšiai (Tolypocladium inflatum ir Clindrocarpon lucidum).

šalutinis poveikis

Ciklosporinas A yra vaistas, stipriai trikdantis jo procesus imuninė sistema. Tai leidžia atsiskleisti stipriam poveikiui, tačiau taip pat sukelia daug įvairių šalutinių poveikių. Plotas kraujas susidaro, ciklosporinas A lemia įvairių tipų ląstelių redukciją.

Dažniausias yra sumažėjęs leukocitų skaičius (baltos spalvos) kraujas ląstelės), bet trombocitai (kraujas trombocitai) ir eritrocitai (raudonieji kraujo kūneliai) taip pat gali būti paveikti, tai vadinama aplastine anemija. Ciklosporinas A taip pat dažnai sukelia nepatikslintą šalutinį poveikį, pvz galvos skausmas, padidėjimas kraujas slėgis, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ir viduriavimas. Be to, vartojant ciklosporiną A, gali pasireikšti šalutinis poveikis nervų sistema.Abi centrinės nervų sistema (smegenys ir nugaros smegenys) ir periferinis nervų sistema gali būti paveiktas, nervų uždegimas gali pasireikšti net smegenų pažeidimas, sumišimas, dezorientacija ir sąmonės sutrikimai.

Raumuo mėšlungis, karščiavimas ir nuovargis taip pat galimas šalutinis poveikis ciklosporinui A. Nors kepenys paprastai neveikia, ciklosporinas A gali paveikti inkstus ir sukelti inkstas disfunkcija. Poveikis Endokrininė sistema gali sukelti menstruaciniai sutrikimai, padidėjęs kūnas plaukai ir aknė.

Todėl ciklosporinas A yra labai stiprus vaistas, tačiau taip pat turi daug šalutinių poveikių. Jei Jums pasireiškia šalutinis Ciclosporin A poveikis, kreipkitės į gydantį gydytoją, kuris gali nuspręsti dėl tolesnės procedūros! Plaukų slinkimas nėra tipiškas ciklosporino A šalutinis poveikis.

Priešingai nei daugelis kitų imuninė sistema - agentai, kurie užkerta kelią ląstelių dalijimuisi ir dauginimuisi (taip pat ir plaukai šaknis), ciklosporinas A neveda plaukų slinkimas. Vietoj to, dėl hormono pokyčių subalansuoti, tai greičiau padidina kūną plaukai, labai nemalonus šalutinis poveikis, ypač moterims. Taigi pasikeitęs hormonų kiekis sukelia ne tik menstruacijų ciklo pažeidimus, bet ir padidėjusį vyrų plaukų augimo modelį, padidėjus plaukams ant pilvo, dėžė plotas ir veidas.

Kai kuriais atvejais ciklosporinas A netgi naudojamas kaip a plaukų slinkimas priemonė. Ciklosporinas A yra veiklioji sudedamoji dalis, daugiausia perdirbama kepenys ir taip pat išsiskiria per kepenis. Svarbus šio metabolizmo kelio fermentas yra vadinamasis CYP3A4, kuris dalyvauja išskiriant daugelį vaistų.

Todėl ciklosporinas A gali sąveikauti su visais vaistais, kurie taip pat yra apdorojami per CYP3A4. Todėl vaistai, slopinantys CYP3A4, padidina ciklosporino A koncentraciją ir padidina jų poveikį. Tai apima kontraceptikus, metoklopramidą ( pykinimas) ir prednizolonas (a kortizono).

Taip pat daug antibiotikai (ypač iš. grupės) makrolidai ir azoliniai antibiotikai) gali sukelti sąveiką su ciklosporinu A. Be to, net kai kurie maisto produktai, pavyzdžiui, greipfrutų sultys, gali sukelti tokią sąveiką. Priešingas poveikis, ty poveikio susilpnėjimas, pasireiškia su vadinamaisiais CYP3A4 induktoriais.

Dėl to padidėja fermento susidarymas ir netiesiogiai padidėja ciklosporino A išsiskyrimas. Tarp CYP3A4 induktorių yra, pavyzdžiui, antibiotikas rifampicinas arba vaistažolė. antidepresantas Jonažolė (tiksliau, jame esantis hiperforinas). Kaip jau minėta, ciklosporinas A metabolizuojamas kepenys per fermentą CYP3A4, todėl visi kontraceptikai, kurie taip pat skaidomi kepenyse arba specialiai per šį fermentą, gali sąveikauti su ciklosporinu A.

Kadangi „piliulės“ (ty geriamieji kontraceptikai) taip pat metabolizuojamos per CYP3A4, jos slopina ciklosporino A skaidymą ir nepageidaujamai padidina koncentraciją ar poveikį. Kaip ir vartojant bet kurį kitą vaistą, svarbiausia kontraindikacija vartoti ciklosporiną A yra alergija veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams. Be to, jo negalima derinti su vaistais, turinčiais įtakos fermentui CYP3A4.

Jei būtina, derinio mažinti reikia, jei toks derinys neišvengiamas. Kitos kontraindikacijos ciklosporinui A yra piktybinės ligos, nes imunosupresija padidina piktybinės degeneracijos riziką. Ciklosporinas A taip pat gali būti skiriamas pacientams, sergantiems kepenimis ir inkstas žalos tik ypatingais atvejais ir labai atsargiai.

Be to, ciklosporinas A gali sukelti elektrolitai (kraujo druskos) iš subalansuoti, dėl kurio padidėja kalis, be kita ko, ypač pavojinga žmonėms su širdis liga. Dėl ciklosporino suvartojimo per nėštumas laktacijos metu šiuo metu nėra pakankamos tyrimo situacijos. Tyrimų su gyvūnais su triušiais ir žiurkėmis metu buvo įrodyta, kad ciklosporinas A gali pakenkti vaikui nėštumas laktacijos metu, todėl šiose fazėse nebuvo galima atlikti jokių tyrimų su ciklosporinu A.

Tačiau yra atskirų atvejų, kai vaikai, kurių motinos buvo gydomos ciklosporinu A, metu nėštumas. Jiems yra padidėjusi rizika priešlaikinis gimdymas, o organinės žalos paprastai nebuvo nustatyta. Dėl duomenų trūkumo bendro teiginio negalima pateikti, tačiau mes rekomenduojame vartoti ciklosporiną A nėštumo ir žindymo laikotarpiu kaip atsargumo priemonę! Temos apžvalgą galite rasti skyrelyje „Nėštumas arba nėštumo metu vartojami vaistai“.