Kaip veikia eszopiklonas
Eszopiklonas priklauso vadinamųjų Z medžiagų grupei. Jis skatina miegą, stiprindamas paties organizmo neurotransmiterio GABA (gama-aminosviesto rūgšties) poveikį.
GABA yra vienas iš svarbiausių neurotransmiterių smegenyse. Prisijungdamas prie tam tikrų nervinių ląstelių prijungimo vietų (receptorių), jis slopina ląstelių jaudrumą. Dėl to nerviniai signalai sunkiau patenka iš vienos nervinės ląstelės į kitą.
Eszopiklonas aktyvuoja specifinį GABA receptorių subvienetą. Tokiu būdu veiklioji medžiaga padeda pacientams užmigti ir išsimiegoti. Kiti GABA poveikiai, tokie kaip raumenų atsipalaidavimas, beveik nepasireiškia.
Esopiklonas greitai absorbuojamas į kraują išgėręs tabletę ir pradeda veikti per valandą.
Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug šešios valandos. Tai reiškia, kad praėjus šiam laikui, organizmas jau pašalino pusę veikliosios medžiagos. Todėl kitą rytą pacientai retai jaučiasi pavargę ar nesusikaupę (vadinamasis „pagirių efektas“).
Zopiklonas
Kai kurių migdomųjų vaistų veiklioji medžiaga zopiklonas yra dviejų vadinamųjų enantiomerų mišinys. Tai yra junginiai, kurių cheminė struktūra yra tokia pati, bet elgiasi kaip vienas kito veidrodiniai atvaizdai (kaip dešinė ir kairė pirštinė).
Iš esmės vienas iš dviejų enantiomerų paprastai yra veiksmingesnis, o kitas labiau linkęs sukelti šalutinį poveikį. Zopiklono atveju už miegą skatinantį ir raminamąjį vaisto poveikį yra atsakinga tik į kairę besisukanti forma, t.y. eszopiklonas. Kita vertus, dešinėn sukantis komponentas R-zopiklonas nėra veiksmingas.
Kaip vartojamas eszopiklonas
Eszopiklonas yra tablečių pavidalu. Pacientai išgeria vieną miligramą prieš pat miegą, nekramtydami, užgerdami stikline vandens. Kai kuriais atvejais šios dozės nepakanka. Tada gydantis gydytojas padidina iki daugiausiai dviejų ar trijų miligramų.
Vyresni pacientai ir pacientai, sergantys ankstesnėmis ligomis, stipriau reaguoja į eszopikloną. Be to, jų organizmas lėčiau skaido veikliąją medžiagą. Todėl kai kuriais atvejais gydytojas sumažina didžiausią paros dozę. Tas pats pasakytina ir apie pacientus, sergančius sunkia inkstų liga.
Negerkite tablečių tiesiai esant pilnam skrandžiui, ypač po sunkaus ar riebaus valgio. Priešingu atveju eszopiklono poveikis gali susilpnėti arba sulėtėti.
Paprastai gydytojai eszopikloną skiria tik trumpam laikui. Tačiau kai kuriais atvejais vaistus reikia vartoti ilgiau, pavyzdžiui, esant lėtiniams miego sutrikimams. Tada gydytojai skiria eszopikloną iki šešių mėnesių.
Koks yra eszopiklono šalutinis poveikis?
Atskirais atvejais eszopiklonas sukelia atminties sutrikimus anterogradinės amnezijos forma. Tai reiškia, kad paveikti asmenys nebeprisimena veiksmų ar pokalbių vaisto poveikio laikotarpiu. Simptomai paprastai atsiranda per pirmąsias kelias valandas po vaisto vartojimo.
Palyginti su daugeliu kitų migdomųjų tablečių, eszopiklonas retai sukelia atminties problemų. Nepaisant to, pasirūpinkite, kad išgėrę vaisto bent aštuonias valandas miegotumėte be pertraukų ir naktį nevartotumėte kitos dozės. Tai padės išvengti atminties problemų.
Virškinimo trakto sutrikimai taip pat yra dažnas eszopiklono šalutinis poveikis. Pacientai dažnai turi pilvo skausmą, viduriavimą ar vėmimą. Taip pat galimas burnos džiūvimas, faringitas, gerklės skausmas (ypač ryjant) ir užkimimas.
Skaudantys ar trūkčiojantys raumenys ir nugaros skausmas yra dar vienas nepageidaujamas šalutinis poveikis, kurį gali sukelti eszopiklonas. Taip pat dažnai atsiranda odos bėrimas.
Odos bėrimo atsiradimas gali rodyti alerginę reakciją, todėl jį turi ištirti gydytojas. Kiti alergijos simptomai yra niežulys arba labai niežtinti ir deganti oda.
Jei pacientai nustos vartoti eszopikloną, pirmąsias naktis jiems gali prireikti ilgiau užmigti. Gydytojai tai vadina grįžimo efektu. Simptomai paprastai palengvėja po vienos ar dviejų dienų.
Kada vartojamas eszopiklonas?
Gydytojai skiria eszopikloną trumpalaikiam miego sutrikimų gydymui suaugusiems pacientams. Tačiau dažniausiai jie tai daro tik tuo atveju, jei alternatyvos nepadėjo ir pacientas vis dar sunkiai miega.
Kada eszopiklono vartoti negalima?
