Azelastinas: poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis

Kaip veikia azelastinas

Esant alergijai, pavyzdžiui, žolių žiedadulkėms ar gyvūnų plaukams, iš tikrųjų nekenksmingos medžiagos (alergenai) sukelia pernelyg didelę organizmo imuninę reakciją. Ekspertai dar galutinai neišaiškino, kodėl kai kuriems žmonėms taip nutinka. Tačiau alerginės reakcijos eiga dabar labai gerai suprantama ir leido sukurti antialergines medžiagas.

H1 antihistamininiai vaistai, tokie kaip azelastinas

Kai kurie iš jų priklauso H1 antihistamininių vaistų klasei. Alergijos atveju tam tikros apsauginės ląstelės (stiebo ląstelės) audinių tarpuose išskiria didelius kiekius uždegimą sukeliančio histamino. Tai jungiasi prie specifinių audinių ląstelių (histamino receptorių) prijungimo vietų ir signalizuoja joms, kad ką tik buvo suaktyvinta imuninė reakcija.

Dėl to, pavyzdžiui, nosiaryklės ir akių gleivinės yra geriau aprūpinamos krauju, kad ten būtų pernešamos tolimesnės imuninės ląstelės. Audinys parausta, išsipučia ir atsiranda niežulys, siekiant pašalinti visus galimus svetimkūnius. Be to, išbėga audinių skystis, kad nuplautų svetimkūnius ir ligų sukėlėjus – bėga nosis, ašaroja akys.

Ypatinga azelastino savybė yra jo „kombinuotas poveikis“: be antihistamininio poveikio, jis taip pat stabilizuoja putliąsias ląsteles, todėl jos sudirgusios išskiria mažiau histamino.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Vartojant azelastino nosies purškalą ir akių lašus, į sisteminę kraujotaką patenka labai mažai veikliosios medžiagos. Vartojant azelastino tabletes, azelastinas greitai absorbuojamas į kraują per žarnyną ir greitai pasiskirsto kūno audiniuose.

Maždaug po 20 valandų veikliosios medžiagos kiekis kraujyje sumažėjo perpus. Skilimo produktas desmetilazelastinas, kuris taip pat yra veiksmingas ir susidaro kepenyse, yra pusiau suyra arba pašalinamas maždaug po 50 valandų.

Maždaug trys ketvirtadaliai veikliosios medžiagos ir jos skilimo produktų išsiskiria su išmatomis, likusi dalis palieka organizmą su šlapimu.

Kada vartojamas azelastinas?

Antialerginis vaistas azelastinas patvirtintas sezoniniam ir visus metus trunkančiam alerginiam rinitui (pvz., šienligei) ir alerginiam konjunktyvitui gydyti.

Vartojimo metu visada laikykitės gydytojo ar vaistininko nurodymų arba informacijos, pateiktos vartojamo preparato pakuotės lapelyje.

Kaip vartoti azelastiną

Akių lašai

Jei nenurodyta ar paskirta kitaip, suaugusieji gali naudoti azelastino akių lašus du kartus per dieną (1 lašas į akį). Esant sunkiems simptomams, dozę galima padidinti iki keturių kartų per dieną.

Akių lašai gali būti naudojami ir vaikams – amžius, kada juos reikia vartoti, gali priklausyti nuo konkretaus preparato. Geriausia apie tai pasiteirauti pediatro arba vaistininko.

Vartojant azelastino akių lašus, būtina laikytis griežtos higienos (prieš tai nusiplauti rankas, neliesti akies atidarant buteliuką, stebėti preparato tinkamumo laiką atidarius – tai dažniausiai yra keturios savaitės).

Nosies purškalas

Jei nenurodyta kitaip, suaugusieji naudoja azelastino nosies purškalą du kartus per dieną po vieną purškimą į vieną šnervę. Prieš naudojant pirmą kartą, purkštuvą reikia kelis kartus paspausti, kad užpildytų siurblio mechanizmą.

Dar vienas patarimas, kaip vartoti nosies lašus vaikams: jei vaikas lašindamas galvą šiek tiek pakreips galvą į priekį, mažiau kartaus skonio tirpalo nutekės į gerklę ir jo paragaus burnoje.

Lentelės

Azelastino tabletės paprastai vartojamos du kartus per dieną, užsigeriant stikline vandens, nepriklausomai nuo valgio. Vyresniems nei 65 metų pacientams ir pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, gydymą reikia pradėti nuo vienos tabletės per parą vakare – tikslesnius nurodymus pateiks gydantis gydytojas. Pagal gydytojo receptą kai kurios tabletės yra patvirtintos vartoti vaikams nuo šešerių metų.

Koks yra azelastino šalutinis poveikis?

Naudojant azelastiną, kartaus skonio gali sukelti pykinimą, jei nosies purškalas naudojamas netinkamai (purškiant galva pakreipta atgal).

Vienas iš šimto – tūkstančio gydytų žmonių skundžiasi lengvu akių ir nosies gleivinės sudirgimu, čiauduliu ir kraujavimu iš nosies.

Ką turėčiau žinoti vartojant azelastiną?

Sąveika

Iki šiol azelastino ir kitų veikliųjų medžiagų sąveika žinoma tik vartojant tabletę. Nosies purškalas ir akių lašai nerodo jokios sąveikos dėl nereikšmingos absorbcijos.

Azelastiną skaido kepenų fermentas citochromas 2D6 (CYP2D6). Vaistai, slopinantys šį fermentą, gali padidinti azelastino kiekį kraujyje. Tai gali padidinti šalutinio poveikio dažnį.

Pavyzdžiai: vaistai nuo depresijos (pvz., citalopramas, fluoksetinas, moklobemidas, paroksetinas, venlafaksinas, sertralinas), vaistai nuo vėžio (tokie kaip vinblastinas, vinkristinas, doksorubicinas, lomustinas) ir tam tikri ŽIV agentai (pvz., delavirdinas, ritonaviras).

Raminamieji vaistai, migdomieji vaistai, vaistai nuo psichozės, kiti vaistai nuo alergijos ir alkoholis gali nenuspėjamai sustiprinti slopinamąjį azelastino poveikį.

Amžiaus apribojimas

Amžius, nuo kurio azelastino preparatai yra patvirtinami, priklauso nuo atitinkamo preparato. Išsamesnė informacija apie tai pateikiama pakuotės lapelyje, taip pat gydytojas ir vaistininkas.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Akių lašus ir nosies purškalą galima naudoti tiek nėštumo, tiek žindymo laikotarpiu.

Kaip gauti vaistų su azelastinu

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje Azelastine nosies purškalo ir akių lašų recepto nereikia, juos galima įsigyti bet kurioje vaistinėje.

Azelastino tabletėms arba nosies purškalams kartu su gliukokortikoidu („kortizonu“) visose trijose šalyse reikia recepto. Tačiau šiuo metu azelastino tablečių nėra Vokietijoje, Austrijoje ar Šveicarijoje (2021 m. lapkričio mėn.).

Nuo kada žinomas azelastinas?

Azelastinas jau priklauso antrosios kartos H1 antihistamininiams vaistams, todėl yra tolesnis pirmųjų alergiją sukeliančių medžiagų vystymas. Palyginti su jo pirmtakais, jis turi mažiau šalutinių poveikių ir yra geriau toleruojamas. Azelastino nosies purškalas ir tabletės buvo patvirtintos 1991 m., o 1998 m. – akių lašai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos azelastino.