„Mono-Embolex“

Įvadas

„Mono-Embolex®“ yra vadinamasis antikoaguliantas, ty vaistas, kuris slopina kraujas koaguliacija (antikoaguliantas) ir todėl pirmiausia naudojama venų profilaktikai ir terapijai trombozė ir plaučių embolija. Veiklioji preparato „Mono-Embolex®“ medžiaga yra certoparinas natris. Veiklioji medžiaga Certoparinas priklauso mažos molekulinės masės (= frakcionuotų) heparinų klasei. Šiuos mažos molekulinės masės heparinus galima gauti atskiriant („frakcionuojant“) standartą heparinas (nefrakcionuotas heparinas). Palyginti su standartine heparinas, jie yra trumpesnės grandinės ir turi mažesnę molekulinę masę.

Veikimo

Mono-Embolex® yra mažos molekulinės masės (= frakcionuotas) heparinas kuris slopina tam tikrus krešėjimo kaskados ruožus ir taip susidaro a kraujas krešulys. Šis poveikis atsiranda dėl paties kūno glikoproteino, ty baltymo, turinčio vieną ar daugiau angliavandenių grupių, aktyvavimo. Šis glikoproteinas vadinamas antitrombinu III ir slopina krešėjimo kaskados veiksnius.

Slopindamas šiuos krešėjimo faktorius, kaskada, kuri paprastai galiausiai sukelia a kraujas sutrinka krešulys ir susidaro kraujo krešulys yra užkirstas kelias. Antitrombinas III slopina veiksnių aktyvumą net ir be Mono-Embolex®, tačiau ši reakcija paprastai vyksta labai lėtai. Pritaikius hepariną, pvz., „Mono-Embolex®“, reakcija labai pagreitėja.

Mažos molekulinės masės heparinai aktyvuodami antitrombiną III pirmiausia slopina aktyvuotą krešėjimo faktorių X (10) (vadinamąjį „Stuart Prower“ faktorių), nes aktyvuoto X krešėjimo faktoriaus slopinimui pakanka tik antitrombino III. Šis slopinimas priklauso nuo dozės, ty kuo daugiau heparino , tuo daugiau slopinimo. Norint slopinti kitus krešėjimo faktorius, tokius kaip aktyvuotas II krešėjimo faktorius, dar žinomas kaip trombinas, antitrombino III aktyvacija nėra pakankama.

Dėl savo dydžio standartinis heparinas be antitrombino III gali tiesiogiai prisijungti prie krešėjimo faktoriaus. Taigi standartinis heparinas gali slopinti aktyvintą X krešėjimo faktorių (Stuarto-Prowerio faktorių), taip pat aktyvuotą II faktorių (trombiną). Mažos molekulinės masės heparine aktyvuotas II krešėjimo faktorius taip pat yra šiek tiek slopinamas, tačiau aktyvuoto X koaguliacijos faktoriaus slopinimas yra du ar keturis kartus stipresnis nei aktyvinto II koaguliacijos faktoriaus slopinimas. Apibendrinant galima teigti, kad veiklioji „Mono-Embolex®“ medžiaga neleidžia susidaryti a kraujo krešulys ir, jei jau yra kraujo krešulys, tolesnis augimas yra slopinamas ir skatinamas tirpimas.