Kaip veikia kolchicinas
Kolchicinas gali veiksmingai sumažinti kartais labai stiprų skausmą po ūminio podagros priepuolio.
Podagra yra medžiagų apykaitos liga, kurios metu padidėja šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje. Jei jis viršija tam tikrą ribą, dalis šlapimo rūgšties nusėda kristalų pavidalu ir nusėda audinyje, pavyzdžiui, sąnarių skystyje. Laikui bėgant sąnario kremzlė sunaikinama, o sąnarys pradeda uždegti: makrofagai (iš monocitų besivystančios „valytojos ląstelės“) sugeria šlapimo rūgšties kristalus, kurie klasifikuojami kaip svetimkūniai, ir tada išskiria uždegimą skatinančias pasiuntines medžiagas.
Dėl šios uždegiminės reakcijos podagros pažeistuose sąnariuose organizmas bando kažką daryti su šlapimo rūgšties kristalais. Uždegiminis procesas pasireiškia labai skausmingais epizodais. Kolchicinas gali padėti nuo šių vadinamųjų podagros priepuolių. Jis slopina makrofagų fagocitozės aktyvumą. Be to, veiklioji medžiaga neleidžia baltiesiems kraujo kūnams aktyviai „uždegti“ uždegiminės reakcijos.
Pavojingi mitoziniai nuodai
Kolchicinas slopina tam tikrus baltymus, kurie leidžia chromosomoms dalytis į naujas ląsteles. Dėl to dukterinės ląstelės nėra gyvybingos ir miršta.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus, kolchicinas patenka į kraują per žarnyną, kur veikia kraujo ląsteles. Jis išsiskiria per inkstus su šlapimu, taip pat per tulžį su išmatomis. Laikas, per kurį pusė absorbuotos veikliosios medžiagos išsiskiria, yra nuo 20 iki 50 valandų, taigi, jis labai įvairus. Tam yra dvi priežastys:
Pirma, veiklioji medžiaga yra veikiama vadinamojo enterohepatinio ciklo: kolchicinas, kuris per kepenis patenka į tulžį, o kartu su ja į žarnyną, gali būti reabsorbuojamas iš ten į kraują, kuris vėl perneša jį į kepenis. . Šią cirkuliaciją tarp žarnyno („entero“) ir kepenų („kepenų“) taip pat veikia kai kurios kitos medžiagos (kiti vaistai ir endogeninės medžiagos).
Kita vertus, kolchicino pasiskirstymo tūris yra didelis, o tai reiškia, kad jis gerai pasiskirsto organizme.
Kada vartojamas kolchicinas?
Kolchicino taikymo sritys skiriasi Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje. Vokietijoje ir Šveicarijoje patvirtinimas taikomas tik:
- ūminių podagros priepuolių gydymas
- Ūminių podagros priepuolių gydymas
- Pasikartojančio podagros priepuolio prevencija šlapimo rūgšties kiekį mažinančio gydymo pradžioje
- Pirminis ūminio ar pasikartojančio perikardito (širdies maišelio uždegimo) gydymas kaip papildoma priemonė kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo
- Šeimos Viduržemio jūros karštligės (reto genetinio sutrikimo) gydymas
- Priepuolių profilaktika ir amiloidozės (įvairios retos ligos, kai nenormaliai susilankstę baltymai nusėda įvairiuose audiniuose ir organuose) prevencija
Kolchicinas, nepatenkęs į patvirtinimo sritį (naudojimas ne pagal etiketę), taip pat naudojamas Vokietijoje ir Šveicarijoje, siekiant išvengti podagros priepuolių ir gydyti šeiminę Viduržemio jūros karštligę.
Kaip vartojamas kolchicinas
Ištikus ūminiam podagros priepuoliui, gydymą kolchicinu reikia pradėti kuo anksčiau: Sergantys asmenys pirmiausia išgeria vieną miligramą (1 mg) kolchicino. Jei simptomai išlieka, po valandos galima nuryti dar pusę miligramo (0.5 mg).
Po to dvylika valandų daugiau kolchicino tablečių vartoti negalima. Po to gydymą galima tęsti pusę miligramo (0.5 mg) kas aštuonias valandas.
Gydymas nutraukiamas, kai tik simptomai palengvėja arba išgeriama ne daugiau kaip šeši miligramai (6 mg) kolchicino.
Po tokio gydymo ciklo turite susilaikyti nuo tolesnio kolchicino vartojimo mažiausiai tris dienas, kad organizmas galėtų visiškai išskirti jau suvartotą kiekį ir atsigauti.
Nedelsdami nutraukite gydymą, jei viduriuojate ar vemiate, nes tai gali būti perdozavimo požymiai.
Dozavimas perikarditui arba šeiminei Viduržemio jūros karštinei gydyti ir podagros priepuolio prevencijai nustatomas individualiai. Paprastai tai yra nuo vieno iki trijų miligramų per dieną.
