Kaip veikia haloperidolis
Haloperidolis yra labai veiksmingas antipsichozinis vaistas iš butirofenono klasės. Jis yra maždaug 50 kartų veiksmingesnis už lyginamąją medžiagą chlorpromaziną ir yra pasirinktas vaistas nuo ūmių psichozių ir psichomotorinio susijaudinimo (psichinių procesų įtakojamo judesio elgesio).
Smegenyse atskiros nervinės ląstelės (neuronai) susisiekia viena su kita per įvairias pasiuntines medžiagas (neuromediatorius). Ląstelė išskiria neuromediatorių, kuris jungiasi prie konkrečių kitų ląstelių prijungimo vietų (receptorių) ir taip perduoda informaciją.
Siekdama nutraukti signalą, pirmoji (atpalaiduojanti) nervinė ląstelė vėl paima neuromediatorių. Neurotransmiteriai gali būti apytiksliai suskirstyti į dvi grupes: kai kurie turi labiau stimuliuojantį, aktyvinantį ir jaudinantį poveikį, pavyzdžiui, noradrenalinas.
Kiti sukelia slopinamąjį ir raminamąjį poveikį, pvz., GABA, arba veikia nuotaiką, pavyzdžiui, serotoninas – „laimės hormonas“. Kitas „laimės hormonas“ yra dopaminas. Perteklius sukelia psichozę, šizofreniją, kliedesius ir realybės praradimą.
Tuomet gydomieji vėl realiau suvokia savo aplinką ir nebekankina kliedesių. Labai veiksmingi antipsichoziniai vaistai, tokie kaip haloperidolis, taip pat turi stiprų vėmimą slopinantį poveikį, kuris taip pat naudojamas medicinoje.
Ekstrapiramidiniai sutrikimai kaip šalutinis poveikis
Jeigu trūksta dopamino (kaip būna sergant Parkinsono liga), sutrinka organizmo judėjimo procesai. Dopamino signalų blokavimas haloperidoliu (ar kitais klasikiniais antipsichoziniais vaistais) taip pat gali sukelti šį poveikį.
Šis šalutinis poveikis vadinamajai ekstrapiramidinei-motorinei sistemai dar vadinamas ekstrapiramidiniu (motoriniu) sindromu (EPS). Anksčiau šis šalutinis poveikis netgi buvo vertinamas kaip veiksmingumo koreliacija, tačiau tai buvo peržiūrėta atradus netipinius neuroleptikus.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Prarijus, haloperidolis greitai ir visiškai absorbuojamas žarnyne. Prieš tai, kai veiklioji medžiaga pasiekia didelę kraujotaką, maždaug trečdalis jau suskaidoma kepenyse (vadinamasis „pirmojo praėjimo efektas“).
Didžiausia koncentracija kraujyje išmatuojama praėjus 450–XNUMX valandoms po nurijimo. Haloperidolis skaidomas kepenyse per citochromo PXNUMX fermentų sistemą.
Kada vartojamas haloperidolis?
Haloperidolis yra patvirtintas gydyti:
- Ūminė ir lėtinė šizofrenija
- Ūminė manija
- Ūminis kliedesys (sąmonės aptemimas)
- Ūminis psichomotorinis sujaudinimas
- Agresija ir psichoziniai simptomai sergant demencija
- Tiko sutrikimai, įskaitant Tourette sindromą (tačiau čia haloperidolis naudojamas tik kaip paskutinė priemonė)
- Lengva ar vidutinio sunkumo Hantingtono liga (retas paveldimas centrinės nervų sistemos sutrikimas)
- Autizmo ar raidos sutrikimų turinčių vaikų agresija po to, kai kitos priemonės nepasiteisino
- Pooperacinis pykinimas ir vėmimas
Iš esmės haloperidolį galima vartoti ilgesnį laiką. Tačiau gydymo naudą reikia reguliariai vertinti, nes gydymo trukmei didėja šalutinio poveikio rizika.
Kaip vartojamas haloperidolis
Haloperidolis paprastai vartojamas tabletėmis, jei gydymas nėra atliekamas stacionare klinikoje. Taip pat galima vartoti haloperidolio lašus ir geriamąjį tirpalą („sultys“).
Gydymas paprastai pradedamas maža doze (nuo vieno iki dešimties miligramų haloperidolio per parą, padalijus į tris dozes) ir lėtai didinama. Tokiu būdu individualiai galima nustatyti mažiausią veiksmingą dozę.
Jis geriamas per vieną ar tris dozes, užgeriant stikline vandens, geriausia valgio metu.
Norint baigti gydymą, jis turi būti „laipsniškai nutrauktas“. Todėl dozė mažinama lėtai ir palaipsniui, kad nepadidėtų šalutinis poveikis.
