Amitriptilinas: poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis

Kaip veikia amitriptilinas

Amitriptilinas yra vaistas iš vadinamųjų triciklių antidepresantų grupės. Jis turi nuotaiką pakeliantį, nerimą mažinantį ir raminantį poveikį. Amitriptilinas taip pat sumažina nervų skausmo (neuropatinio skausmo) sukelto skausmo intensyvumą ir sumažina lėtinių įtampos galvos skausmų ir migrenos dažnį.

Amitriptilinas daro šį poveikį paveikdamas jautrią pasiuntinių medžiagų (neurotransmiterių) pusiausvyrą smegenyse. Šios medžiagos perduoda nervinius signalus tarp atskirų smegenų ląstelių:

Šiuo metu ekspertai daro prielaidą, kad depresijos vystymąsi iš dalies lemia tam tikrų neurotransmiterių trūkumas smegenyse (pvz., serotonino ir noradrenalino). Čia atsiranda tricikliai antidepresantai (TCA), tokie kaip amitriptilinas: jie neleidžia pakartotinai įsisavinti neurotransmiterių į pradinę ląstelę, kad jie galėtų veikti ilgiau.

Kaip TCA, amitriptilinas tik nežymiai selektyviai slopina įvairių neurotransmiterių reabsorbciją. Jis blokuoja serotonino ir noradrenalino reabsorbciją, taip pat prisijungia prie daugelio kitų įvairių signalų perdavimo takų smegenyse receptorių.

Šis beveik kiekvieno antidepresanto veikimo spektras yra skirtingas, todėl galima gydyti daugybę įvairių psichikos ligų.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Veiklioji medžiaga amitriptilinas į kraują absorbuojamas tik lėtai (nuo vienos iki penkių valandų). Jis metabolizuojamas kepenyse, todėl skilimo produktas taip pat turi antidepresinį poveikį.

Metabolizuojamas amitriptilinas išsiskiria per inkstus. Per maždaug 25 valandas organizmas metabolizuoja ir pašalina pusę veikliosios medžiagos (pusinės eliminacijos laikas).

Kada vartojamas amitriptilinas?

Veiklioji medžiaga amitriptilinas yra patvirtintas gydyti:

  • depresiniai sutrikimai
  • neuropatinis skausmas
  • lėtiniai įtampos galvos skausmai ir migrena (profilaktikai)
  • Enuresis nocturna („šlapinimasis į lovą“)
  • Dėmesio deficito (hiperaktyvumo) sindromas, trumpai: ADD arba ADHD
  • valgymo sutrikimų
  • spengimas ausyse
  • Fibromialgija

Paprastai jis naudojamas ilgesnį laiką.

Kaip vartojamas amitriptilinas

Veiklioji medžiaga amitriptilinas dažniausiai vartojamas tablečių pavidalu, kartais su uždelstu atpalaidavimu. Amitriptilino lašų ir injekcinių tirpalų taip pat galima įsigyti Vokietijos rinkoje.

Tabletės paprastai vartojamos visą dieną (ryte – vidurdienį – vakare). Jei amitriptilino dozė maža arba veikliosios medžiagos išsiskyrimas uždelstas, jis dažniausiai vartojamas vakare, nes gali pasireikšti nuovargis, ypač gydymo pradžioje.

Koks yra amitriptilino šalutinis poveikis?

Svoris didėja daugiau nei vienam iš dešimties amitriptilinu gydomų žmonių, todėl tai yra labai dažnas gydymo amitriptilinu šalutinis poveikis. Be to, labai dažnai – ypač gydymo amitriptilinu pradžioje – agresyvumas, galvos svaigimas, mieguistumas, padažnėjęs širdies plakimas, žemas kraujospūdis, nosies užgulimas, burnos džiūvimas, padidėjęs prakaitavimas, šlapimo susilaikymas ir nuovargis.

Poveikis ir šalutinis poveikis pasireiškia skirtingu laiku. Iš pradžių vyrauja šalutinis poveikis. Tada jie paprastai išnyksta po vienos ar dviejų savaičių ir atsiranda tikrasis antidepresinis poveikis.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant amitriptiliną?

Kontraindikacijos

Amitriptilino negalima vartoti šiais atvejais

  • Širdies ligos
  • kartu gydyti monoaminooksidazės inhibitoriais (MAO inhibitoriais – depresijai ir Parkinsono ligai gydyti)
  • Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai

Sąveika

Amitriptilinas gali sustiprinti adrenalino, efedrino ir fenilefrino (simpatomimetikų) poveikį širdžiai. Jis taip pat sustiprina centrinio poveikio antihipertenzinių vaistų (pvz., klonidino, metildopos) ir anticholinerginių vaistų (pvz., tolterodino, oksibutinino) poveikį.

Amitriptilinas skaidomas kepenyse veikiant tam tikriems fermentams, todėl vartojant kartu šių fermentų inhibitorius, gali padidėti amitriptilino šalutinis poveikis. Tokie inhibitoriai yra, pavyzdžiui, priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip flukonazolas ir terbinafinas, bet ir kiti antidepresantai, tokie kaip fluoksetinas, paroksetinas ir bupropionas.

Amžiaus apribojimas

Amitriptilinas neturėtų būti vartojamas vaikų ir jaunesnių nei 18 metų paauglių depresiniams sutrikimams gydyti, nes nėra veiksmingumo tyrimų.

Tačiau veiklioji medžiaga yra patvirtinta naktinės enurezės gydymui nuo šešerių metų, jei kitos priemonės nedavė norimos sėkmės.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Triciklių antidepresantų veikliųjų medžiagų grupė buvo prieinama daugiau nei 60 metų. Atitinkamai, turima daug patirties apie poveikį ir šalutinį poveikį – taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Yra mažiau duomenų apie amitriptilino vartojimą žindymo laikotarpiu. Kol kas jokių simptomų žindomiems vaikams nebuvo aprašyta. Todėl amitriptilinas yra vienas iš pasirenkamų antidepresantų žindymo laikotarpiu, jei yra indikacijų gydymas vaistais.

Kaip gauti vaistų su amitriptilinu

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje preparatų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos amitriptilino bet kokiomis dozėmis ir dozavimo formomis, galima įsigyti tik pagal receptą ir juos galima įsigyti tik vaistinėse.

Amitriptilino turinčių lašų galima įsigyti tik Vokietijoje, bet ne Austrijoje ar Šveicarijoje.

Nuo kada žinomas amitriptilinas?

Imipraminas buvo pirmasis triciklis antidepresantas, kuris buvo atrastas ir pirmą kartą išbandytas 1955 m. Amitriptilinas buvo pristatytas JAV 1961 m. kaip antrasis triciklių antidepresantų narys. Nuo tada jis buvo vienas iš dažniausiai skiriamų antidepresantų visame pasaulyje ir taip pat sėkmingai naudojamas daugelyje kitų taikymo sričių.