Kaip veikia flunitrazepamas
Flunitrazepamas, kaip ir kiti benzodiazepinų klasės nariai, veikia kaip vadinamasis alosterinis GABA receptorių moduliatorius. Allosteriniai moduliatoriai palengvina natūralaus pasiuntinio GABA prisijungimą prie jo surišimo vietos (receptoriaus), patys jo neaktyvuodami.
Signalas tarp nervų ląstelių smegenyse perduodamas per siauras, į tarpą panašias kontaktines vietas (žinomas kaip sinapsės). Viena ląstelė į sinapsinį plyšį išskiria pasiuntinį (neuromediatorių), kuris jungiasi prie atitinkamų kitos ląstelės receptorių ir yra jos suvokiamas.
Priklausomai nuo neurotransmiterio ir receptoriaus tipo, perduodamas signalas gali būti sužadinantis arba slopinantis. Pavyzdžiui, neurotransmiteris GABA (gama-aminosviesto rūgštis) perduoda slopinamąjį signalą GABA receptoriams. Jei šį signalizacijos kelią skatina tokie vaistai kaip flunitrazepamas, pacientas pirmiausia tampa ramesnis, vėliau pavargsta ir galiausiai užmiega.
Tačiau ypač vyresnio amžiaus pacientai gali paradoksaliai reaguoti į gydymą flunitrazepamu: vietoj raminančio ir miegą skatinančio poveikio gali išsivystyti agresyvus elgesys, kliedesiai ir susijaudinimas.
Tai ypač svarbu ilgalaikiam naudojimui. Flunitrazepamo ir kitų grupės veikliųjų medžiagų tolerancijos gali atsirasti jau po kelių savaičių. Tai reiškia, kad nepaisant tos pačios dozės, vaistų veiksmingumas mažėja. Kad poveikis būtų pastovus, reikia vartoti vis didesnes dozes – atsiranda fizinė priklausomybė.
Tuo pačiu metu dėl maloniai ir raminančiai suvokiamo flunitrazepamo poveikio gali išsivystyti ir psichologinė priklausomybė. Tokiu atveju dozė paprastai toliau nedidinama. Tačiau labai sunku vėl nutraukti vaisto vartojimą, nes sergantieji nenori jo atsisakyti.
Dėl šių priežasčių benzodiazepinų, tokių kaip flunitrazepamas, vienu metu negalima vartoti ilgiau nei dvi ar keturias savaites.
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgėrus tabletę nevalgius, veiklioji medžiaga greitai ir beveik visiškai absorbuojama į kraują per žarnyno sienelę. Maždaug po dvidešimties minučių pusė suvartotos veikliosios medžiagos jau pasiekė kraują ir per hematoencefalinį barjerą patenka į smegenis.
Kada vartojamas flunitrazepamas?
Flunitrazepamas patvirtintas trumpalaikiam miego sutrikimų gydymui, tačiau dabar šioje taikymo srityje beveik nevaidina.
Gydymas turi būti kuo trumpesnis, kitaip gali greitai atsirasti pripratimas ir priklausomybė. Jau po savaitės vartojimo spontaniškas migdomųjų tablečių vartojimo nutraukimas dažnai sukelia abstinencijos simptomus.
Kaip vartojamas flunitrazepamas
Miego sutrikimams gydyti flunitrazepamas geriamas kaip tabletė prieš pat miegą. Įprasta dozė yra nuo pusės iki vieno miligramo flunitrazepamo naktį.
Pavartojus vaisto, ypač senyvo amžiaus pacientai neturėtų keltis iš lovos, nes padidėja rizika nukristi. Jei veiklioji medžiaga buvo vartojama ilgiau nei savaitę, ją reikia palaipsniui nutraukti („palaipsniui nutraukti“), kad būtų baigtas gydymas.
Dėl ilgo flunitrazepamo pusinės eliminacijos periodo dažnai pasireiškia vadinamasis „pagirių efektas“ (pastovus nuovargis kitą dieną).
Koks yra flunitrazepamo šalutinis poveikis?
Be to, kvėpavimas gali sulėtėti iki kvėpavimo sustojimo. Ši rizika ypač iškyla esant plaučių funkcijos sutrikimui (pvz., astma ir LOPL), smegenų pažeidimui arba kartu vartojant kitus vaistus, turinčius tokį patį šalutinį poveikį.
