Kaip veikia mesalazinas
Kaip ir acetilsalicilo rūgštis, mesalazinas slopina įvairius fermentus, gaminančius uždegiminius audinių hormonus (prostaglandinus, leukotrienus, tromboksanus ir kt.). Tokiu būdu ūminės uždegiminės reakcijos ("atkryčiai"), kaip ir sergant lėtinėmis uždegiminėmis žarnyno ligomis (tokiomis kaip Krono liga, opinis kolitas), dažnai gali būti susilpnintos arba visiškai nuslopintos.
Be to, mesalazinas gali neutralizuoti reaktyviąsias deguonies rūšis (ROS). Šių agresyvių deguonies junginių, dar vadinamų „laisvaisiais radikalais“, uždegiminių procesų metu dažnai būna padidėjęs kiekis ir jie pažeidžia audinius. Tai, kad mesalazinas sumažina vėlyvųjų komplikacijų, tokių kaip gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžys, riziką pacientams, sergantiems uždegimine žarnyno liga, gali būti dėl šio gebėjimo neutralizuoti ROS.
Mesalazinas taip pat žinomas kaip 5-aminosalicilo rūgštis (5-ASA). Kai viena 5-ASA molekulė susijungia su antrąja, veiklioji medžiaga vadinama olsalazinu. 5-ASA ir sulfapiridino derinys vadinamas sulfasalazinu.
Olsalazinas ir sulfasalazinas pirmiausia yra suskaidomi bakterijų („provaistai“) storojoje žarnoje (storojoje žarnoje). Tokiu būdu vaistai veikia ten, kur uždegimas stipriausias.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus arba vietiškai užtepus (kaip žvakutes ar tiesiosios žarnos putas) apie 20–30 procentų veikliosios medžiagos absorbuojama žarnyne ir inaktyvuojama žarnyno gleivinėje arba kepenyse. Tada neveiksmingas skilimo produktas daugiausia išsiskiria su šlapimu per inkstus.
Kada vartojamas mesalazinas?
Mesalazinas yra patvirtintas gydyti:
- Krono liga
- opinis kolitas
- tiesiosios žarnos uždegimas (proktitas)
- Proktosigmoitas (kai uždegimas tęsiasi iki paskutinės storosios žarnos dalies, sigmoidinės gaubtinės žarnos)
- Hemorojaus komplikacijos
Už patvirtinimo ribų („naudojimas ne pagal etiketę“), veiklioji medžiaga taip pat naudojama kitoms, retesnėms lėtinėms uždegiminėms žarnyno ligoms gydyti.
Esant ūminiams atkryčiams, gydymas skiriamas trumpai, kol pagerės. Atkryčio profilaktikai veikliąją medžiagą galima vartoti ir ilgesnį laiką.
Kaip vartojamas mesalazinas
Priešuždegiminė veiklioji medžiaga, priklausomai nuo ligos tipo, naudojama skirtingomis dozavimo formomis. Jei, kaip dažnai būna sergant opiniu kolitu, uždegimas labiau pažeidžia tiesiąją žarną ir tiesiosios žarnos sritį, mesalaziną galima gerai naudoti žvakučių, tiesiosios žarnos putų ir klizmų pavidalu (tirpalas klizmai).
Priklausomai nuo ligos ir jos stadijos, skiriamos skirtingos dozės. Nuo dviejų iki keturių gramų mesalazino, paskirstyto per kelias atskiras dozes, vartojamas per dieną, yra įprasta. Jei reikia, kartu naudojamos ir skirtingos dozavimo formos.
Sunkiais atvejais, esant ūminiams epizodams, dažnai papildomai skiriamas stiprus gliukokortikoidas („kortizonas“).
Koks yra mesalazino šalutinis poveikis?
Apskritai gydymas mesalazinu turi gana mažai šalutinių poveikių. Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos skausmas, aukštas kraujospūdis, pilvo skausmas, virškinimo sutrikimai, pakitę kepenų fermentų aktyvumas, odos išbėrimas, niežulys, raumenų ir sąnarių skausmas, karščiavimas ir silpnumas.
Vartojant kaip sulfasalaziną, dėl sulfapiridino kiekio gali atsirasti kitų šalutinių poveikių, pvz., sumažėti spermatozoidų skaičius (grįžtamas) arba retai – agranulocitozė (sumažėti granulocitų, baltųjų kraujo kūnelių pogrupio, skaičius).
Į ką reikia atsižvelgti vartojant mesalaziną?
Kontraindikacijos
Mesalazino negalima vartoti šiais atvejais:
- padidėjęs jautrumas salicilatams
- sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas
Sąveika
Imunosupresantų, tokių kaip azatioprinas ir merkaptopurinas, imunitetą slopinantis poveikis gali sustiprėti, kai šie vaistai vartojami kartu su mesalazinu.
Be to, gali padidėti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU, pvz., ibuprofeno, diklofenako, acetilsalicilo rūgšties) ir imunosupresantų (tokių kaip azatioprinas ir metotreksatas = MTX) inkstus žalojantis poveikis, jei kartu arba nedelsiant vartojamas ir mesalazinas.
Vartojant kartu su skrandžio pH didinančiomis medžiagomis (pvz., protonų siurblio inhibitoriais, H2 blokatoriais, antacidiniais vaistais), gali sumažėti mesalazino išsiskyrimas iš tablečių ar granulių (peroralinėms dozavimo formoms).
Amžiaus apribojimas
Vaistas gali būti vartojamas šešerių metų ir vyresniems pacientams, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Mesalazinas yra vaistas, kuris taip pat buvo gerai išbandytas nėštumo metu. Todėl veiklioji medžiaga yra vienas iš pasirenkamų vaistų gydant lėtines uždegimines žarnyno ligas.
Žindymo laikotarpiu į motinos pieną patenka tik mesalazino pėdsakai, net ir išgėrus labai dideles dozes. Dėl šios priežasties mesalazinas taip pat yra vienas iš pasirenkamų vaistų nuo lėtinių uždegiminių žarnyno ligų žindymo laikotarpiu.
Kaip įsigyti vaistų, kurių sudėtyje yra mesalazino
Kiek laiko mesalazinas buvo žinomas?
Jau šeštajame dešimtmetyje tokios veikliosios medžiagos kaip sulfasalazinas buvo naudojamos nuo lėtinių uždegiminių žarnyno ligų, kurios lokaliai išskirdavo mesalaziną žarnyne. Įrodžius, kad pagrindinį poveikį lėmė mesalazinas, jis taip pat buvo naudojamas individualiai tinkamoje vaisto formoje.
Dėl to taip pat žymiai pagerėjo veikliosios medžiagos šalutinio poveikio profilis. Šiandien Vokietijos rinkoje yra daug preparatų, kurių veiklioji medžiaga yra mesalazinas.
