Kaip veikia buprenorfinas
Buprenorfinas, kaip opioidinė veiklioji medžiaga, natūraliai neatsiranda aguonų augaluose, kaip opiatai, bet yra chemiškai farmakologiškai sukurtas pagal juos. Dėl kryptingo struktūros modifikavimo opioidai yra naudingesni nei opiatai poveikio ir šalutinio poveikio požiūriu.
Kaip ir opiatai, opioidai, tokie kaip buprenorfinas, veikia per opioidų prijungimo vietas (receptorius) centrinėje nervų sistemoje, t. y. galvos ir nugaros smegenyse. Šiose vietose jie daugiausia tarpininkauja analgeziniam poveikiui. Jų poveikis receptoriams paprastai yra stipresnis nei paties organizmo endorfinų, kurie taip pat prisitvirtina ten.
Standartinė veiklioji medžiaga, su kuria lyginami visi kiti opiatai ir opioidai pagal stiprumą, yra opiatas morfinas, kuris taip pat naudojamas skausmo gydymui. Palyginti su tuo, veikliosios medžiagos buprenorfinas yra maždaug 25–50 kartų stipresnis.
Skirtingai nuo kitų veikliųjų medžiagų, jis turi vadinamąjį „lubų efektą“ dėl kvėpavimo slopinimo, pavyzdžiui: Taigi viršijus tam tikrą dozę, toliau didinant dozę, kvėpavimo slopinimas net nesustiprėja, kaip yra. pavyzdžiui, su morfiju.
Be to, buprenorfinas yra ne vadinamasis pilnas agonistas (kurio poveikis didėja vis labiau didėjant dozei), o dalinis agonistas, kuris pasiekia tam tikrą procentą, bet ne daugiau – net ir kartu su kitais opioidais.
Šis poveikis ypač svarbus nutraukiant priklausomybę, nes jis gali veiksmingai palengvinti abstinencijos simptomus, tačiau išvengti dozės didinimo ir perdozavimo.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Kai buprenorfinas suleidžiamas per gleivinę (kaip poliežuvinė tabletė), didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po pusantros valandos.
Be to, veiklioji medžiaga taip pat gali būti švirkščiama tiesiai į kraują, o tai yra greičiausias jos poveikio būdas.
Maždaug du trečdaliai buprenorfino nepakitusio pavidalo išsiskiria su tulžimi per žarnyną, o trečdalis suskaidomas kepenyse ir išsiskiria su šlapimu.
Kada vartojamas buprenorfinas?
Buprenorfinas vartojamas stipriam ir labai stipriam skausmui (pvz., skausmui po operacijos, širdies priepuolio skausmui ir naviko skausmui) gydyti ir kartu su priklausomybės gydymu pakaitinei terapijai opioidams priklausomiems žmonėms.
Narkomanų, vartojusių opioidus į veną, gydymui taip pat yra kombinuotų preparatų su veikliąja medžiaga naloksonu. Taip siekiama užkirsti kelią piktnaudžiavimui buprenorfino poliežuvinėmis tabletėmis (tirpinant ir suleidžiant).
Kaip vartojamas buprenorfinas
Dozavimas priklauso nuo skausmo intensyvumo ir turi būti nustatytas gydytojo. Įprastos dozės yra 0.2–0.4 miligramo buprenorfino kas XNUMX–XNUMX valandas, t. y. tris–keturis kartus per dieną.
Buprenorfino pleistrai klijuojami keletą dienų (priklausomai nuo gamintojo – paprastai nuo trijų iki keturių dienų, kartais iki septynių dienų) ir nuolat per odą į organizmą išskiria veikliąją medžiagą. Ši dozavimo forma dažnai pasirenkama ilgalaikiam gydymui.
Keičiant pleistrus reikia pasirūpinti, kad prie odos neliktų pleistro likučių, kurių sudėtyje yra buprenorfino. Naują pleistrą reikia klijuoti ant naujos, tinkamos odos vietos. Jis turi būti švarus, bet jį galima valyti tik vandeniu. Aliejai, dezinfekavimo priemonės ir kt. gali turėti įtakos veikliosios medžiagos išsiskyrimo iš pleistro greičiui.
