Enalaprilis: poveikis, pritaikymas, šalutinis poveikis

Kaip veikia enalaprilis

Enalaprilis veikia vieną iš svarbiausių žmogaus kūno sistemų, reguliuojančių kraujospūdį: renino-angiotenzino-aldosterono sistemą (RAAS).

Kraujospūdžiui palaikyti inkstuose gaminamas fermentas reninas. Jis paverčia baltymą angiotenzinogeną iš kepenų į hormono pirmtaką angiotenziną I. Antrame etape kitas fermentas – angiotenziną konvertuojantis fermentas (AKF) – paverčia angiotenziną I aktyviu hormonu angiotenzinu II. Tai sukelia kraujospūdžio padidėjimą įvairiais mechanizmais, o būtent tai užtikrina, kad:

  • mažiau vandens išsiskiria per inkstus,
  • susiaurėja smulkios arterinės kraujagyslės, ir
  • aldosterono gamyba slopinama.

Visa tai kartu sukelia kraujospūdžio padidėjimą.

AKF inhibitoriai, tokie kaip enalaprilis, blokuoja AKF. Dėl to susidaro mažiau angiotenzino II – sumažėja kraujospūdį didinantis poveikis. Tai atpalaiduoja širdį.

Be kraujospūdį mažinančio poveikio, AKF inhibitoriai taip pat mažina nepageidaujamą širdies padidėjimą (hipertrofiją). Tokia hipertrofija gali atsirasti, pavyzdžiui, dėl padidėjusio kraujospūdžio padidėjimo arba dėl širdies nepakankamumo.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Išgėrus, maždaug du trečdaliai enalaprilio greitai absorbuojami per žarnyną į kraują, kur po valandos pasiekia didžiausią koncentraciją. Maistas absorbcijos netrukdo.

Kraujyje enalaprilis, kuris iš tikrųjų yra neaktyvus veikliosios medžiagos enalaprilato pirmtakas, pirmiausia paverčiamas juo. Didžiausias aktyvios formos kiekis kraujyje randamas maždaug po keturių valandų. Enalaprilis ir enalaprilatas išsiskiria per inkstus su šlapimu.

Kada vartojamas enalaprilis?

Enalaprilis vartojamas aukštam kraujospūdžiui ir širdies nepakankamumui (staziniam širdies nepakankamumui) gydyti ir širdies nepakankamumo profilaktikai, jei yra tam tikrų būklių.

Paprastai enalaprilis turi būti vartojamas ilgą laiką, kad visam laikui atsipalaiduotų širdis ir kraujagyslės ir jas apsaugotų.

Kaip vartoti enalaprilį

Enalaprilis vartojamas tablečių pavidalu. Paprastai pradedama vartoti maža dozė, kuri vėliau lėtai didinama iki palaikomosios dozės – jei enalaprilio dozė iš pradžių yra per didelė, gali staigiai sumažėti kraujospūdis su galvos svaigimu ar net apalpti.

Tabletė geriama kartą per parą. Vartojant labai dideles 40 miligramų enalaprilio dozes (didžiausia paros dozė), dozę reikia padalyti ryte ir vakare.

Koks yra enalaprilio šalutinis poveikis?

Gydymo metu neryškus matymas, galvos svaigimas, kosulys, pykinimas ir (arba) silpnumas pasireiškia daugiau nei vienam iš dešimties gydytų žmonių.

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis vienam iš dešimties iki vieno iš šimto pacientų, yra galvos skausmas, depresija, žemas kraujospūdis, širdies aritmija, greitas širdies plakimas, viduriavimas, pilvo skausmas, odos bėrimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, nuovargis, padidėjęs kalio ir kreatinino kiekis kraujyje.

Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti tiesiogiai susiję su enalaprilio sukeltu sumažėjusiu kraujospūdžiu. Ypač per pirmąjį gydymo laikotarpį normalus kraujospūdis dažnai subjektyviai atrodo per žemas.

