Kaip veikia atorvastatinas
Atorvastatinas yra statinų – aktyvių medžiagų grupės, galinčios sumažinti aukštą cholesterolio kiekį, – atstovas.
Cholesterolis yra gyvybiškai svarbi medžiaga, kurios organizmui, be kita ko, reikia ląstelių membranoms kurti ir hormonams bei tulžies rūgštims (riebalams virškinti). Maždaug du trečdalius reikiamo cholesterolio kiekio organizmas gamina pats kepenyse. Likęs trečdalis gaunamas iš maisto.
Todėl norint sumažinti aukštą cholesterolio kiekį, viena vertus, galima sumažinti organizmo gamybą vaistais, o iš kitos – pakeisti nepalankius mitybos įpročius.
Atorvastatinas mažina cholesterolio gamybą organizme: tai sudėtingas procesas, apimantis daug etapų. Vienas svarbus ir greitį lemiantis žingsnis priklauso nuo konkretaus fermento, vadinamo HMG-CoA reduktaze. Šį fermentą slopina statinai, tokie kaip atorvastatinas. Tai sumažina jo paties gamybą ir sumažina cholesterolio kiekį kraujyje.
Tai daugiausia paveikia „blogojo“ MTL cholesterolio (MTL = mažo tankio lipoproteinų) kiekį kraujyje, kuris gali sukelti aterosklerozę. Kita vertus, „gerojo“ (kraujagysles apsaugančio) DTL cholesterolio (DTL = didelio tankio lipoproteinų) kiekis kraujyje kartais net padidėja.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgertas (išgertas) atorvastatinas greitai absorbuojamas į organizmą. Skirtingai nuo kitų statinų, jis pirmiausia neturi virsti aktyvia forma kepenyse, bet gali pradėti veikti iš karto.
Didžiausias poveikis pasiekiamas maždaug po vienos ar dviejų valandų po nurijimo. Kadangi cholesterolis organizme intensyviausiai susidaro naktį, atorvastatinas dažniausiai vartojamas vakare.
Dėl ilgos veikimo trukmės pakanka vartoti vieną kartą per parą. Atorvastatinas, kuris metabolizuojamas kepenyse, daugiausia išsiskiria su išmatomis.
Kada vartojamas atorvastatinas?
Atorvastatinas daugiausia vartojamas padidėjusiam cholesterolio kiekiui kraujyje (hipercholesterolemijai) gydyti. Paprastai cholesterolio kiekį mažinantys vaistai, tokie kaip atorvastatinas, skiriami tik tada, kai nemedicininės priemonės cholesterolio kiekiui mažinti (sveika mityba, mankšta ir svorio metimas) buvo nesėkmingos.
Atorvastatinas taip pat patvirtintas širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems koronarine širdies liga (CHD) arba padidėjusia širdies ir kraujagyslių ligų rizika (pvz., diabetu sergantiems pacientams). Ši programa nepriklauso nuo cholesterolio lygio.
Kaip vartoti atorvastatiną
Atorvastatinas paprastai vartojamas po tabletę vieną kartą per parą vakare. Dozę individualiai nustato gydantis gydytojas, tačiau paprastai ji yra nuo dešimties iki aštuoniasdešimties miligramų.
Reguliarus vartojimas yra svarbus gydymo sėkmei, nes cholesterolio kiekis kraujyje paprastai keičiasi per kelias savaites. Pacientai „nepastebi“ cholesterolio kiekį mažinančio vaisto poveikio tiesiogiai, nors jį galima išmatuoti kraujyje ir tai atsispindi sumažėjusiu širdies priepuolių ir insultų dažniu.
Nenutraukite atorvastatino vartojimo vien dėl to, kad nepastebėjote „jokio poveikio“.
Jei reikia, atorvastatiną galima derinti su kitais vaistais, pavyzdžiui, kolestiraminu ar ezetimibu (abu jie taip pat mažina cholesterolio kiekį).
Koks yra atorvastatino šalutinis poveikis?
Dažnas gydymo atorvastatinu šalutinis poveikis (t. y. nuo vieno iki dešimties iš šimto pacientų).
- galvos skausmas
- Virškinimo trakto sutrikimai (pvz., vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, pykinimas, viduriavimas)
- Pakitusios kepenų fermentų vertės
- raumenų skausmas
Pasakykite gydytojui, jei gydymo atorvastatinu metu jaučiate raumenų skausmą ir diskomfortą.
Ką turėčiau turėti omenyje vartojant atorvastatiną?
Kontraindikacijos
Atorvastatino vartoti negalima, jei:
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- kartu vartojami tam tikri vaistai nuo hepatito C (glekapreviras ir pibrentasviras)
Sąveika
Kadangi atorvastatiną skaido fermentas citochromas 3A4 (CYP3A4), be kita ko, šio fermento inhibitoriai padidina jo koncentraciją ir taip padidina šalutinį atorvastatino poveikį. Todėl tokių CYP3A4 inhibitorių negalima derinti su atorvastatinu:
- tam tikri antibiotikai: eritromicinas, klaritromicinas, fuzido rūgštis
- ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., indinaviras, ritonaviras, nelfinaviras)
- tam tikri priešgrybeliniai vaistai: ketokonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas
- tam tikri širdies vaistai: verapamilis, amjodaronas
Kiti vaistai, kurių negalima vartoti kartu su cholesterolio kiekį mažinančiu vaistu dėl galimo atorvastatino šalutinio poveikio padidėjimo.
- Gemfibrozilis (lipidų kiekį mažinantis vaistas iš fibratų grupės)
Gydymo atorvastatinu metu taip pat reikia vengti greipfrutų (sulčių, vaisių) – taip pat CYP3A4 inhibitorių. Vos viena stiklinė greipfrutų sulčių ryte sukelia atorvastatino koncentraciją dvigubai daugiau nei įprasta kitą naktį. Tai gali sukelti netikėtą šalutinį poveikį.
Amžiaus apribojimas
Vaikų ir paauglių gydymas atliekamas tik ypatingais atvejais ir tam tikrais apribojimais, kuriuos turi paaiškinti gydytojas. Iš esmės atorvastatinas yra patvirtintas hipercholesterolemijos gydymui nuo dešimties metų amžiaus.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nėščios moterys ir krūtimi maitinančios motinos negali vartoti atorvastatino. Jeigu žindymo laikotarpiu vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti prieš pradedant gydymą atorvastatinu.
Kaip gauti vaistų su atorvastatinu
Atorvastatiną galima įsigyti pagal receptą Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje, jį galima įsigyti vaistinėse, pateikus gydytojo receptą.
Kiek laiko buvo žinomas atorvastatinas?
Po to, kai šeštojo dešimtmečio pradžioje buvo išaiškinta cholesterolio biosintezė, greitai paaiškėjo, kad veiksmingus vaistus nuo didelio cholesterolio kiekio galima gaminti slopinant svarbius pagrindinius fermentus.
Pirmasis fermento HMG-CoA reduktazės inhibitorius, mevastatinas, buvo išskirtas iš grybelio Japonijoje 1976 m. Tačiau jis niekada nebuvo pristatytas į rinką.
1979 metais mokslininkai lovastatiną išskyrė iš grybo. Tyrimo metu buvo sukurti ir sintetiškai modifikuoti lovastatino variantai, kurių junginys MK-733 (vėliau simvastatinas) pasirodė esąs terapiškai veiksmingesnis už pirminę medžiagą.
Patentui pasibaigus 2011 m., buvo sukurta daugybė generinių vaistų, dėl kurių atorvastatino kaina smarkiai sumažėjo.
