Zolmitriptanas

PRODUKTAI

Zolmitriptaną galima įsigyti kaip plėvele dengtą tabletės, tirpstančios tabletės ir kaip a nosies purškalas (Zomigas, generikai). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1997 m. Bendras versijos į rinką pateko 2012 m.

Struktūra ir savybės

Zolmitriptanas (C.16H21N3O2Mr = 287.4 g / mol) yra indolo ir oksazolidinono darinys, struktūriškai susijęs su serotonino. Jis egzistuoja kaip grynas -enantiomeras ir kaip baltas milteliai kad tirpsta vanduo. Zolmitriptanas yra lipofiliškesnis nei sumatriptanas.

Daiktai

Zolmitriptanas (ATC N02CC03) turi intrakranijinių vazokonstrikcinių ir priešuždegiminių savybių ir šiek tiek padidina kraujas spaudimas. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus prisijungimo prie serotonino 5HT1D ir -5HT1B receptoriai. Zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas yra trumpas - 2.5–3 valandos. Aktyvus metabolitas -dezmetilzolmitriptanas (183C91) susidaro kepenys ir yra susijęs su poveikiu.

Indikacijos

Ūminiam gydymui migrena atakos su ar be auros ir klasterio galvos skausmas.

Dozė

Pasak SPC. Pasireiškus simptomams, vaistą reikia vartoti kuo greičiau. Gydymo metu maža maksimali paros norma dozė (10 mg) ir dozavimo intervalą. Absorbcija beveik neveikia tuo pačiu metu vartojamas maistas. Tirpimas tabletės galima paimti be vanduo o tuo atveju pykinimas, nosies purškalas turi greitesnį veiksmo pradžia palyginti su tabletės.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Hemipleginė migrena
  • Basiliaris migrena
  • Išeminė širdies liga
  • Miokardo infarktas
  • Prinzmetalinė angina
  • Neadekvačiai kontroliuojama hipertenzija

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika n

Zolmitriptaną daugiausia metabolizuoja CYP1A2, kiek mažiau - MAO-A. Vartojant CYP1A2 inhibitorius, koncentracija plazmoje gali padidėti. Dozė rekomenduojama sumažinti. Du stiprūs tokie inhibitoriai yra fluvoksaminas ir ciprofloksacino. Galima dar viena vaistų sąveika su MAO inhibitoriai. serotonino sindromas gali pasireikšti kartu vartojant serotoninerginį vaistą narkotikai. Zolmitriptano vartoti negalima skalsiai alkaloidai nes jie turi papildomą kraujagysles sutraukiantį poveikį.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, sausa burna, širdies plakimas, raumenų silpnumas ir raumenų skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmasmieguistumas, šilumos pojūtis, tirpimas ir silpnumas. A ir sunkumo, sandarumo, skausmasarba gali atsirasti spaudimas gerklėje, kaklas, žandikaulis, rankos, kojos ir dėžė. Zolmitriptanas, kaip ir kiti triptanai, turi koronarijos potencialą arterija susiaurėjimas. Labai retai sunkios širdies ir kraujagyslių ligos, tokios kaip miokardo infarktas ar anginabuvo pranešta.