Kaip veikia karvedilolis
Karvedilolis veikia ir kaip beta, ir kaip alfa adrenoblokatorius, atpalaiduojantis širdį dviem būdais:
- Kaip beta adrenoblokatorius, jis užima beta-1 receptorius (susijungimo vietas) širdyje, todėl streso hormonai nebegali ten prisitvirtinti ir sukelti greitą širdies plakimą. Tai leidžia širdžiai vėl plakti įprastu ritmu, o tai vėliau sumažina kraujospūdį.
- Kaip alfa blokatorius, karvedilolis taip pat slopina alfa-1 receptorius, esančius kraujagyslėse, kur kitu atveju adrenalinas sukeltų susiaurėjimą ir padidėtų kraujospūdis. Todėl veiklioji medžiaga užtikrina, kad kraujagyslės atsipalaiduotų. Tada širdis turi siurbti prieš mažesnį pasipriešinimą, kuris ją apsaugo.
Kai žmogaus organizmas patiria stresą ir turi dirbti aukštai, antinksčiai į kraują išskiria streso hormonus, tokius kaip adrenalinas ir noradrenalinas. Jie jungiasi prie tam tikrų receptorių tiksliniuose organuose ir paruošia juos aukštam našumui:
Taigi, šių hormonų išsiskyrimas sukelia širdies plakimą greičiau ir kraujospūdžio padidėjimą dėl kraujagyslių susiaurėjimo. Broncholiai (smulkios kvėpavimo takų šakos plaučiuose) išsiplečia, kad pasisavintų daugiau deguonies. Taip pat skatinamas riebalų skaidymas energijai gauti, o virškinimas sumažinamas, kad tam nebūtų švaistoma energija.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgertas karvedilolis greitai absorbuojamas žarnyne. Maždaug po valandos didžiausias kiekis kraujyje pasiekiamas.
Veiklioji medžiaga daugiausia metabolizuojama kepenyse į neaktyvius skilimo produktus, kurie vėliau išsiskiria su išmatomis su tulžimi. Maždaug po šešių iki dešimties valandų pusė absorbuoto karvedilolio kiekio palieka organizmą tokiu būdu.
Kada vartojamas karvedilolis?
Karvedilolis vartojamas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms, tokioms kaip:
- stabilus, lėtinis širdies nepakankamumas (stazinis širdies nepakankamumas)
- stabili, lėtinė krūtinės angina (angina pectoris)
- esminis (arba pirminis) aukštas kraujospūdis (hipertenzija), t. y. aukštas kraujospūdis be jokios aptinkamos pagrindinės ligos
Kadangi gydymas karvediloliu kovoja tik su simptomais, o ne su ligų priežastimis, vartojimas turi būti ilgalaikis.
Kaip vartojamas karvedilolis
Karvedilolis vartojamas tablečių pavidalu. Galimos skirtingos dozės, nes gydymas turi būti „laipsniškas“ – t.y. pradedama nuo labai mažos dozės, kuri vėliau lėtai didinama, kol pasireikš norimas poveikis.
Atsižvelgiant į ligos sunkumą, be karvedilolio gali prireikti vartoti ir kitų vaistų, pavyzdžiui, AKF inhibitorių, diuretikų ar širdies glikozidų.
Koks yra karvedilolio šalutinis poveikis?
Gydymo karvediloliu metu daugiau nei vienam iš dešimties gydomų žmonių pasireiškia šalutinis poveikis, pasireiškiantis galvos svaigimu, galvos skausmu, širdies nepakankamumu, žemu kraujospūdžiu ir nuovargiu.
Be to, vienam iš dešimties ar vienam iš šimto gydomų žmonių gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos ir uždegimai, šlapimo takų infekcijos, anemija, svorio padidėjimas, didelis arba mažas cukraus kiekis kraujyje diabetikams, didelis cholesterolio kiekis, depresija. , ir sausoms bei sudirgusioms akims.
