Kaip veikia tamoksifenas
Tamoksifenas yra vadinamasis selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius (SERM). Tai reiškia, kad jo estrogeną slopinantis poveikis yra specifinis ląstelėms ir audiniams.
Tamoksifenas slopina estrogeno poveikį krūties audinyje (antagonistinis), o turi agonistinį poveikį gimdoje, kauluose arba lipidų metabolizmui.
Endogeninis moteriškas hormonas estrogenas (taip pat žinomas kaip estrogenas) ne tik lemia moters ciklą, bet ir atlieka kitas funkcijas organizme. Be kita ko, jis užtikrina tvirtus kaulus (estrogeno trūkumas gali sukelti osteoporozę) ir stimuliuoja imuninę sistemą.
Kai organizme išsiskiria estrogenai, jie per kraują pasiekia tikslinį audinį. Atsidūrę ten, jie konkrečiai veikia tikslinę ląstelę ir, be kita ko, gali paskatinti ląstelių augimą.
Jei ląstelėje yra daug estrogenų prijungimo vietų (receptorių), ji ypač jautriai reaguoja į hormoną. Didelėje dalyje krūties navikų randamas padidėjęs estrogenų receptorių skaičius.
Jau išsigimusios ląstelės toliau skatinamos augti ir dalytis, ty daugintis natūraliu estrogenu, todėl navikas auga nekontroliuojamai.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Nurijus, veiklioji medžiaga gerai absorbuojama žarnyne ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje po keturių – septynių valandų. Metabolizmas, kuris daugiausia vyksta kepenyse, sukelia daug kartų veiksmingesnius skilimo produktus.
Tada jie daugiausia išsiskiria su išmatomis, tačiau tai užtrunka šiek tiek laiko. Pusė veikliosios medžiagos suskaidoma ir pasišalina užtrunka apie savaitę.
Kada vartojamas tamoksifenas?
Veiklioji medžiaga tamoksifenas patvirtintas nuo hormonų priklausomų krūties navikų gydymui. Jis gali būti naudojamas kaip palaikomasis gydymas po pirminio krūties vėžio arba jau susiformavusio metastazių krūties vėžio gydymo.
Paprastai jis naudojamas ilgesnį laiką. Pavyzdžiui, jei tamoksifenas vartojamas papildomai (siekiant sumažinti pasikartojimo riziką), jis paprastai vartojamas nuo penkerių iki dešimties metų.
Kaip vartoti tamoksifeną
Veiklioji medžiaga yra skiriama tablečių pavidalu. Įprasta tamoksifeno dozė yra dvidešimt miligramų per dieną, bet prireikus gali būti padidinta iki keturiasdešimties miligramų. Jis vartojamas valgio metu, siekiant sumažinti nepageidaujamą poveikį, pvz., pykinimą.
Koks yra tamoksifeno šalutinis poveikis?
Vienam iš šimto – vienam iš dešimties pacientų pasireiškia mieguistumas, galvos skausmas, regos sutrikimai, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, plaukų slinkimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, raumenų skausmai, blauzdos mėšlungis, kraujo krešuliai, laikina mažakraujystė ir lytinių organų niežėjimas.
Kitas šalutinis poveikis gali būti laboratorinių rodiklių pasikeitimas (padidėjęs lipidų kiekis kraujyje, pakitusios kepenų fermentų reikšmės). Kadangi tamoksifenas turi estrogenų agonistinį poveikį gimdoje, jis gali paspartinti ląstelių dalijimąsi, taigi ir polipų (gleivinės išaugos) ar karcinomų susidarymą.
Jei gydymo tamoksifenu metu atsiranda neaiškus kraujavimas iš makšties, nedelsdami patikrinkite gydytoją!
Ką turėčiau turėti omenyje vartojant tamoksifeną?
Kontraindikacijos
Tamoksifeno negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.
Sąveika
Gydymas tamoksifenu skirtas sumažinti organizmo estrogeno poveikį. Papildomas estrogeno tiekimas hormoninių kontraceptikų (pvz., „tablečių“) pavidalu nebūtų prasmingas, todėl jo reikėtų vengti.
Tamoksifenas turi įtakos kraujo krešėjimui, nes sumažina trombocitų skaičių. Jei vartojami ir antikoaguliantai, gali sustiprėti antikoaguliacinis poveikis.
Tamoksifenas paverčiamas aktyvesne forma veikiant tam tikriems kepenų fermentams. Vaistai, kurie slopina arba skatina šių fermentų aktyvumą, gali paveikti medžiagų apykaitą, taigi ir vaistų nuo vėžio veiksmingumą.
Pavyzdžiui, antidepresantai iš selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupės (SSRI, tokie kaip paroksetinas ir fluoksetinas) ir antidepresantas bupropionas gali sumažinti tamoksifeno veiksmingumą slopindami fermentus. Todėl, jei įmanoma, reikėtų vengti kartu vartoti tokius vaistus.
Amžiaus apribojimas
Tamoksifenas nėra patvirtintas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Kadangi yra mažai duomenų apie tamoksifeno vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, šiuo laikotarpiu veikliosios medžiagos vartoti negalima. Tyrimų su gyvūnais metu tamoksifeno vartojimas pakenkė negimusiam vaikui.
Kaip gauti vaistų su tamoksifenu
Preparatų, kurių sudėtyje yra tamoksifeno, galima įsigyti Vokietijos, Austrijos ir Šveicarijos vaistinėse pagal receptą.
Kiek laiko buvo žinomas tamoksifenas?
Jau šeštojo dešimtmečio pabaigoje farmacijos kompanijos aktyviai tyrinėjo antiestrogenus (ty estrogeno poveikį slopinančias veikliąsias medžiagas), siekdamos veiksmingos kontracepcijos. Daktarė Dora Richardson 1950 m. sukūrė veikliąją medžiagą tamoksifeną.
Dėl to 1971 metais Mančesterio Christie ligoninėje, vienoje didžiausių vėžio klinikų Europoje, buvo pradėtas klinikinis tamoksifeno tyrimas. Dėl teigiamų tyrimo rezultatų 1973 metais tamoksifenas buvo parduotas vėlyvos stadijos krūties vėžiui gydyti.
Kiti įdomūs faktai apie tamoksifeną
Tamoksifenu sportininkai vyrai piktnaudžiauja kaip dopingo medžiaga. Tai padidina testosterono kiekį, kuris skatina raumenų augimą. Tamoksifenas taip pat apsaugo nuo dažno anabolinių steroidų šalutinio poveikio, vadinamojo „vyrų krūtų“ (ginekomastijos).
