Zolmitriptanas: poveikis, naudojimas ir rizika

Daugelį žmonių kamuoja migrena. Veiksmingai juos gydyti kartais nėra taip lengva sunkesniais atvejais. Esant sunkiai migrenai su ar be auros, taip pat klasteriui galvos skausmas, triptanai, dariniai serotonino, šiuo metu pageidautina naudoti. vadovauti medžiaga yra sumatriptanas, tačiau dabar rinkoje yra kelios cheminės medžiagos. Jie apima zolmitriptanas, kuri, kaip teigiama, yra efektyvesnė už ankstesnių klasių medžiagas.

Kas yra zolmitriptanas?

Zolmitriptanas yra atrankinis serotonino agonistas iš triptanų klasės, kuris dažniausiai vartojamas ūmiai terapija forumas migrena. Tačiau jis veiksmingas tik tada, kai galvos skausmas jau įvyko, vadinasi, tai negali užkirsti kelio a migrena ataka. Vaistas taip pat skirtas padėti klasteriui galvos skausmas, kurie pasitaiko daug rečiau. Zolmitriptanas gali būti skiriamas tabletės arba nosies purškalas, tokiu atveju jo pranašumas yra greitesnis absorbavimas. Priešingai nei originalas vadovauti medžiaga, sumatriptanas, jis lengviau praeina per kraujas-smegenys barjeras. Kaip agonistas serotonino receptorių, vaistas sukelia smegenų kraujagyslių susitraukimą kraujas laivai, kuris, kaip manoma, gerėja migrena.

Farmakologinis poveikis

Zolmitriptano poveikį lemia selektyvus prisijungimas prie serotonino 5HT1D ir -5HT1B receptorių. Jie yra ant smegenų kraujas laivai ir presinapsiškai neuronuose. Juos suaktyvinus, jie sukelia kraują laivai susiaurinti, nes galvos skausmas pirmiausia atsiranda dėl kraujagyslių išsiplėtimo (išsiplėtimo). Be to, jie užtikrina sumažintą uždegimo mediatorių išsiskyrimą ir sumažintą skausmas užkrato pernešimas. Zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpas, jis trunka 2.5–3 valandas. Viduje konors kepenys, metabolizmas gamina papildomą aktyvų metabolitą, kuris taip pat yra susijęs su vaisto poveikiu. Jį metabolizuoja daugiausia fermentas CYP1A2; mažesniu mastu - MAO-A. Kaip minėta anksčiau, zolmitriptanas praeina pro kraujo-smegenų barjeras labai gerai, nes jo molekulinis dydis yra labai mažas, todėl jį galima lengvai absorbuoti į riebalinius audinius. Tuo pačiu metu jis taip pat labai greitai absorbuojamas per virškinamąjį traktą, maždaug po valandos pasiekdamas efektyvų kiekį kraujyje. Ne tik yra galvos skausmas palengvinti, tačiau lydintys migrenos simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas teigiamai veikia ir jautrumas šviesai. Ilgalaikis vartojimas taip pat parodė nuolat gerą efektyvumą.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Vidutinis dozė naudojimo yra 2.5 miligramo. Jei įmanoma, jis turėtų būti paimtas pirmuoju a ženklu migrenos priepuolis. Kol tabletės negali užkirsti kelio galvos skausmas laiku jų paėmimas padės greičiau padėti. Tačiau priepuolio metu vaistus vis tiek galima vartoti. Jei dozė nepakanka, jį taip pat galima padidinti iki 5 miligramų, pasitarus su gydytoju. Daugiau nei 2 tabletės per 24 valandas vartoti negalima. Naudokite nosies purškalas yra ypač naudinga tiems, kurie kenčia nuo sunkių pykinimas ir vėmimas, taip pat sunkių klasterio galvos skausmas. Maistas, vartojamas tuo pačiu metu, beveik neturi įtakos absorbcija. Esant ligoninėje, vaistą galima įsigyti ir kaip trumpą infuziją.

Rizika ir šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis gali pasireikšti vartojant zolmitriptaną. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, sausa burna, svaigulysir mieguistumas. Be to, ypač ilgai vartojant, nepageidaujamas poveikis apima galvos skausmas. Kartais padidėja širdis greitis arba sandarumo jausmas dėžė. Retai, niežulys oda gali atsirasti dilgėlinė. Labai retas šalutinis poveikis yra širdis ataka, angina pectoris, ir padidėjo noras šlapintis. Taip pat svarbu žinoti apie galimą narkotiką sąveika jei vartojami kartu su kitais vaistais. Ar sąveika vyksta, priklauso nuo įvairių veiksnių, todėl visada pasitarkite su gydančiu gydytoju. Tačiau tuo pačiu metu vartoti su skalsiai alkaloidai bet kokiu atveju reikia vengti, nes koronarinė rizika arterija spazmą labai padidina jų papildomas kraujagysles sutraukiantis poveikis. Zolmitriptano poveikį sustiprina moklobemidas, cimetidinas, fluvoksaminas, cigarečių dūmai ir chinolonai, todėl šiais atvejais dozė reikia sumažinti ir koreguoti zolmitriptano kiekį. Jei kartu vartojami selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, reikia būti atsargiems, nes yra pavojingų serotonino sindromas, kuriame serotonino kaupiasi per daug nervų sistema. Dėl vazokonstrikcinio poveikio zolmitriptanas yra kontraindikuotinas esamoje koronarijoje arterija liga, hipertenzijair kraujagyslių ligos. Esant padidėjusiam jautrumui, hemipleginei migrenai ar bazilario migrenai, vaisto taip pat negalima vartoti. Sutrikus inkstų funkcijai, reikia koreguoti dozę. Į nėštumas, zolmitriptano reikia vartoti tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai yra absoliučiai būtina.