Vadinamasis terapinis kolchicino diapazonas (dozių diapazonas, kurio ribose jį saugu vartoti) yra labai mažas. Jei vidutinė paros dozė yra du miligramai, jau 20 miligramų gali būti mirtina suaugusiam žmogui.
Koks yra kolchicino šalutinis poveikis?
Veiklioji medžiaga kolchicinas pirmiausia veikia audinius, kurie yra aktyvūs dalijimosi metu. Be pageidaujamo poveikio baltiesiems kraujo kūnams, jis ypač veikia žarnyno gleivinę, o tai paaiškina dažną šalutinį poveikį virškinimo trakte.
Taigi vienam iš dešimties iki šimto pacientų pasireiškia šalutinis poveikis, pasireiškiantis pykinimu, pilvo skausmu ir mėšlungiu arba vėmimu. Mieguistumas, raumenų skausmas ir raumenų silpnumas pasireiškia vienodai dažnai.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant kolchiciną?
Kontraindikacijos
Kolchicino negalima vartoti šiais atvejais:
- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- pacientams, kurių kraujo sudėtis yra sutrikusi (kraujo diskrazija)
Sąveika
Kadangi veikliąją medžiagą kolchiciną perneša ir skaido organizme fermentų sistemos, kurios taip pat skaido ir perneša daug kitų veikliųjų medžiagų, kolchicino derinį su kitais vaistais reikia atidžiai stebėti.
Smegenys apsisaugo nuo toksinų, patenkančių į kraują per maistą per transportavimo sistemas (P-glikoproteinus), kurios aktyviai „išsiurbia“ įsiveržiančias svetimas medžiagas. Jei ši sistema sugenda, daugelis medžiagų, kurios iš tikrųjų yra gerai toleruojamos, gali turėti labai toksišką poveikį.
Kolchicinas taip pat transportuojamas per šiuos P-glikoproteinus. Todėl kartu vartojant vaistus, kurie slopina šią transporto sistemą, gali labai padidėti jos toksiškumas. Tokių vaistų pavyzdžiai yra priešmaliarinis ir prieštraukulinis chininas, kurio taip pat yra tonizuojančiame vandenyje, antibiotikai, tokie kaip azitromicinas ar klaritromicinas, ir antihipertenziniai vaistai verapamilis ir kaptoprilis.
Citochromo inhibitoriai yra kai kurie antibiotikai (klaritromicinas, eritromicinas), priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakomazolas), vaistai nuo ŽIV ir vaistai, naudojami imuninei sistemai slopinti po organų transplantacijos (ciklosporinas).
Statinų (kraujo lipidų kiekį mažinančių vaistų) šalutinis poveikis raumenims gali padidėti, jei jie vartojami kartu su kolchicinu.
Greipfrutų sultys gali padidinti kolchicino toksiškumą.
Kolchiciną vartoję vyrai mažiausiai šešis mėnesius po paskutinės dozės turi naudoti saugias kontracepcijos priemones, nes mutageninis vaisto podagra poveikis taip pat pažeidžia spermą. Moterys taip pat turėtų naudoti saugias kontracepcijos priemones gydymo kolchicinu metu ir dar tris mėnesius po jo.
Amžiaus apribojimas
Kolchicinas gali būti vartojamas vaikams ir paaugliams, sergantiems šeimine Viduržemio jūros karštine, prižiūrint specialistui be amžiaus apribojimų. Kitoms indikacijoms kolchiciną galima vartoti tik sulaukus 18 metų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Iš esmės kolchicinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas, todėl jį reikia pakeisti kitais vaistais. Vaisingo amžiaus moterims prieš vartojant būtina atmesti nėštumo galimybę.
Tyrimai, kuriuose dalyvavo daugiau nei 1000 nėščių moterų (daugiausia sergančių FMF), nepadidėjo apsigimimų dažnio vartojant kolchiciną. Tyrimai su krūtimi maitinančiomis moterimis neparodė jokių anomalijų žindomiems kūdikiams. Todėl maitinimas krūtimi yra priimtinas vartojant kolchiciną.
Kaip gauti vaistų, kurių sudėtyje yra kolchicino
Kolchiciną galima įsigyti pagal receptą Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje, jį galima įsigyti vaistinėse pateikus galiojantį receptą.
Kiek laiko buvo žinomas kolchicinas?
Pirmasis rašytinis paminėjimas apie pievų šafrano, kurio sudėtyje yra kolchicino, naudojimą medicinoje randamas ant daugiau nei 3000 metų senumo Egipto papiruso. Augalas buvo rekomenduojamas reumatiniams nusiskundimams ir patinimams gydyti.
Rudeninis krokusas šiems tikslams taip pat buvo sėkmingai naudojamas Persijos imperijoje ir Graikijoje. Jo veiklioji medžiaga kolchicinas pirmą kartą buvo išskirta ir aprašyta Prancūzijoje 1820 m.
Tačiau tikrasis jo veikimo būdas ląstelėms buvo iššifruotas tik XX amžiaus antroje pusėje. Daugeliui pacientų preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos kolchicino, yra vienintelis veiksmingas ūminio podagros priepuolio gydymas.
