Venetoklaksas

Produktai

„Venetoclax“ buvo patvirtintas JAV ir ES 2016 m., O daugelyje šalių - 2018 m. - plėvele dengtų tablečių pavidalu („Venclyxto“, „Venclexta“).

Struktūra ir savybės

Venetoklaksas (C.45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) yra nuo šviesiai iki tamsiai geltonos milteliai kad mažai tirpsta vanduo.

Daiktai

Venetoclax (ATC L01XX52) turi priešnavikinių ir citotoksinių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus antiapoptinio BCL-2 (B ląstelės B Limfoma 2) baltymai. Įrodyta, kad LLL pasireiškia per didelis baltymo ekspresija, prisidedantis prie naviko ląstelių išgyvenimo ir atsparumo chemoterapinėms medžiagoms. Venetoclax suaktyvina užprogramuotą ląstelių mirtį ląstelėse, viršijančiose BCL-2. Pusinės eliminacijos laikas yra 26 valandos.

Indikacijos

Lėtinėmis limfocitinėmis ligomis sergantiems pacientams gydyti leukozė (CLL) su 17p delecija arba TP53 mutacija.

Dozė

Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per dieną valgio metu ir visada tuo pačiu paros metu. Terapija pradedama palaipsniui.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Gydymo pradžioje derinys su stipriais CYP450 inhibitoriais.
  • Preparatų, kurių sudėtyje yra: Jonažolė, P-gp ir stiprus CYP3A induktorius.

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Venetoklaksą daugiausia metabolizuoja CYP3A4 / 5 ir yra jo substratas P-glikoproteinas ir BCRP. Tinkamas vaistas sąveika turi būti apsvarstyta.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima neutropeniją, viduriavimas, pykinimas, anemija, viršutinė kvėpavimo takai infekcija, trombocitopenijair nuovargis.