Praneškite savo gydytojui, jei atsiranda kosulys, bėrimas ar padidėjusio jautrumo reakcija. Gali tekti pakeisti vaistą.

Į ką turėčiau atkreipti dėmesį vartojant enalaprilį?

Kontraindikacijos

Enalaprilio negalima vartoti šiais atvejais:

  • angioneurozinė edema praeityje (speciali vandens susilaikymo audinyje forma; dar vadinama Kvinkės edema)
  • kartu vartojamas valsartanas/sakubitrilis (vaistas nuo širdies nepakankamumo);
  • Nėštumas antrajame ir trečiame trimestre

Sąveika

Kartu vartojant enalaprilį ir kalį tausojančias dehidratuojančias medžiagas (pvz., spironolaktoną, triamtereną, amiloridą) arba kalio papildus, gali labai padidėti kalio koncentracija kraujyje. Ciklosporinas (imunosupresantas), heparinas (antikoaguliantas) ir kotrimoksazolas (antibiotikas) kartu su enalapriliu taip pat gali padidinti kalio kiekį.

Kombinuotas gydymas su kitais antihipertenziniais vaistais, dažnai skiriamas esant sunkiai hipertenzijai, visada turi būti laipsniškas, kad pradžioje kraujospūdis per daug nesumažėtų.

Alkoholis sustiprina enalaprilio kraujospūdį mažinantį poveikį. Gali atsirasti galvos svaigimas, neryškus matymas ir kritimas.

Triciklių antidepresantų, neuroleptikų (nuo psichozės simptomų, tokių kaip haliucinacijos) ir anestezijos vaistų vartojimas taip pat gali padidinti kraujospūdžio sumažėjimą. Nuotaikos stabilizatoriaus ličio vartojimas turi būti stebimas kontroliuojant kraujo lygį.

Vartojant skausmą malšinančius vaistus ir vaistus nuo uždegimo iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), pvz., acetilsalicilo rūgšties, ibuprofeno ar koksibo (selektyvių COX-2 inhibitorių), enalaprilio poveikis gali susilpnėti.

Kai kurie vaistai kartu su enalapriliu padidina angioneurozinės edemos riziką. Šie vaistai yra racekadotrilis (vaistas nuo viduriavimo) ir vildagliptinas (vaistas nuo diabeto).

Amžiaus apribojimas

Enalaprilis yra patvirtintas vaikams, sveriantiems 20 kilogramų ar daugiau.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Saugumo sumetimais enalaprilio vartoti pirmuosius tris nėštumo mėnesius nerekomenduojama, nors daugiau nei 6000 nėštumų duomenys nerodo apsigimimų rizikos pirmąjį trimestrą.

Antruoju ir trečiuoju trimestrais enalaprilis griežtai draudžiamas. Šiuo atveju pasirenkami vaistai nuo hipertenzijos yra metildopa ir metoprololis.

Duomenų apie enalaprilio vartojimą žindymo laikotarpiu yra nedaug. Kadangi mažai tikėtina, kad vaisto pateks į motinos pieną, simptomai žindomam kūdikiui yra mažai tikėtini. Nepaisant to, enalaprilis maitinant krūtimi kaip atsargumo priemonė vartojamas tik po to, kai geriau ištirti vaistai buvo nesėkmingi.

Kaip įsigyti vaistų, kurių sudėtyje yra enalaprilio

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje enalaprilis parduodamas pagal receptą bet kokiomis dozėmis.

Nuo kada enalaprilis žinomas?

Tačiau veiklioji medžiaga vis tiek turėjo nemalonų šalutinį poveikį, pavyzdžiui, odos bėrimus ir skonio sutrikimus. Vos po dvejų metų enalaprilis pasirodė rinkoje kaip tiesioginis konkurentas. Jis turi geresnį šalutinio poveikio spektrą.