Kaip veikia heparinas
Heparinas yra antikoaguliantas polisacharidas (angliavandenis), kuris organizme kaupiasi vadinamosiose putliosiose ląstelėse ir bazofiliniuose granulocituose – baltųjų kraujo kūnelių (leukocitų) ir svarbių imuninių ląstelių pogrupiuose. Jei nurodyta, jis taip pat gali būti skiriamas dirbtinai iš išorės.
Heparinas yra svarbus kraujo krešėjimo kontrolės komponentas. Pavyzdžiui, sužalojus kraujagysles, taip išvengiama pernelyg didelio kraujo netekimo. Tačiau tuo pačiu metu nepažeistose kraujagyslėse esantis kraujas visada turi turėti optimalias tekėjimo savybes ir neturi savaime krešėti.
Svarbiausias endogeninis kraujo krešėjimo inhibitorius yra baltymas antitrombinas. Jis inaktyvuoja pagrindinį fermentą trombiną krešėjimo sistemos kaskadoje, todėl kraujyje ištirpęs fibrinogenas negali susikaupti ir sudaryti kietą fibriną. Heparino antikoaguliantinis poveikis yra tas, kad jis padidina antitrombino veiksmingumą maždaug tūkstantį kartų.
Terapiniais tikslais naudojami heparinai skirstomi į nefrakcionuotą hepariną (didelės molekulinės masės hepariną) ir frakcionuotą hepariną (mažos molekulinės masės hepariną). Pastarasis gaminamas iš nefrakcionuoto heparino. Jo pranašumas yra tas, kad jis veikia ilgiau ir yra geriau absorbuojamas organizme (didesnis biologinis prieinamumas).
Kada vartojamas heparinas?
Pavyzdžiui, didelių dozių heparino preparatų taikymo sritys
- venų trombozės (kraujo krešuliai venose)
- ūminis koronarinis sindromas (nestabili krūtinės angina arba ūminis miokardo infarktas)
- Trombozės profilaktika (profilaktika) ekstrakorporinės kraujotakos (širdies-plaučių aparato) arba dializės metu
Kita vertus, mažos heparino dozės yra naudojamos trombozės profilaktikai prieš operaciją ir po jos, traumų atveju (pvz., imobilizavus galūnę) ir ilgesnio lovos režimo atveju.
Kaip vartojamas heparinas
Sisteminis (= veiksmingas visame kūne) vartojimas atliekamas kaip heparino injekcija arba infuzija, ty apeinant virškinamąjį traktą (parenteraliai): Heparino injekcija švirkščiama po oda (poodinė) arba, rečiau, tiesiai į veną. į veną). Infuzija suleidžiama tiesiai į veną (intraveninė).
Heparino tabletės būtų neveiksmingos, nes veiklioji medžiaga organizme prastai pasisavinama per žarnyną.
Hepariną taip pat galima tepti lokaliai ant odos (pavyzdžiui, kaip gelį), pvz., esant traumoms, pvz., mėlynėms ir hematomoms (bet ne ant atvirų žaizdų!). Tai turi dekongestantinį poveikį. Šis vietinis naudojimas paprastai atliekamas vieną ar du kartus per dieną maždaug nuo vienos iki dviejų savaičių.
Dozavimas TV
Neatidėliotinais medicininiais atvejais, pavyzdžiui, širdies priepuolio atveju, reikia nedelsiant skirti parenterinį hepariną (2–3 kartus 7,500 TV) ir acetilsalicilo rūgštį (ASR). Siekiant išvengti tromboembolijos, po oda kas aštuonias–dvylika valandų suleidžiama 5,000–7,000 TV nefrakcionuoto heparino.
tirpumas
Heparinas gaminamas kaip druska (natrio heparinas arba kalcio heparinas), o vėliau ištirpinamas taip, kad gerai ištirptų, pavyzdžiui, švirkšto skystyje ir nesusikauptų.
Kokį šalutinį poveikį turi heparinas?
Dažniausias heparino šalutinis poveikis yra nepageidaujamas kraujavimas. Jei kraujavimas stiprus, heparino poveikį reikia nutraukti. Tam naudojamas protaminas, kuris neutralizuoja hepariną.
Taip pat galimos alerginės reakcijos, grįžtamas plaukų slinkimas ir kepenų fermentų kiekio padidėjimas.
Kitas dažnai aprašomas šalutinis poveikis yra heparino sukelta trombocitopenija (sutrumpintai HIT). Sergant trombocitopenija, sumažėja trombocitų (trombocitų) skaičius. Tai gali būti dėl padidėjusio trombocitų aktyvavimo arba susikaupimo.
Kita vertus, sergant II tipo HIT, susidaro antikūnai prieš hepariną. Tai gali sukelti sunkų krešulio susidarymą (pvz., venų ir arterijų trombozę, plaučių emboliją), jei trombocitai susilieja. Siekiant išvengti HIT, trombocitų skaičius kraujyje tikrinamas kas savaitę.
II tipo HIT rizika yra didesnė vartojant nefrakcionuotą (didelės molekulinės masės) hepariną, nei vartojant frakcionuotą (mažos molekulinės masės) hepariną.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant hepariną?
Toliau nurodytais atvejais heparinas neskiriamas arba vartojamas tik labai mažomis dozėmis
- sunki kepenų ir inkstų liga
- Įtarimas dėl sužalotos ar stipriai apkrautos kraujagyslių sistemos (pvz., tam tikrų operacijų, gimdymo, organų mėginių ėmimo, virškinimo trakto opų, aukšto kraujospūdžio metu)
- lėtinis alkoholizmas
Jei vienu metu vartojamas glicerolio nitratas (vazodilatatoriai), antihistamininiai vaistai (vaistai nuo alergijos), rusmenės glikozidai (vaistai širdžiai) arba tetraciklinai (antibiotikai), heparino poveikis susilpnėja. Todėl jo dozę reikia atitinkamai koreguoti (padidinti).
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Heparinas nesuderinamas su placenta ar motinos pienu, todėl jį galima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Kaip gauti vaistų su heparinu
Heparino švirkštus ir ampules injekciniam ar infuziniam tirpalui ruošti turi skirti arba suleisti gydytojas.
Kiek laiko buvo žinomas heparinas?
1916 m. hepariną atrado Jay'us McLeanas iš Johno Hopkinso universiteto – gydytojas jį išskyrė iš šunų kepenų. Šiandien heparinas išgaunamas iš kiaulių žarnyno gleivinės arba galvijų plaučių.