Žinoma, kad flunitrazepamas palyginti dažnai sukelia „anterogradinę amneziją“ (priešinės atminties praradimą): išgėrę vaisto kai kurie žmonės negali prisiminti, kas nutiko kitą dieną.
Dėl galimo amnezijos šalutinio poveikio flunitrazepamas kartais netinkamai vartojamas kaip „vaistas nuo išprievartavimo iš pasimatymo“ (išmušami lašai). Tai labai prisidėjo prie prastos jos reputacijos.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant flunitrazepamą?
Kontraindikacijos
Flunitrazepamo vartoti negalima:
- padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai
- ūminis apsinuodijimas
- priklausomybės istorija
- myasthenia gravis (nenormalus raumenų silpnumas)
- sunkus kvėpavimo nepakankamumas (kvėpavimo nepakankamumas)
- obstrukcinė miego apnėja (dažniausia miego apnėjos forma)
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
Veikimo
Pavyzdžiui, flunitrazepamas sustiprina priešgrybelinių vaistų (pvz., ketokonazolo, flukonazolo), kai kurių ŽIV vaistų (pvz., ritonaviro, nelfinaviro), makrolidų grupės antibiotikų (pvz., eritromicino, klaritromicino), cholesterolio kiekį mažinančių vaistų (pvz., atorvastatino, simvastatino) poveikį. ir antihipertenzinių vaistų (pvz., verapamilio). Greipfrutų sultys taip pat gali sustiprinti migdomųjų tablečių poveikį.
Priešingai, vaistai nuo epilepsijos, tokie kaip fenobarbitalis, fenitoinas ir karbamazepinas, taip pat vaistažolių antidepresantas jonažolė gali pagreitinti flunitrazepamo skilimą ir taip susilpninti jo poveikį.
Kartu vartojant vaistus, turinčius raminamąjį arba miegą skatinantį poveikį kaip šalutinį poveikį, flunitrazepamo poveikis gali padidėti nenuspėjamai. Tai yra kiti migdomieji ir raminamieji vaistai, vaistai nuo nerimo, vaistai nuo alergijos, antidepresantai, neuroleptikai (vaistai nuo psichozės simptomų, tokių kaip haliucinacijos) ir vaistai nuo traukulių sutrikimų.
Vairavimas ir sunkiųjų mechanizmų valdymas
Gydymo flunitrazepamu metu pacientai neturėtų valdyti sunkių mechanizmų ar vairuoti motorinių transporto priemonių.
Amžiaus apribojimas
Flunitrazepamo negalima vartoti vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Flunitrazepamas patenka į motinos pieną ir gali jame kauptis. Vienkartinės dozės paprastai nereikalauja pertraukos nuo žindymo. Jei krūtimi maitinanti motina yra visiškai priklausoma nuo ypač didelių dozių ar kelių dozių, ekspertų informacijoje rekomenduojama atjunkyti, kad būtų saugu.
Kaip gauti vaistų su flunitrazepamu
Skirtingai nuo kitų benzodiazepinų, flunitrazepamas Vokietijos ir Šveicarijos narkotinių medžiagų įstatymuose ar Austrijos narkotikų įstatyme nėra įtrauktas į „neatleidžiamą preparatą“.
Tai reiškia, kad visi kiti benzodiazepinai, kurių dozė ir pakuotės dydis nesiekia tam tikro dydžio, gali būti parduodami vaistinėse kaip įprasti receptiniai vaistai. Kita vertus, norint išrašyti flunitrazepamą, kiekvienai dozei ir pakuotės dydžiui reikalingas narkotinių medžiagų receptas (Vokietija, Šveicarija) arba priklausomybę sukeliančių vaistų receptas (Austrija).
Kiek laiko buvo žinomas flunitrazepamas?
Flunitrazepamas buvo patentuotas 1972 m. Pirmą kartą jis buvo parduotas keliose Europos šalyse 1975 m. Dėl galimo piktnaudžiavimo, nuo 1998 m. vienoje dozėje (tabletėje) negali būti daugiau nei vienas miligramas veikliosios medžiagos (anksčiau buvo ir tablečių su dviem miligramų flunitrazepamo).
