Kaip veikia metotreksatas
Metotreksatas (MTX) yra vaistas, kuris, be kita ko, vartojamas didelėmis dozėmis nuo daugelio vėžio formų, o mažomis dozėmis – nuo reumatinių ligų. Priklausomai nuo vartojamos dozės, jis slopina ląstelių dalijimąsi (citostatinis) arba slopina imuninę sistemą (imunosupresinis) ir turi priešuždegiminį (antiflogistinį) poveikį.
Sergant psoriaze, reumatoidiniu artritu ir uždegiminėmis žarnyno ligomis (Krono liga ir opiniu kolitu), imuninė sistema per daug suaktyvėja ir atakuoja paties organizmo ląsteles. Dėl to organizme vyksta nuolatinė uždegiminė reakcija, dėl kurios gali atsirasti didelė žala. Todėl imuninė sistema turi būti „moduliuojama“ – pavyzdžiui, metotreksatu kaip vadinamųjų imunomoduliatorių atstovu:
Mažomis koncentracijomis jis slopina folio rūgšties, kurios imuninės sistemos ląstelėms skubiai reikia ląstelių dalijimuisi, aktyvavimą. Tai slopina ūminę uždegiminę reakciją. Tačiau gydymo poveikis pasireiškia tik po vieno ar dviejų mėnesių nuo gydymo pradžios.
MTX tinka ir vėžiui gydyti. Tačiau veikliosios medžiagos dozė turi būti žymiai didesnė nei, pavyzdžiui, sergant psoriaze.
Nepriklausomai nuo dozės, metotreksatas taip pat slopina folio rūgšties aktyvaciją, taigi ir ląstelių dalijimąsi sveikose kūno ląstelėse. Siekiant sumažinti šį šalutinį poveikį, folino rūgštis papildomai skiriama laiku.
Įsisavinimas, skilimas ir išskyrimas
Rezorbcija iš žarnyno, kai veiklioji medžiaga vartojama tablečių pavidalu, labai skiriasi (nuo 20 iki 100 proc.). Išsiskyrimas per inkstus vyksta gana lėtai.
Atsiradus šalutiniam poveikiui virškinimo trakte arba sutrikus rijimui, MTX galima švirkšti po oda (po oda). Tokiu būdu veiklioji medžiaga greitai ir visiškai patenka į kraują. Tačiau skilimas ir išsiskyrimas išlieka identiški.
Kada vartojamas metotreksatas?
Metotreksato vartojimo indikacijos (indikacijos) yra šios:
- Vėžys (įskaitant ūminę limfoblastinę leukemiją, ne Hodžkino limfomą, krūties vėžį ir plaučių vėžį)
- reumatoidinis artritas (sąnarių uždegimas, sukeltas reumato)
- sunkus jaunatvinis idiopatinis artritas (reumatoidinis sąnarių uždegimas vaikystėje ir paauglystėje)
- sunki psoriazė (psoriazė)
- lengva ar vidutinio sunkumo Krono liga (viena arba kartu su kortikosteroidais)
Kaip vartojamas metotreksatas
Gydant vėžį, dozė yra žymiai didesnė. Tai priklauso nuo naviko tipo ir gydymo režimo. Įprastos metotreksato dozės yra nuo 40 iki 80 miligramų vienam kvadratiniam metrui kūno paviršiaus ploto, kurį galima suleisti arba nuryti. Gydymo trukmė čia yra nuo septynių iki 14 dienų.
Taip pat galimi vadinamieji „didelių dozių režimai“, kai vieną kartą skiriama nuo vieno iki 20 gramų MTX.
Kadangi veiklioji medžiaga išsiskiria per inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia sumažinti.
Koks yra metotreksato šalutinis poveikis?
Dažnai (ty nuo vieno iki dešimties procentų gydytų asmenų) metotreksatas sukelia šalutinį poveikį, pvz., burnos ir žarnyno gleivinės uždegimą, virškinimo trakto gleivinės pažeidimą ir kaulų čiulpų slopinimą (kaulų čiulpų slopinimą). . Pastaroji reiškia, kad sutrinka kraujo ląstelių susidarymas, kuris įprastai vyksta kaulų čiulpuose.
