Kaip veikia metoprololis
Metoprololis yra vaistas iš beta-1 selektyvių beta adrenoblokatorių grupės (beta-1 receptoriai daugiausia randami širdyje). Jis mažina širdies susitraukimų dažnį (neigiamas chronotropinis), mažina širdies plakimo jėgą (neigiamas inotropinis) ir veikia sužadinimo laidumą (neigiamas dromotropinis; antiaritminis poveikis).
Apibendrinant, širdis turi dirbti mažiau ir suvartojama mažiau deguonies – širdis neapkraunama. Be to, metoprololis turi kraujospūdį mažinantį poveikį, kuris naudojamas gydant aukštą kraujospūdį (hipertenziją).
Stresinėse situacijose organizmas į kraują išskiria hormoną adrenaliną. Šis streso hormonas per labai trumpą laiką per kraują pasiekia visus kūno organus ir perduoda streso signalą, prisijungdamas prie tam tikrų organų receptorių (beta adrenoreceptorių).
Tuomet pažeisti organai pritaiko savo veiklą prie stresinės situacijos – bronchai išsiplečia, kad pasisavintų daugiau deguonies, raumenys gauna daugiau kraujo, susilpnėja virškinimo veikla, o širdis plaka greičiau, kad aprūpintų visą organizmą daugiau deguonies ir energijos.
Veiklioji medžiaga metoprololis labai selektyviai blokuoja adrenalino surišimo vietas (sin. beta receptorius) širdyje, todėl streso hormonas nebegali ten prisitvirtinti ir veikti – širdies plakimas išlieka normalus.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Per burną (per burną) vartojamas metoprololis beveik visiškai absorbuojamas žarnyne, tačiau maždaug du trečdaliai jo suskaidomi kepenyse, kol pasieks savo veikimo vietą.
Kadangi veiklioji medžiaga šalinama palyginti greitai (po XNUMX–XNUMX valandų sumažėja maždaug perpus), dažnai vartojamos retard tabletės ar kapsulės, kurios metoprololį atpalaiduoja su uždelsimu. Tokiu būdu veikliųjų medžiagų kiekis organizme visą dieną išlieka daugmaž toks pat ir vaisto reikia vartoti tik vieną kartą per dieną.
Kada vartojamas metoprololis?
Veiklioji medžiaga metoprololis yra patvirtintas gydyti:
- Aukštas kraujo spaudimas
- išeminė širdies liga su krūtinės angina
- Širdies aritmijos
- ilgalaikis gydymas po širdies priepuolio
- stabilus lėtinis širdies nepakankamumas (širdies nepakankamumas)
Metoprololio vartojimas migrenos priepuolių prevencijai atrodo gana netipiškas. Tačiau, reguliuodamas kraujospūdį, vaistas gali sumažinti priepuolių dažnumą ir sunkumą.
Kaip vartojamas metoprololis
Veiklioji medžiaga metoprololis naudojama druskos su gintaro rūgštimi (sukcinato, metoprololio sukcinato), vyno rūgšties (tartrato) arba fumaro rūgšties (fumarato) pavidalu.
Labiausiai paplitusios vaisto formos yra tabletės, kurių veikliosios medžiagos atpalaidavimas yra uždelstas (retard tabletės). Taip pat yra įprastų tablečių ir injekcinių tirpalų.
Taip pat yra kombinuotų preparatų, kurių sudėtyje be metoprololio yra diuretiko arba kalcio kanalų blokatoriaus. Pacientams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu, dažnai tenka vartoti ir šias priemones, todėl sujungus jas į vieną tabletę lengviau išgerti vaistus.
Retard tabletes paprastai reikia gerti tik vieną kartą per dieną, o greito atpalaidavimo tabletes reikia gerti kelis kartus per dieną. Optimalią metoprololio dozę pacientui nustato gydytojas.
Jei metoprololio vartojimą reikia nutraukti, tai reikia daryti lėtai ir palaipsniui mažinant dozę. Priešingu atveju gali atsirasti vadinamasis „atsimušimo reiškinys“, kai nutraukus vaisto vartojimą kraujospūdis refleksiškai pakyla.
Niekada nenutraukite gydymo metoprololiu staiga. Dozė turi būti mažinama lėtai, ilgą laiką.
Koks yra metoprololio šalutinis poveikis?
Retas šalutinis poveikis (10,000–XNUMX gydytų žmonių iš XNUMX XNUMX) yra nervingumas, nerimas, sumažėjęs ašarojimas, burnos džiūvimas, plaukų slinkimas ir impotencija.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant metoprololį?
Kontraindikacijos
Metoprololio negalima vartoti šiais atvejais:
- II AV blokada. arba III. laipsnį
- tam tikros širdies aritmijos formos
- bradikardija (lėtas širdies plakimas, mažesnis nei 50 dūžių per minutę)
- hipotenzija (žemas kraujospūdis <90/50 mmHg)
- kartu vartoti monoaminooksidazės inhibitorius (MAO inhibitorius)
- sunki bronchų liga (pvz., nekontroliuojama bronchinė astma)
Sąveika
Veiklioji medžiaga metoprololis suskaidomas kepenyse dažnai naudojamu medžiagų apykaitos keliu, kurio metu metabolizuojami ir daugelis kitų vaistų. Dėl to metoprololis gali sąveikauti su įvairiais kitais vaistais / vaistų grupėmis:
- Antidepresantai, tokie kaip fluoksetinas, paroksetinas ir bupropionas.
- Antiaritminiai vaistai (antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas ir propafenonas)
- Vaistai nuo alergijos (antihistamininiai vaistai, tokie kaip difenhidraminas)
- priešgrybeliniai vaistai (pvz., terbinafinas)
Kadangi kiti vaistai taip pat gali sąveikauti su metoprololiu, gydytojas prieš skirdamas vaistą paklaus, kokius kitus vaistus vartojate.
Amžiaus riba
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Metoprololis yra vienas iš pasirinktų antihipertenzinių vaistų nėštumo metu. Vartojant ilgą laiką, reikia stebėti negimusio vaiko augimą, nes dėl Metoprolol Actavis gali susilpnėti kraujo tekėjimas į placentą, dėl to vaikas gali nepakankamai aprūpinti krauju.
Metoprololis yra vienas iš pasirenkamų beta adrenoblokatorių žindymo laikotarpiu. Kadangi jo patenka į motinos pieną, reikia atkreipti dėmesį į galimą šalutinį poveikį žindomam kūdikiui. Pavieniais atvejais buvo pastebėtas širdies plakimo sulėtėjimas (bradikardija).
Kaip gauti vaistų su metoprololiu
Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje metoprololio galima įsigyti pagal receptą bet kokiomis dozėmis, taigi tik be recepto vaistinėse.
Kiek laiko buvo žinomas metoprololis?
Pirmą kartą metoprololis kaip vaistas vyno rūgšties druskos pavidalu buvo parduotas JAV 1978 m. Vykdant išplėstines patentų paraiškas, veiklioji medžiaga taip pat buvo sukurta kaip sukcinatas ir patvirtintas JAV 1992 m.
Tuo tarpu rinkoje yra daug pigių generinių vaistų, kurių sudėtyje yra metoprololio.
