Vietiniai gliukokortikoidai: dermatokortikoidai

PRODUKTAI

Dermokortikoidai yra komerciškai prieinami kremai, tepalai, losjonai, geliai, pastos, putos, galvos odos naudojimas, šampūnai, ir sprendimai, tarp kitų. Gausus narkotikai yra daug kombinuotų preparatų. Hidrokortizonas buvo pirmasis veiklioji medžiaga, pradėta naudoti praėjusio amžiaus 1950 dešimtmetyje. Šiandien dermokortikoidai yra vieni svarbiausių narkotikai dermatologijoje.

Daiktai

Gliukokortikoidai turi priešuždegiminių, antialerginių, imunosupresinių, antiproliferacinių, vazokonstrikcinių ir niežėjimą mažinančių savybių. Poveikis pagrįstas prisijungimu prie ląstelių citoplazmoje esančių ląstelių gliukokortikoidų receptorių. Gautas kompleksas sąveikauja su DNR ir skatina baltymų ekspresiją. Be to, agentai taip pat daro ekstragenominį poveikį.

Struktūra ir savybės

Vietiniai kortikosteroidai gaunami iš endogeninių gliukokortikoidai ir turi steroidinį stuburą. Norėdami modifikuoti jų savybes, jie yra halogeninti (chlorinti, fluorinti), alkilinti (metilinti), aneliuoti ir esterinti. Tai keičia stiprumą, lipofiliškumą, farmakokinetiką ir absorbcija į oda. Šiek tiek gliukokortikoidai yra provaistai kurie hidrolizuojami oda esterazėmis ir taip suaktyvinamos. Geras šių modifikacijų pavyzdys yra flutikazonas propionatas, kuris yra fluorintas, metilintas ir esterintas propiono rūgštimi. Dėmesio: tokie pavadinimai kaip flutikazonas propionatas ir flutikazono furoatas nėra narkotikai druskos bet esteriai su kovalentiniu ryšiu. Todėl šių priesagų (pvz., -Propionato, -furato) negalima praleisti.

Aktyvios medžiagos

Odos gliukokortikoidai skirstomi į vaistų klases pagal jų stiprumą. Kai kurie iš narkotikai išvardyti kombinuoti preparatai. I klasė: silpnai stiprus:

II klasė: vidutinio stiprumo:

III klasė: labai efektyvus:

  • Betametazonas valeratas (pvz., Betnovate).
  • Dezoksimetazonas (nebeparduodamas)
  • Fluocinolono acetonidas (Synalar)
  • Diflukortolono valeratas (Travocort)
  • Fluocinonidas („Topsym“)
  • Halometazonas (Sicorten plus)
  • Metilprednizolono aceponatas (Advantan)
  • Mometazono furoatas (Elocom)
  • Flutikazono propionatas (Cutivate)
  • Prednikarbatas (Prednitop)

IV klasė: labai stiprus:

Beje, dirvožemio tepalai yra natūralūs kortizono tepalai. Kiaunės taukuose, be kita ko, yra hidrokortizono (I klasė).

Indikacijos

Dermokortikodai skiriami gydant egzeminius, uždegiminius, hiperproliferacinius, niežulinius ir alerginius oda sąlygos. Pavyzdžiai: egzema, psoriazė, atopinis dermatitas, seborėjinis dermatitas, vabzdžių įkandimai, saulės nudegimas, raudonoji vilkligėir galvos odos uždegimas (atranka).

Dozė

Pasak SPC. Vaistai paprastai vartojami vieną kartą, daugiausia du kartus per dieną. Dėl galimybės nepageidaujamas poveikis, dermokortikoidai turėtų būti vartojami kuo trumpiau ir tepami tik plonai. Paraiškos trukmę nustato profesionali informacija. Jei dermokortikoidai reikalingi ilgesniam laikotarpiui, reikia daryti terapijos pertraukas arba kortizono-Laisvas odos priežiūros produktai tuo tarpu reikia taikyti. Vietinių gliukokortikoidų negalima tepti dideliuose plotuose ir jų negalima perdozuoti. Atsargiai jas reikia tepti ant veido, lytinių organų srities ir tarpšakinių kūno vietų, nes veikliosios medžiagos ten lengviau įsisavinamos į kūną.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima (atranką):

  • Padidėjęs jautrumas
  • Rosacea
  • Perioralinis dermatitas
  • Aknė
  • Niežėjimas be uždegimo
  • Odos opos
  • Virusinės infekcijos, pvz., A pūslelinė infekcija, juostinė pūslelinė.
  • Bakterinės odos infekcijos (kaip monoterapija).
  • Odos grybelinės infekcijos (kaip monoterapija).
  • Vartoti kūdikiams, vaikams ir kūdikiams nėštumas ir žindymo laikotarpis: žr. PCS.

Apie visas atsargumo priemones žiūrėkite vaisto etiketėje.

Sąveika

Kai kurie gliukokortikoidai yra CYP450 izozimų substratai. Gydant CYP inhibitoriais, sisteminė ekspozicija gali padidėti. Pagalbinės medžiagos kremai ir tepalai gali trukdyti latekso saugumui prezervatyvai kai naudojamas lytinių organų srityje. Okliuzija (pvz., tvarsčiai, pleistrai, sauskelnės) gali padidėti absorbcija į kūną.

Nepageidaujamas poveikis

Galimas neigiamas poveikis yra:

  • Vietinės odos reakcijos, tokios kaip deginimo pojūtis, skausmas, niežėjimas, dirginimas, paraudimas
  • Padidėjusio jautrumo reakcijos, kontaktas alergija.
  • Infekcinės ligos dėl imunosupresinio poveikio.
  • Sisteminis gliukokortikoidų šalutinis poveikis (pvz., NNR slopinimas, retas, ypač perdozavus), žr. kortizono tabletės.
  • Tachifilaksija
  • Atšoko po greito nutraukimo

Neteisingai naudojant, ty perdozavus, nuolat okliuzija ir per ilgą naudojimo laiką oda gali būti pažeista. Tai pasireiškia, pavyzdžiui, odos suplonėjimu (odos atrofija), odos strijomis (striae distensae), pigmentacijos sutrikimais, padidėjusiu plaukuotumu ir telangiektazija. Taip pat yra sisteminio kortizono šalutinio poveikio rizika. Tačiau, naudojant kaip nurodyta, plačiai paplitęs „kortizono gąsdinimas“ yra nepagrįstas. Taip pat žr per didelis vaistų vartojimas.