Kaip veikia metoklopramidas
Veiklioji medžiaga metoklopramidas (MCP) stimuliuoja skrandžio ištuštinimą ir plonųjų žarnų praėjimą (prokinetiškai) bei vėmimą mažinantį (vėmimą mažinantį) poveikį.
Žmogaus organizmas kartais apsisaugo nuo toksinių medžiagų įsisavinimo per virškinamąjį traktą vėmimu. Kai tik tam tikros medžiagos per skrandžio ar žarnyno gleivinę patenka į kraują, jos per kraują nunešamos į vadinamąsias pailgąsias smegenis.
Čia yra vėmimo centras. Jis turi specialią sritį: vadinamąją chemoreceptorių trigerinę zoną su daugybe prijungimo vietų (receptorių), skirtų įvairioms medžiagoms. Kenksmingas medžiagas čia gali registruoti tiesiogiai vėmimo centras (šioje vietoje nėra kraujo ir smegenų barjero). Kūnas reaguoja su pykinimu ir vėmimu, kad būtų išvengta tolesnio kenksmingos medžiagos įsisavinimo.
Tam tikri vaistai gali būti naudojami receptoriams slopinti šioje chemoreceptorių paleidimo zonoje ir taip slopinti pykinimą bei vėmimą. Šie vaistai apima metoklopramidą:
MCP slopina dopamino D2 receptorius, o didesnėmis dozėmis – tam tikrus serotonino receptorius. Dopaminas ir serotoninas yra svarbūs nervų pasiuntiniai.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus, MCP greitai absorbuojamas į kraują per žarnyno sienelę ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje po maždaug vienos valandos. Veiklioji medžiaga daugiausia suskaidoma kepenyse ir išsiskiria su šlapimu.
Tokiu būdu iš organizmo pasišalina apie 80 procentų veikliosios medžiagos. Tačiau inkstų funkcijos sutrikimo atvejais šis procesas sulėtėja.
Kada vartojamas metoklopramidas?
MCP naudojamas:
- pykinimo ir vėmimo profilaktikai ir gydymui
- Virškinimo trakto judėjimo sutrikimų (judrumo sutrikimų) gydymas
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė. Tai neturėtų viršyti penkių dienų.
Kaip vartoti metoklopramidą
Preparatai, kurių sudėtyje yra metoklopramido, yra įvairių dozavimo formų. Viena vertus, yra geriamųjų preparatų (lašai, tabletės, kapsulės). Suaugusieji paprastai vartoja dešimt miligramų tris kartus per dieną prieš valgį, užsigerdami stikline vandens.
Antra, veiklioji medžiaga taip pat gali būti skiriama injekcijų ir žvakučių pavidalu. Tai ypač naudinga stipraus vėmimo atvejais – geriamųjų preparatų organizme neužteks pakankamai ilgai, kad veiklioji medžiaga įsigertų į kraują.
Koks yra metoklopramido šalutinis poveikis?
Be to, vienas iš dešimties–šimto gydytų žmonių patiria šalutinį poveikį, pvz., viduriavimą, silpnumą, depresiją, žemą kraujospūdį ir, ypač vaikams, ekstrapiramidinius judesių sutrikimus (diskinezijas). Tai judėjimo sutrikimai, ypač veido srityje, kurie retais atvejais būna uždelsti ir gali būti negrįžtami.
Kartais dėl MCP vartojimo stebimas kraujospūdžio sumažėjimas arba prolaktino perteklius kraujyje (hiperprolaktinemija).
Į ką reikia atsižvelgti vartojant metoklopramidą?
Kontraindikacijos
Metoklopramido negalima vartoti šiais atvejais:
- Kraujavimas iš virškinimo trakto
- feochromocitoma (retas antinksčių šerdies navikas)
- žinomi ekstrapiramidiniai judesių sutrikimai
- Parkinsonizmas
- Methemoglobinemija (padidėjęs methemoglobino kiekis kraujyje = hemoglobino darinys, kuris, skirtingai nei hemoglobinas, negali surišti deguonies)
Vaistų sąveika
Metoklopramido negalima vartoti kartu su vaistais, kuriais gydomos dopamino trūkumo ligos (pvz., Parkinsono liga), dėl kurių gali padidėti dopamino koncentracija smegenyse. Taip yra todėl, kad MCP susilpnintų jų poveikį.
Centrinę veiklą slopinantys vaistai, tokie kaip stiprūs skausmą malšinantys vaistai, antialerginiai vaistai, raminamieji ir migdomieji vaistai, taip pat alkoholis gali sustiprinti slopinamąjį metoklopramido poveikį.
Jei MCP derinamas su kitomis veikliosiomis medžiagomis, kurios padidina serotonino kiekį smegenyse, gali išsivystyti gyvybei pavojingai didelis serotonino kiekis ir atsirasti vadinamasis serotonino sindromas (ūmi gyvybei pavojinga būklė su širdies plakimu, karščiavimu, pykinimu, vėmimu ir kt.). ). Tai taikoma, pavyzdžiui, antidepresantams (ypač SSRI), kai kuriems skausmą malšinantiems, migrenos vaistams ir triptofanui (lengvai miegą skatinančiam medžiagai).
Metoklopramidas padidina ciklosporino (imunosupresanto) ir mažina digoksino (vaisto nuo širdies nepakankamumo) ir geriamųjų kontraceptikų (tablečių) prieinamumą.
MCP suskaidomas kepenyse dalyvaujant fermentui CYP2D6. Todėl CYP2D6 inhibitoriai (pvz., fluoksetinas, paroksetinas) gali sustiprinti metoklopramido poveikį ir šalutinį poveikį. Ir atvirkščiai, CYP2D6 induktoriai (įskaitant deksametazoną, rifampiciną) gali susilpninti MCP poveikį.
Amžiaus apribojimas
Metoklopramido tabletės yra patvirtintos devynerių metų ir vyresniems. Vienerių metų ir vyresniems vaikams yra skirti lašai ir žvakutės.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
MCP gali būti vartojamas trumpą laiką žindymo metu. Jei gydymas tęsiamas, yra tikimybė, kad veiklioji medžiaga gali patekti į motinos pieną ir sukelti kūdikiui šalutinį poveikį (pvz., vidurių pūtimą, šiek tiek padidėjusį prolaktino kiekį).
Kaip gauti vaistų su metoklopramidu
Visiems preparatams, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos metoklopramido, Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje reikalingas receptas. Nuo 2014 m. didelės dozės MCP lašai (4mg/ml) nebetvirtinti. Vis dar galima įsigyti mažesnės dozės lašų (1 mg/ml).
Vokietijoje parduodamų žvakučių ir pailginto atpalaidavimo kapsulių (uždelsto atpalaidavimo kapsulių) Šveicarijos ir Austrijos rinkoje nėra.
Kiek laiko buvo žinomas metoklopramidas?
Metoklopramidas pirmą kartą buvo pagamintas 1964 m. Preparatai, kurie ilgiausiai buvo Vokietijos farmacijos rinkoje, pirmą kartą buvo patvirtinti 1979 m. Tuo tarpu yra daug generinių vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos.