Koks yra haloperidolio šalutinis poveikis?
Vartojant mažą dozę (iki dviejų miligramų per dieną), šalutinis poveikis pasireiškia retai ir dažniausiai yra laikino pobūdžio.
Daugiau nei dešimčiai procentų gydytų asmenų pasireiškia haloperidolio šalutinis poveikis, pvz., neramumas, noras judėti, nevalingi judesiai (ekstrapiramidiniai sutrikimai), nemiga ir galvos skausmai.
Be to, vienas iš dešimties iki šimto gydytų asmenų patiria šalutinį poveikį, pvz., psichozinius sutrikimus, depresiją, drebėjimą, veido kaukę, aukštą kraujospūdį, mieguistumą, judėjimo lėtumą ir judėjimo sutrikimus, galvos svaigimą, regos sutrikimus ir žemą kraujospūdį (ypač atsistojus iš gulimos ar sėdimos padėties).
Taip pat buvo pastebėtas vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, padidėjęs seilėtekis, pykinimas, vėmimas, nenormalūs kepenų funkcijos rodikliai, odos bėrimai, svorio padidėjimas arba sumažėjimas, šlapimo susilaikymas ir potencijos sutrikimai.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant haloperidolį?
Kontraindikacijos
Haloperidolio negalima vartoti šiais atvejais
- komos būsenos
- Centrinės nervų sistemos depresija
- Parkinsonizmas
- Lewy kūno demencija (ypatinga demencijos forma)
- sunkus širdies nepakankamumas
- neseniai patyręs miokardo infarktas
- kalio trūkumas
- tam tikros širdies aritmijos formos
Sąveika
Vaistai, kurie veikia širdies ritmą (tiksliau, ilgina QT laiką), gali sukelti sunkią širdies aritmiją ir širdies sustojimą, jei jie vartojami kartu su haloperidoliu.
Tai, pavyzdžiui, tam tikri antiaritminiai vaistai (chinidinas, prokainamidas), antibiotikai (eritromicinas, klaritromicinas), vaistai nuo alergijos (astemizolis, difenhidraminas) ir antidepresantai (fluoksetinas, citalopramas, amitriptilinas).
Daugelis veikliųjų medžiagų yra skaidomos kepenyse per tuos pačius fermentus (citochromas P450 3A4 ir 2D6), kaip ir haloperidolis. Vartojant tuo pačiu metu, viena ar daugiau vartojamų veikliųjų medžiagų gali suirti greičiau arba lėčiau, taip pat gali pasireikšti sunkesnis šalutinis poveikis.
Tai taikoma, pavyzdžiui, tam tikriems priešgrybeliniams vaistams (ketokonazolui, itrakonazolui), vaistams nuo epilepsijos ir traukulių (karbamazepino, fenitoino), psichotropiniams vaistams (alprazolamui, buspironui, chlorpromazinui) ir ypač vaistams nuo depresijos (venlafaksinas, fluoksetinas, sertralinas, amitriptilinas, imipraminas).
Haloperidolis taip pat gali sąveikauti su antikoaguliantais, todėl kombinuoto gydymo metu reikia atidžiai stebėti krešėjimą.
Amžiaus apribojimas
Tinkami haloperidolio preparatai gali būti skiriami vaikams nuo trejų metų. Tabletės yra patvirtintos nuo šešerių metų amžiaus. Dozė priklauso nuo kūno svorio.
Vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali prireikti mažinti haloperidolio dozę.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Haloperidolio nėštumo metu galima vartoti tik išimtiniais atvejais. Nors tyrimai neparodė jokio tiesioginio žalingo poveikio vaikui, vartojant prieš pat gimimą, naujagimiui gali atsirasti adaptacijos sutrikimų.
Žindymas yra priimtinas mažomis dozėmis (mažiau nei 5 miligramai per dieną) ir gerai stebint vaiką. Tačiau jei vaikui pasireiškia neaiškūs simptomai, tokie kaip judesių sutrikimai, nuovargis, sunkumas išgerti ar neramumas, patartina tai aptarti su vaistą skiriančiu gydytoju.
Kaip gauti vaistų su haloperidoliu
Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje Haloperidolis parduodamas pagal receptą bet kokiomis dozėmis ir kiekiais, jo galima įsigyti tik vaistinėse.
Kiek laiko buvo žinomas haloperidolis?
Antipsichozinį vaistą haloperidolį atrado gydytojas ir chemikas Paulas Janssenas, o klinikiniams tyrimams jis buvo užregistruotas 1958 m. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas Belgijoje 1959 m., o vėliau visoje Europoje.