Retkarčiais (mažiau nei vienam procentui gydytų asmenų) pasireiškia galvos skausmai, padidėjęs jautrumas infekcijoms (pvz., pneumonijai), alerginiai odos bėrimai ir osteoporozė. Dar rečiau vyrų vaisingumas gali sumažėti.
Suprantama, kad vartojant „didelių dozių“, šalutinis poveikis pasireiškia daug dažniau nei vartojant mažą MTX dozę.
Kontraindikacijos
Nėščios moterys, krūtimi maitinančios moterys, pacientai, kurių imuninė sistema nusilpusi, taip pat pacientai, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, neturėtų vartoti vaistų, kurių sudėtyje yra metotreksato.
Vaistų sąveika
Kitų vaistų, skirtų reumatoidiniam artritui ar psoriazei gydyti (vadinamieji pagrindiniai vaistai, tokie kaip hidroksichlorokvinas), negalima vartoti kartu su metotreksatu.
Gydymo MTX metu pacientai neturėtų būti skiepijami gyva vakcina, nes kitu atveju dėl susilpnėjusios imuninės sistemos gali atsirasti sunkių vakcinacijos komplikacijų.
Jei tuo pačiu metu vartojamos kraują skystinančios medžiagos, būtina reguliariai tikrinti kraujo krešumą.
Vaistai, kurie, kaip ir metotraksatas, turi įtakos folio rūgšties metabolizmui (pvz., sulfonamidų grupės antibiotikai, trimetoprimas), gali sustiprinti šalutinį MTX poveikį, kai jie vartojami kartu.
Kiti vaistai, tokie kaip fenilbutazonas (analgetikas), fenitoinas (antiepilepsinis vaistas) ir sulfonilkarbamidai (vaistai nuo diabeto), taip pat gali sustiprinti MTX poveikį.
Kita vertus, geriamieji antibiotikai ir kolestiraminas (vaistas nuo didelio cholesterolio kiekio kraujyje) gali susilpninti MTX poveikį.
Eismas ir mašinų veikimas
Metotreksato vartojimas reaktyvumui visam laikui įtakos neturi.
Amžiaus apribojimas
MTX leidžiama naudoti nuo trejų metų amžiaus.
Veiklioji medžiaga metotreksatas kenkia ir negimusiam vaikui, ir kūdikiui, todėl nėštumo ar žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.
Prieš pradedant gydymą, gydytojas turi atmesti nėštumo galimybę. Gydymo metu būtina užtikrinti veiksmingą kontracepciją.
Jei moteris, gydoma metotreksatu nuo reumatoidinio artrito ar uždegiminės žarnyno ligos, nori pastoti, ji turėtų pakeisti MTX į geriau patikrintą vaistą, pvz., prednizoną / prednizoloną, sulfasalaziną, hidroksichlorokviną arba azatiopriną.
MTX vartojimą reikia nutraukti likus trims mėnesiams iki planuojamo nėštumo. Nutraukus vartoti folio rūgšties, rekomenduojama vartoti daugiau folio rūgšties, kad folio rūgšties metabolizmas būtų normalus.
Kaip gauti vaistų su metotreksatu
Visiems vaistams, kurių sudėtyje yra metotreksato, Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje reikia recepto. Todėl MTX vaistinėje galite įsigyti tik pateikę gydytojo receptą.
Kiek laiko buvo žinomas metotreksatas?
Veiklioji medžiaga metotreksatas buvo sukurtas JAV dar 1955 m. Tuo metu buvo manoma, kad jo poveikis buvo tik kaip vėžio gydymas.
Kiti įdomūs faktai apie metotreksatą
Apsinuodijus metotreksatu, pavyzdžiui, jei pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozė yra per didelė, kaip priešnuodis skiriama vadinamoji karboksipeptidazė G2. Tai suskaido metotreksatą, todėl jo koncentracija kraujyje greitai sumažėja iki netoksiško lygio.
Kitas būdas greitai pakeisti MTX poveikį yra vadinamasis „leukovorino gelbėjimas“, ty didelės leukovorino dozės skyrimas.