Vykdykite pakuotės lapelyje aprašytus veiksmus, kad tinkamai išmestumėte panaudotus buprenorfino pleistrus.
Koks yra buprenorfino šalutinis poveikis?
Buprenorfino vartojimas yra susijęs su šalutiniu poveikiu, panašiu į kitų opioidų poveikį. Daugiau nei dešimt procentų pacientų jaučia pykinimą, galvos skausmą, nemigą, padidėjusį prakaitavimą, silpnumą ir abstinencijos simptomus.
Be to, vienam iš dešimties iki šimto gydytų žmonių pasireiškia šalutinis poveikis: kvėpavimo takų uždegimas, apetito praradimas, neramumas, nerimas, depresija, mieguistumas, galvos svaigimas, drebulys, širdies ritmo pokyčiai, kraujospūdžio sumažėjimas, dusulys, virškinimo sutrikimai, vidurių užkietėjimas, vėmimas, bėrimai, sąnarių, kaulų ir raumenų skausmas.
Minėti šalutiniai poveikiai dažniau pasireiškia vartojant dideles dozes, pvz., vartojamas priklausomybės gydymui.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant buprenorfiną?
Kontraindikacijos
Buprenorfino negalima vartoti šiais atvejais:
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.
- kartu vartoti antidepresantus iš monoaminooksidazės inhibitorių (MAO inhibitorių) grupės ir iki 14 dienų po šio gydymo nutraukimo
- Myasthenia gravis (patologinis raumenų silpnumas)
- Delirium tremens (delyras, atsirandantis nutraukus alkoholį)
Sąveika su narkotikais
Jei buprenorfinas vartojamas kartu su kitomis medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą, gali pasireikšti per daug raminamieji, slopinamieji ir migdomieji poveikiai.
Tokios medžiagos yra raminamieji ir migdomieji vaistai iš benzodiazepinų grupės (pvz., diazepamas, lorazepamas), kiti skausmą malšinantys vaistai, senesni vaistai nuo alergijos (pvz., doksilaminas, difenhidraminas), vaistai nuo psichozės (pvz., haloperidolis, chlorpromazinas, olanzapinas) ir alkoholis.
Stiprių fermentų induktorių pavyzdžiai yra vaistai nuo epilepsijos ir traukulių (pvz., karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis) ir antibiotikas rifampicinas.
Vairavimas ir sunkiųjų mechanizmų valdymas
Net ir vartojant taip, kaip nurodyta, buprenorfinas turi ryškų poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti sunkius mechanizmus. Tai ypač būdinga gydymo pradžioje.
Tačiau stabilūs pacientai be simptomų gali vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus po atitinkamo adaptacijos laikotarpio.
Amžiaus apribojimas
Buprenorfino saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 18 metų nebuvo nustatytas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Tai gali sukelti „nepaprasto kūdikio sindromą“, kai naujagimis ar kūdikis beveik nerodo kūno įtampos, mažai reaguoja į aplinką ir paviršutiniškai kvėpuoja, o tai kartais gali būti pavojinga gyvybei.
Techninėje informacijoje patariama nenaudoti buprenorfino žindymo metu, nes veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną. Tačiau, pasak specialistų, žindyti galima, jei mama yra gerai stebima ir nėštumo metu jau stabiliai prisitaikė prie buprenorfino. Koreguojant žindymo laikotarpiu, dozė nustatoma individualiai.
Kaip gauti vaistų su buprenorfinu
Preparatai, kurių sudėtyje yra buprenorfino, priskiriami narkotinėms (Vokietija ir Šveicarija) arba priklausomybę sukeliantiems vaistams (Austrija) ir juos gali išrašyti tik gydytojas specialistas pagal specialų narkotinių ar priklausomybę sukeliančių vaistų receptą.
Nuo kada žinomas buprenorfinas?
Kadangi patentų apsauga jau pasibaigė, šiandien yra daug generinių vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra buprenorfinas.
