Rifampicinas: poveikis, taikymas, šalutinis poveikis

Kaip veikia rifampicinas

Antibiotikas rifampicinas yra veiksmingas prieš įvairias bakterijų padermes. Jis blokuoja bakterijų fermentą (RNR polimerazę), kurio mikrobai reikia gyvybiškai svarbiems baltymams gaminti. Dėl to jie miršta. Todėl antibiotikas turi baktericidinį (baktericidinį) poveikį.

Kadangi jis gerai pasiskirsto organizme – rifampicinas taip pat turi gerą tarpląstelinį poveikį – dažniausiai juo gydomi jautrūs patogenai, kurie gyvena organizmo ląstelėse, pavyzdžiui, įvairios mikobakterijos.

Absorbcija, skilimas ir išskyrimas

Išgėrus rifampiciną, jis lengvai absorbuojamas iš žarnyno į kraują. Ten jis jungiasi su maždaug 80 procentų plazmos baltymų ir tolygiai pasiskirsto visame kūne. Ypač didelė koncentracija gali būti plaučiuose ir tulžyje.

Praėjus maždaug 2–5 valandoms po nurijimo, pusė antibiotiko pasišalina iš organizmo, daugiausia su tulžimi (taigi ir išmatose). Šis pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja vartojant ilgesnį gydymo laikotarpį.

Rifampicinas vartojamas

  • Tuberkuliozės gydymas (kartu su kitais vaistais)
  • Netuberkuliozinių mikobakterijų sukeltų infekcijų gydymas (kartu su kitais vaistais)
  • Raupsų gydymas (kartu su kitais vaistais)
  • Tam tikrų ne mikobakterijų sukeltų infekcijų gydymas (kartu su kitais vaistais)
  • Bruceliozės gydymas (kartu su tetraciklino grupės antibiotikais)
  • Meningokokinio meningito (meningokokinio meningito) profilaktika (profilaktika)

Kiek laiko reikia vartoti rifampiciną (ir galbūt kartu su kitais vaistais), priklauso nuo konkrečios infekcijos.

Kaip vartojamas rifampicinas

Veiklioji medžiaga paprastai vartojama per burną. Tuberkulioze sergantiems pacientams vieną kartą per dieną paprastai skiriama dešimt miligramų rifampicino vienam kilogramui kūno svorio. Kitų infekcijų atveju dozė paprastai yra nuo šešių iki aštuonių miligramų kilogramui kūno svorio du kartus per dieną.

Koks yra rifampicino šalutinis poveikis?

Kadangi sunkus šalutinis poveikis kepenims dažniausiai pasireiškia anksčiau pažeistam organui, kepenų funkcija patikrinama prieš pradedant gydymą. Gydymo metu reikia reguliariai tikrinti kepenų rodiklius (pvz., kepenų fermentus).

Kitas galimas rifampicino šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai, menstruacinio ciklo sutrikimai, odos reakcijos (pvz., paraudimas, niežulys) ir laikinas tam tikrų kraujo ląstelių (neutrofilų granulocitų ir trombocitų) trūkumas. Taip pat gali pasireikšti nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas ir apetito praradimas.

Kai kuriems pacientams pasireiškia į gripą panašūs simptomai (ypač jei antibiotiką vartoja nereguliariai arba vėl pradeda vartoti po pertraukos).

Rifampicinas visus kūno skysčius (šlapimą, seiles, prakaitą, ašaras, išmatas ir kt.) gali paversti oranžinės raudonos spalvos.

Jeigu gydymo metu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba atsiranda kitų simptomų, nei nurodyta, kreipkitės į gydytoją.

Ką turėčiau turėti omenyje vartojant rifampiciną?

Kontraindikacijos

Rifampicino vartoti negalima, jei:

  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • kartu gydyti tam tikromis veikliosiomis medžiagomis nuo ŽIV (su proteazės inhibitoriais, nenukleozidiniais atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais arba integrazės inhibitoriais)
  • kartu gydyti tam tikromis veikliosiomis medžiagomis nuo hepatito C (su nestruktūriniais baltymo 5A inhibitoriais arba polimerazės inhibitoriais dasabuviru ir sofosbuviru)
  • kartu vartojamas vorikonazolas (priešgrybelinis preparatas)
  • kartu vartojamas kobicistatas (kai kurių antibiotikų stiprintuvas)

Sąveika

Taip pat pavojingas gali būti derinys su kitais kepenims žalojančiais vaistais ir rifampicino vartojimas kartu su reguliariu alkoholio vartojimu.

Antibiotikas stipriai skatina kepenų fermentų susidarymą. Tai veikia CYP fermentus (pvz., CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-gliukuronoziltransferazę 1A (UGT1A) ir P-glikoproteinus. Be kita ko, šie fermentai užtikrina įvairių vaistų – taip pat ir paties rifampicino – skaidymą. Todėl antibiotikas gali pagreitinti savo ir kitų vaistų skilimą.

Todėl prieš pradedant gydymą rifampicinu gydytojas labai atidžiai paklaus apie kitus vaistus, kuriuos vartojate, kad nuo pat pradžių būtų išvengta sąveikos.

Gydymo rifampicinu metu, prieš pradėdami vartoti bet kokius naujus vaistus (įskaitant nereceptinius ir augalinius preparatus), pirmiausia turite pasiteirauti savo gydytojo arba vaistininko, ar atitinkamas vaistas yra tinkamas vartoti kartu.

Amžiaus apribojimas

Jei reikia, kūdikiams gali būti skiriamas koreguotas rifampicinas.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Ūminė tuberkuliozė nėštumo metu gali būti gydoma rifampicinu. Tačiau esant kitoms infekcijoms, jo vartojimą reikėtų vertinti kritiškai – jei įmanoma, patartina pereiti prie kitų ir geriau pasiteisinusių antibiotikų.

Rifampicinas taip pat yra vienas iš pasirenkamų vaistų nuo tuberkuliozės žindymo laikotarpiu. Remiantis ankstesniais pranešimais, jei motina gydoma antibiotikais, žindomam kūdikiui pavojaus nėra. Atskirais atvejais kūdikių išmatos būna plonesnės ir retai viduriuoja.

Kaip gauti vaistų su rifampicinu

Rifampicinas tiekiamas per burną (pvz., tabletėmis) ir infuziniu tirpalu. Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje veiklioji medžiaga parduodama tik pagal receptą visose dozavimo formose.

Kiek laiko buvo žinomas rifampicinas?

1957 metais iš Streptomyces mediterranei grybo buvo išskirtos antibakterinės medžiagos ir pavadintos rifamicinais. Žinomiausias jų atstovas yra rifampicinas.