Estradiolis: poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis

Kaip veikia estradiolis

Hormonas estradiolis (dar vadinamas 17-beta-estradioliu) natūraliai gaminamas žmogaus organizme. Moterims didžiausias kiekis susidaro kiaušidėse. Vyrų, kurių organizme estradiolio kiekis yra daug mažesnis, jis gaminamas antinksčių žievėje ir sėklidėse.

Terminas „estrogenas“ apima hormonus estradiolį, estroną ir estriolį.

Estrogenai yra labai svarbūs ne tik moterų lytinių požymių (pvz., kiaušidžių, gimdos, makšties ir krūtų) formavimuisi, bet ir jų funkcijai.

Menstruacinis ciklas ir hormoniniai svyravimai

Menstruacinis ciklas, kuris trunka apie 28 dienas, labai priklauso nuo hormonų lygio pasikeitimo moters kraujyje:

Po ovuliacijos prasideda liuteininė fazė: dabar sumažėja estrogeno, LH ir FSH kiekis kraujyje, o geltonkūnio hormono (progesterono) koncentracija didėja. Geltonkūnis susidaro iš folikulo, kuris lieka kiaušidėje po ovuliacijos. Jo gaminamas geltonkūnio hormonas toliau paruošia gimdos gleivinę galimam apvaisinto kiaušinėlio implantavimui.

Estradiolis kontracepcijai

Vartojant estradiolį (kaip „tabletę“), FSH išsiskyrimas slopinamas – ovuliacija nebevyksta, todėl apvaisinimas ir vėliau nėštumas tampa neįmanomas.

Prisitaikant prie natūralių hormonų svyravimų, „tabletė“ vartojama tik 21 dieną. Tada sustokite septynioms dienoms arba išgerkite tik vieną tabletę be veikliųjų medžiagų.

Estradiolis pakaitinei hormonų terapijai menopauzės metu

Tai yra nuotaikos svyravimai, nuovargis, karščio bangos, makšties sausumas ir kaulų retėjimas. Šiuos simptomus dažnai galima palengvinti, jei jie nėra visiškai pašalinti, gydant estradioliu.

Anksčiau šiuo tikslu moterims buvo skiriamos labai didelės hormonų dozės, kurios kartais sukeldavo šalutinį poveikį, pavyzdžiui, krūties vėžį ir kiaušidžių vėžį. Tuo tarpu naudojami mažesnės dozės, taigi ir saugesni hormonų preparatai.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po keturių–šešių valandų. Tada kepenyse estradiolis paverčiamas estronu, kuris yra maždaug dešimt kartų silpnesnis. Tada jis daugiausia išsiskiria per inkstus (t. y. su šlapimu).

Nepainiokite su 17-alfa-estradioliu!

Tačiau jis naudojamas lokaliai ant galvos odos esant plaukų slinkimui dėl per didelio DHT (dihidrotestosterono, su testosteronu susijusios medžiagos) kiekio. Čia jis slopina DHT gamybą, taigi ir neigiamą jo poveikį plaukų augimui.

Kada vartojamas estradiolis?

Susijusi veiklioji medžiaga etinilestradiolis kontracepcijai naudojama kur kas dažniau, nes turi dar tikslingesnį poveikį, todėl gali būti vartojama ir mažesniais kiekiais. Labai dažnai kontracepcijai naudojamos sudėtinės tabletės, sudarytos iš estrogeno (etinilestradiolio arba estradiolio) ir progestogeno (pavyzdžiui, noretisterono arba drospirenono), nes taip kontraceptinė apsauga tampa dar saugesnė.

Be tablečių, parduodamos ir kitos estradiolio dozavimo formos: transderminiai pleistrai, skirti klijuoti prie odos, makšties žiedai, tirpalai ir purškalai, skirti tepti ant odos, ir geliai vietiniam vartojimui.

Kaip vartojamas estradiolis

Taikant pakaitinę hormonų terapiją, gydytojas nusprendžia, ar estradiolį reikia vartoti nuolat, ar ciklais. Pastaruoju atveju taip pat yra savaitė be terapijos po trijų gydymo savaičių. Kitos estradiolio formos, skirtos pakaitinei hormonų terapijai, yra estradiolio gelis ir estradiolio pleistrai. Pleistrai paprastai per kelias dienas tolygiai išskiria hormoną per odą į organizmą. Todėl jį reikia keisti tik kas tris ar keturias dienas.

Koks yra estradiolio šalutinis poveikis?

Estradiolio šalutinis poveikis vienam iš dešimties iki šimto gydytų žmonių yra galvos skausmas, depresija, pilvo skausmas, pykinimas, kojų mėšlungis, svorio padidėjimas, jautri krūtinė ar krūtų skausmas. Atsiradus krūtinės skausmui, reikia informuoti gydytoją – galiausiai jis sumažins dozę.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant estradiolį?

Kontraindikacijos

Estradiolio negalima vartoti šiais atvejais:

  • esamas ar buvęs krūties vėžys
  • nepaaiškinamas kraujavimas makšties srityje
  • buvusi arba esama trombozinė liga (pvz., venų trombozė)
  • genetinis arba įgytas polinkis formuotis trombozei (kraujo krešuliams)
  • neseniai sirgusi arterijų tromboembolinė liga (pvz., miokardo infarktas)
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kepenų liga
  • porfirija (medžiagų apykaitos ligų, susijusių su raudonojo kraujo pigmento hemoglobino susidarymo sutrikimais, grupė)

Sąveika

Tai, pavyzdžiui, vaistai nuo traukulių ir epilepsijos (fenobarbitalis, fenitoinas, karbamazepinas), tuberkuliozės vaistas rifampicinas, tam tikri vaistai nuo ŽIV (nevirapinas, efavirenzas) ir vaistažolių antidepresantas jonažolė.

Taip pat estradiolio vartojimas gali padidinti kraujo krešulių susidarymo riziką, dėl kurios gali užsikimšti kraujagyslė (kaip plaučių embolijos atveju). Tai ypač aktualu, jei moteris rūko ar turi kitų rizikos veiksnių (padidėjęs cholesterolio kiekis, nutukimas ir kt.).

Amžiaus apribojimas

Pakaitinė hormonų terapija taikoma moterims, kurių hormonų gamyba po menopauzės mažėja. Paprastai tai būna ketvirtojo dešimtmečio pabaigoje – šeštajame dešimtmetyje.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Veiklioji medžiaga estradiolis turi būti vartojamas tik mergaitėms ir moterims nuo mėnesinių pradžios, bet ne nėščioms ar krūtimi maitinančioms moterims. Jei gydymo metu pastojote, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Kaip gauti vaistų su estradioliu

Nuo kada žinomas estradiolis?

Steroidiniai hormonai, įskaitant estrogenus, tokius kaip estradiolis, taip pat testosteronas ir kortizonas, buvo labai anksti pripažinti svarbiais funkciniais organizmo nešikliais. Dar 1929 metais pirmuosius estrogenus išskyrė ir jų struktūrą išaiškino chemikas Adolfas Butenandtas. 1939 m. kartu su steroidų tyrinėtoju Leopoldu Ruzicku jam įteikta Nobelio chemijos premija.

Vertingi cheminiai veikliosios medžiagos estradiolio gamybos procesai buvo sukurti tik XX amžiaus antroje pusėje.