Flupirtinas: poveikis, taikymo sritys, šalutinis poveikis

Kaip veikia flupirtinas

Flupirtinas turi trejopą veikimo mechanizmą:

1) Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl jo veikimo nervų ląstelių, kurios skausmo dirgiklį perneša iš kūno į smegenis, sąsajose (sinapsėse). Elektriniai signalai pernešami šiais keliais ir pasiekia sinapses, kur neurotransmiterių pagalba perduodami į kitą nervinę ląstelę.

2) Flupirtino raumenis atpalaiduojantis poveikis pagrįstas panašiu mechanizmu. Nerviniai impulsai iš smegenų į raumenis perduodami tik susilpnėjusiu pavidalu. Kadangi veiklioji medžiaga pirmiausia veikia stipriai apkrautus raumenis, raumenų įtampa specialiai atpalaiduojama, tačiau nėra bendro raumenų atsipalaidavimo (raumenų atpalaidavimo).

Nervų ląstelės tampa vis jautresnės nuolatiniams skausmo dirgikliams, t. y. mažėja jų skausmo slenkstis. Net lengvas prisilietimas gali būti jaučiamas kaip skausmas. Flupirtinas neutralizuoja šį mechanizmą, padidindamas stimulo perdavimo slenkstį ir taip sugrąžindamas jį į normalų.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Didžioji dalis veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu per inkstus, mažesnė dalis taip pat išsiskiria su išmatomis su tulžimi. Praėjus maždaug XNUMX–XNUMX valandų po nurijimo, flupirtino kiekis kraujyje vėl sumažėjo perpus.

Kada buvo vartojamas flupirtinas?

Kaip buvo naudojamas flupirtinas

Vartojant Flupirtine kietąsias kapsules, dozė yra 100 miligramų veikliosios medžiagos tris keturis kartus per dieną. Esant stipriam skausmui, vienkartinė dozė gali būti padidinta iki 200 miligramų (didžiausia bendra paros dozė – 600 miligramų).

Lėto atpalaidavimo tabletės, kuriose yra 400 miligramų flupirtino, kurios visą dieną lėtai atpalaiduoja savo veikliąją medžiagą, vartojamos tik kartą per dieną.

Koks yra flupirtino šalutinis poveikis?

Daugiau nei dešimčiai procentų pacientų flupirtinas sukelia tam tikrų fermentų (transaminazių) koncentracijos kraujyje padidėjimą ir nuovargį, ypač gydymo pradžioje.

Vienam iš dešimties iki šimto gydytų žmonių atsiranda galvos svaigimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, skrandžio sutrikimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, padidėjęs prakaitavimas, miego sutrikimai, apetito praradimas, depresija, tremoras, galvos skausmas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas ir nervingumas. .

Atskirais atvejais galimas nekenksmingas žalias šlapimo dažymas.

Kadangi flupirtinas gali sukelti sunkų kepenų pažeidimą, visi patvirtinti preparatai buvo pašalinti iš rinkos 2018 m.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant flupirtiną?

Kontraindikacijos

Flupirtino negalima vartoti:

  • Žinomas kepenų pažeidimas arba kepenų funkcijos sutrikimas.
  • Myasthenia gravis (paveldima raumenų liga)
  • Piktnaudžiavimas alkoholiu
  • @ Spengimo ausyse istorija arba buvimas

Vaistų sąveika

Flupirtinas pernešamas kraujyje per transportavimo baltymus (albuminą), kurie taip pat perneša kitus vaistus. Todėl, vartojant kartu, flupirtinas gali išstumti kitas medžiagas iš kraujo, sukeldamas jų veiksmingumą.

Tyrimai rodo, kad taip yra vartojant raminamuosius ir migdomuosius vaistus iš benzodiazepinų klasės (tokių kaip diazepamas, lorazepamas, lormetazepamas) ir kumarino tipo antikoaguliantus (pvz., varfariną, fenprokumoną).

Amžiaus apribojimas

Flupirtinas nebuvo patvirtintas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams. Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, buvo leista vartoti tik sumažintą flupirtino dozę.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kadangi duomenų apie vaisto toleravimą ir saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra nedaug, šiuo laikotarpiu Flupirtine vartoti negalima.

Kaip gauti vaistų su flupirtinu

Abipusio pripažinimo procedūrų ir decentralizuotų procedūrų koordinavimo grupė (CMDh) patvirtino šią rekomendaciją. Dėl to atitinkami vaistai buvo pašalinti iš rinkos ir nuo to laiko nepasiekiami.

Nuo kada žinomas flupirtinas?