Kaip veikia takrolimuzas
Takrolimuzas, kaip imunosupresantas, neleidžia T ląstelėse išsiskirti citokinams (specialiems baltymams) – slopinamas imuninės sistemos aktyvavimas.
Imuninės sistemos funkciją žmogaus organizme daugiausia lemia kraujyje cirkuliuojantys baltieji kraujo kūneliai. Šių leukocitų pogrupis yra vadinamosios T ląstelės arba T limfocitai.
Susiformavę kaulų čiulpuose, jie per kraują migruoja į užkrūčio liauką (liauką už krūtinkaulio), kad subręstų. Proceso metu jie „išmoksta“ atskirti savo organizmą nuo svetimų struktūrų.
Šios svetimos struktūros gali būti, pavyzdžiui, virusais užkrėstos kūno ląstelės, kurios savo paviršiuje perneša svetimus baltymus. Bet ir žmogaus organus, kilę iš kitų žmonių (organų transplantacijos), imuninės ląstelės gali atpažinti kaip svetimus.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgėrus takrolimuzo tabletės, kapsulės ar gėrimo suspensijos pavidalu, veiklioji medžiaga absorbuojama į kraują per virškinimo traktą. Didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po vienos ar trijų valandų.
Maždaug ketvirtadalis visos suvartotos dozės patenka į pagrindinę kraujotaką su dideliais skirtumais tarp individų. Vaistas jau dalinai suyra žarnyno sienelėse, o patekęs į kraują toliau skaidomas kepenyse. Susidaro mažiausiai devyni metabolitai (tarpinis metabolizmo produktas).
Vadinamasis pusinės eliminacijos laikas – laikotarpis, po kurio vėl pašalinama pusė absorbuoto veikliosios medžiagos kiekio – takrolimuzo atveju taip pat labai skiriasi ir yra maždaug 43 valandos, o suaugusiems žmonėms, kuriems persodintas inkstas, vidutiniškai 16 valandų. Išskyrimas daugiausia vyksta per tulžį išmatose.
Kada vartojamas takrolimuzas?
Kaip takrolimuzo tepalas, veiklioji medžiaga naudojama palaikomajam gydymui arba egzemos paūmėjimui gydyti pacientams, sergantiems atopine egzema (neurodermitu) vidutinio sunkumo ir sunkiais atvejais.
Takrolimuzas paprastai vartojamas ilgą laiką arba visą gyvenimą. Išoriškai gydant atopinę egzemą, gydymo trukmė priklauso nuo ligos eigos.
Kaip vartojamas takrolimuzas
Vidinio vartojimo pradžioje takrolimuzas paprastai skiriamas prižiūrint gydytojui. Šio proceso metu gydytojas tikrina individualų takrolimuzo absorbciją organizme ir per kelias dienas išmatuoja imunosupresanto koncentraciją kraujyje.
Takrolimuzas geriamas nevalgius vieną valandą prieš valgį arba dvi ar tris valandas po valgio, užsigeriant stikline vandens. Kartu vartojamas maistas slopina takrolimuzo absorbciją į kraują ir gali apriboti imunosupresinį poveikį.
Gydymo pradžioje takrolimuzo tepalu reikia tepti du kartus per dieną. Žymiai pagerėjus simptomams, naudojimas gali būti sumažintas.
Koks yra takrolimuzo šalutinis poveikis?
Šalutinis poveikis ypač pasireiškia vartojant tabletę, kapsulę ar gėrimo suspensiją. Daugeliu atvejų gydymas takrolimuzo tepalu sukelia vietinį dirginimą ir padidina kremu pateptų vietų jautrumą saulės šviesai.
Taip pat dažni šie šalutiniai poveikiai: anemija, mažas elektrolitų kiekis kraujyje, sumažėjęs apetitas, didelis lipidų kiekis kraujyje, sumišimas, nerimas, košmarai, depresija ar kitos psichinės ligos, traukuliai, jutimo sutrikimai, nervų skausmas, regos sutrikimai, skambėjimas ausys, dažnas širdies plakimas, kraujavimas, kraujo krešėjimo sutrikimai su krešulių susidarymu, dusulys, kosulys, gerklės skausmas, virškinamojo trakto uždegimas, pilvo skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, virškinimo sutrikimai, kepenų uždegimas, pakitęs kepenų fermentų kiekis, prakaitavimas, niežulys, odos bėrimas ir raumenų bei sąnarių skausmas.
Į ką turėčiau atkreipti dėmesį vartojant takrolimuzo?
Vaistų sąveika
Kadangi takrolimuzo kiekis kraujyje yra labai svarbus imunosupresanto veiksmingumui, preparato gydymo metu keisti negalima. Todėl jis visada turi būti gautas iš tos pačios įmonės.
Takrolimuzą kepenyse metabolizuoja citochromo P450-3A4 fermentas. Tai taip pat metabolizuoja daugybę kitų veikliųjų medžiagų. Todėl vartojant kartu, gali pakisti takrolimuzo koncentracija kraujyje: kai kurios medžiagos gali pagreitinti takrolimuzo skilimą, kiti – sulėtinti, o tai gali turėti didelės įtakos jo veiksmingumui.
Šių vaistų sąrašas yra platus, todėl kiekvienu konkrečiu atveju ir su kiekvienu nauju vaisto receptu dėl vartojimo reikėtų pasiaiškinti su gydytoju arba vaistininku. Pavyzdžiui, tai yra antibiotikai, priešgrybeliniai vaistai, ŽIV infekcijos sukėlėjai, taip pat vaistažolių preparatai, tokie kaip jonažolių preparatai.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, kad vartojate takrolimuzo. Tai padės išvengti vaistų sąveikos nuo pat pradžių.
Amžiaus apribojimas
Takrolimuzo tepalas yra patvirtintas naudoti vaikams nuo dvejų metų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Takrolimuzo vartojimas nėštumo metu, nes, viena vertus, duomenų nepakanka, o, kita vertus, imunosupresinio vaisto vartojimas parodė pavojingą poveikį vaikui.
Tačiau pacientams, kurių takrolimuzo vartojimo būklė stabili, keisti negalima. Tokiu atveju, įvertinus naudos ir rizikos santykį, jis gali būti toliau skiriamas norinčioms turėti vaikų ir nėštumo metu.
Žindyti su takrolimuzu leidžiama.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu takrolimuzo tepalą galima skirti tik neabejotinai būtinu atveju, nes trūksta duomenų.
Kaip gauti vaistų su takrolimuzu
Nuo kada žinomas takrolimuzas?
Takrolimuzas buvo aptiktas 1987 m. dirvožemio bakterijoje Streptomyces tsukubaensis. Tai buvo antrasis labai efektyvus imunosupresantas po rapamicino (taip pat žinomo kaip sirolimuzas), kuris buvo atrastas anksčiau 1975 m.
Pirmą kartą vaistas JAV buvo patvirtintas 1994 m., skirtas pacientams, kuriems persodintos kepenys, o vėliau ir kitų donorų organų recipientams. Vokietijoje vaistas pirmą kartą buvo patvirtintas 1998 m. Tuo tarpu Vokietijos rinkoje yra daug generinių vaistų, kurių sudėtyje yra takrolimuzo.