Eszopiklono vartoti negalima, jei:
- yra padidėjęs jautrumas eszopiklonui, kitoms vaisto sudedamosioms dalims ar zopiklonui
- sergate sunkiais kvėpavimo sutrikimais, tokiais kaip miego apnėjos sindromas (pasikartojantys trumpi kvėpavimo sutrikimai miego metu);
- sergate myasthenia gravis (autoimunine liga, kurios metu sutrinka nervinių signalų perdavimas);
- yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
Vaikai ir paaugliai negali vartoti eszopiklono, nes veiklioji medžiaga šiai amžiaus grupei nepatvirtinta.
Ši sąveika gali atsirasti vartojant eszopikloną
Kai eszopiklonas vartojamas kartu su vaistais, kurie taip pat turi raminamąjį poveikį, poveikis gali vienas kitą sustiprinti. Gyvybei pavojingos pasekmės yra sumažėjęs kvėpavimo potraukis (kvėpavimo slopinimas) ir koma.
Centrinį slopinimą slopinantys vaistai apima
- Trankviliantai (raminamieji)
- Miego tabletės (migdomieji)
- Vaistai anestezijai sukelti (narkotikai)
- Vaistai psichozėms gydyti (antipsichoziniai vaistai), pvz. haloperidolio
- Vaistai depresijai gydyti (antidepresantai)
- Vaistai epilepsijai gydyti (vaistai nuo epilepsijos)
- Antihistamininiai vaistai (vaistai nuo alergijos), tokie kaip cetirizinas
Alkoholis taip pat turi slopinamąjį poveikį. Todėl vartodami eszopikloną venkite alkoholio!
Sunkaus šalutinio poveikio rizika padidėja, ypač jei pacientai tuo pačiu metu vartoja opioidus (pvz., skausmą malšinantį vaistą fentanilį). Todėl gydytojai eszopikloną skiria tik tokiais atvejais, jei nėra tinkamos alternatyvos. Tada jie per trumpą laiką paskiria mažiausią įmanomą dozę ir daugiau dėmesio skiria nepageidaujamoms reakcijoms. Jie apima
- mieguistumas
- sumišimas
- sulėtėjęs kvėpavimas
- Sumažėję refleksai
- sulėtėjusios reakcijos
- galbūt žemas kraujospūdis ir sulėtėjęs širdies plakimas
Eszopiklonas daugiausia skaidomas kepenyse per CYP3A4 fermentų sistemą. Kai kurios veikliosios medžiagos slopina šią fermentų sistemą. Vartojant kartu su eszopiklonu, jo skilimas sulėtėja – sustiprėja jo poveikis ir šalutinis poveikis. Tokie fermentų inhibitoriai yra, pavyzdžiui, tam tikri vaistai nuo grybelinių infekcijų (azolantimycotics), makrolidų grupės antibiotikai ir greipfrutai (kaip vaisiai ar sultys). Tokiais atvejais gydytojas gali sumažinti eszopiklono dozę. Vyresnio amžiaus pacientai, vartojantys stiprius fermentų inhibitorius, neturi vartoti migdomųjų tablečių (žr. aukščiau: Kontraindikacijos).
Taip pat yra veikliųjų medžiagų, kurios pagreitina kepenų fermentų sistemą, taigi ir eszopiklono skaidymą. Šie vadinamieji fermentų induktoriai yra rifampicinas (antibiotikas, daugiausia skirtas tuberkuliozei gydyti), vaistai nuo epilepsijos (pvz., karbamazepinas) ir augalinis antidepresantas jonažolių preparatai.
Atsargumo sumetimais apie visus vartojamus vaistus ir maisto papildus pasakykite gydytojui ir vaistininkui.
Eszopiklonas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Eszopiklono vartojimo nėštumo metu patirties yra labai mažai. Gydytojai neįtaria, kad gali padidėti negimusio vaiko apsigimimų rizika.
Saugumo sumetimais gydytojai rekomenduoja nėščioms moterims tinkamesnius vaistus, pavyzdžiui, difenhidraminą pirmaisiais dviem nėštumo trimestrais arba miegą skatinančius antidepresantus, tokius kaip amitriptilinas.
Moterys, vartojančios eszopikloną ir planuojančios nėštumą arba pastojančios, turėtų nedelsdamos aptarti tolesnius veiksmus su savo gydytoju.
Žindančių moterų atveju gydytojai kiekvienu konkrečiu atveju nusprendžia, ar galima vartoti eszopikloną. Jei vartojama ilgesnį laiką, motina turėtų nutraukti žindymą.
Kaip gauti vaistų su eszopiklonu
Vokietijoje ir Austrijoje vaistus esopikloną galima įsigyti vaistinėse su receptu.
Šiuo metu Šveicarijoje nėra vaistų, kurių sudėtyje yra eszopiklono.
Daugiau svarbios informacijos apie eszopikloną
Ankstesnių tyrimų metu pacientai beveik netoleravo eszopiklono. Tai reiškia, kad organizmas nepripranta prie eszopiklono, kad laikui bėgant migdomieji neprarastų savo poveikio.
Eszopiklonas tik silpnai aktyvina GABA prijungimo vietos subvienetą, o tai sukelia priklausomybę. Nepaisant to, kyla pavojus tapti psichiškai (psichologiškai) ir fiziškai priklausomiems, ypač vartojant dideles dozes ilgesnį laiką. Ši rizika taip pat padidėja pacientams, kurie yra priklausomi nuo alkoholio, vaistų ar narkotikų arba kenčia nuo psichikos ligų.