Taip pat galimi regėjimo sutrikimai, lėtas širdies plakimas, vandens susilaikymas, galvos svaigimas atsistojus, šaltos rankos ir kojos, dusulys, astmos simptomai, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, virškinimo sutrikimai, galūnių skausmas, inkstų funkcijos sutrikimas, erekcijos sutrikimai.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant karvedilolą?
Kontraindikacijos
Karvedilolio vartoti negalima:
- nestabilus širdies nepakankamumas
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- metabolinė acidozė (padidėjęs kraujo rūgštingumas)
- tam tikri sužadinimo formavimosi ar laidumo sutrikimai širdyje (pvz., II ir III laipsnio AV blokada)
- sunki hipotenzija (žemas kraujospūdis)
- bronchų astma
Vaistų sąveika
Jei gydymo karvediloliu metu vartojami kiti vaistai, gali pasireikšti jų sąveika.
Beta adrenoblokatorius karvedilolis organizme pernešamas tam tikrų baltymų (p-glikoproteino) pagalba, o kepenyse skaidomas tam tikromis fermentų sistemomis (CYP2D6 ir CYP2C9), kurios taip pat metabolizuoja kitus vaistus. Todėl vartojant papildomus vaistus, karvedilolio koncentracija gali būti per didelė arba maža. Pavyzdžiai:
Kartu vartojant širdies vaistą digoksiną, padidėja jo koncentracija kraujyje. Todėl, ypač gydymo pradžioje, reikia reguliariai tikrinti kraujo koncentraciją kraujyje.
Gydant imunosupresantu ciklosporinu, kuris visų pirma vartojamas po organų transplantacijos, kartu vartojamas karvedilolis gali padidinti ciklosporino kiekį kraujyje. Todėl šiuo atveju taip pat nurodoma kraujo lygio kontrolė.
Tokie vaistai, kaip cimetidinas (su rūgštimi susijusiems skrandžio sutrikimams gydyti) ir hidralazinas (pavyzdžiui, sergant širdies nepakankamumu), taip pat alkoholis gali sulėtinti karvedilolio skilimą kepenyse. Dėl to gali padidėti jo kiekis kraujyje.
Antiaritminiai vaistai, tokie kaip verapamilis, diltiazemas ir amjodaronas, vartojami kartu su karvediloliu, gali sukelti rimtus širdies laidumo sutrikimus ir širdies aritmijas.
Vienu metu vartojant medžiagas, kurios turi ir kraujospūdį mažinantį poveikį, gali netikėtai smarkiai sumažėti kraujospūdis. Tokios medžiagos yra antihipertenzinis klonidinas, kiti beta adrenoblokatoriai, barbitūratai (raminamieji ir migdomieji), tricikliai antidepresantai ir alkoholis.
Atsargiai patariama sergantiesiems astma – ypač tiems, kurie įkvepia ilgai veikiančių preparatų ilgalaikiam gydymui arba trumpai veikiančius bronchus plečiančius vaistus trumpalaikiam dusulio gydymui. Juose beta adrenoblokatorių, tokių kaip karvedilolis, vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., ūminį dusulią ir astmos simptomus, nes vaistų nuo astmos poveikis išnyksta.
Amžiaus apribojimas
Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams karvedilolio vartoti negalima, nes tyrimų nėra.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Beta adrenoblokatoriai paprastai yra vieni iš labiausiai ištirtų vaistų nėštumo metu. Tai ypač pasakytina apie metoprololį. Jo saugumo ir veiksmingumo duomenys yra geresni nei karvedilolio. Todėl pirmenybė turėtų būti teikiama metoprololiui, o ne karvediloliui.
Kaip gauti vaistų, kurių sudėtyje yra karvedilolio
Preparatų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos karvedilolio, vaistinėse Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.
Kiek laiko buvo žinomas karvedilolis?
Karvedilolis yra trečios kartos beta blokatorius. Dešimtojo dešimtmečio viduryje jis buvo patvirtintas kaip veiklioji farmacinė medžiaga ES šalyse. Tuo tarpu yra daug generinių vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra karvedilolis.