Kaip veikia simvastatinas
Simvastatinas yra lipidų kiekį mažinantis vaistas iš statinų grupės (taip pat žinomas kaip HMG-CoA reduktazės inhibitoriai). Jis daugiausia veikia slopindamas fermentą HMG-CoA reduktazę, kuri reikalinga kepenyse cholesterolio susidarymui.
Organizmui cholesterolio reikia, be kita ko, kad perneštų riebalus kraujyje. Maždaug du trečdalius reikalingo cholesterolio organizmas gamina pačiose kepenyse, o trečdalis gaunamas su maistu.
Jei cholesterolio kiekis yra per didelis, todėl galima sumažinti cholesterolio kiekį, kurį organizmas gamina pats, tačiau dažnai tai padeda ir iš esmės pakeisti mitybą. Cholesterolio gamyba kepenyse yra sudėtingas procesas.
Jis veiksmingai gaminamas iš aktyvuotos acto rūgšties – medžiagos, kuri dažnai randama ląstelėse, atliekant daugelį tarpinių etapų. Svarbus ir greitį lemiantis šios cholesterolio biosintezės etapas priklauso nuo specifinio fermento, vadinamo „HMG-CoA reduktaze“.
Būtent šį žingsnį simvastatinas ir slopina – dėl to sumažėja jo paties gamyba ir sumažėja cholesterolio kiekis kraujyje (ypač „blogojo“ MTL cholesterolio, o „gerojo“ DTL cholesterolio kartais net padidėja). .
Absorbcija, skilimas ir išskyrimas
Išgertas simvastatinas absorbuojamas greitai, bet tik nedideliu kiekiu, o kepenyse paverčiamas aktyvia forma. Didžiausias simvastatino poveikis pasireiškia maždaug po vienos ar dviejų valandų po nurijimo.
Kadangi organizmas intensyviausiai cholesterolį formuoja naktį, simvastatinas dažniausiai vartojamas vakare. Metabolizuojamas simvastatinas daugiausia išsiskiria su išmatomis, tik nedidelis jo kiekis išsiskiria su šlapimu.
Kada vartojamas simvastatinas?
Simvastatinas daugiausia vartojamas padidėjusiam cholesterolio kiekiui kraujyje (hipercholesterolemijai) gydyti. Prieš pradedant gydymą, visada reikia stengtis normalizuoti cholesterolio kiekį be vaistų, pavyzdžiui, sveika mityba, mankšta ir svorio metimas.
Simvastatinas taip pat patvirtintas širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems koronarine širdies liga (IŠL) arba padidėjusia širdies ir kraujagyslių ligų rizika (pvz., sergantiems cukriniu diabetu), nepriklausomai nuo cholesterolio kiekio.
Gydymas statinais, tokiais kaip simvastatinas, paprastai yra ilgalaikis.
Kaip vartoti simvastatiną
Simvastatinas geriamas po tabletę vieną kartą per parą vakare. Individualią dozę nustato gydytojas ir ji priklauso nuo individualios rizikos, tačiau paprastai ji yra nuo 80 iki XNUMX miligramų.
Nenutraukite cholesterolio kiekį mažinančio vaisto vartojimo be leidimo tik todėl, kad „nejaučiate“ jokio poveikio.
Simvastatinas dažnai derinamas su kitais vaistais, pavyzdžiui, su anijonų keitikliu kolestiraminu, taip pat cholesterolio kiekį mažinančiu vaistu, arba ezetimibu (cholesterolio absorbcijos inhibitoriumi).
Koks yra simvastatino šalutinis poveikis?
Šalutinis poveikis vartojant simvastatiną pasireiškia retai. Jie apima:
- Anemija, galvos svaigimas, galvos skausmai
- Raumenų silpnumas, skausmas, mėšlungis (ypač vartojant dideles simvastatino dozes)
- Virškinimo trakto problemos, burnos džiūvimas, miego sutrikimai ir niežulys
Raumenų skausmas ir diskomfortas gydymo simvastatinu metu yra rimtas šalutinis poveikis. Leiskite gydytojui juos kuo greičiau patikrinti.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant simvastatiną?
Kontraindikacijos
Simvastatino vartoti negalima šiais atvejais
- aktyvi kepenų liga arba neaiškus kepenų fermentų (serumo transaminazių) kiekio padidėjimas
- kartu vartoti stiprius CYP3A4 inhibitorius (žr. poskyrį „Sąveika“).
- kartu vartoti stiprius transportuojančio baltymo OATP1B1 inhibitorius (žr. poskyrį „Sąveika“).
- Nėščios ar maitinančios krūtimi moterys
Sąveika
- Tam tikri vaistai nuo grybelinių infekcijų: ketokonazolas, itrakonazolas, flukonazolas, vorikonazolas
- Proteazės inhibitoriai: nelfinaviras, bocepriviras, telapreviras
- Makrolidų grupės antibiotikai: eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas
- OATP1B1 inhibitoriai: ciklosporinas (imunosupresantas), gemfibrozilis (lipidų kiekį mažinantis agentas), rifampicinas (antibiotikas)
Kiti vaistai, kurių negalima vartoti kartu dėl galimo simvastatino šalutinio poveikio padidėjimo:
- Danazolas (hormonas)
- Širdies vaistai ir kalcio kanalų blokatoriai (amiodaronas, verapamilis, diltiazemas, amlodipinas)
Gydymo simvastatinu metu taip pat reikia vengti greipfrutų sulčių. Vos viena stiklinė greipfrutų sulčių ryte sukelia simvastatino koncentraciją dvigubai daugiau nei įprasta kitą naktį – galimas rezultatas – netikėtas šalutinis poveikis.
Amžiaus apribojimas
Vaikų ir paauglių (nuo 10 iki 17 metų) gydymas atliekamas tik ypatingais atvejais, atsižvelgiant į tam tikrus apribojimus, kuriuos turi paaiškinti gydytojas. Vartojimas vaikams iki dešimties metų netirtas.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms simvastatino vartoti negalima, nes gydymo saugumas nebuvo ištirtas. Nutraukus gydymą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, motinai paprastai nėra jokių trūkumų.
Kaip gauti vaistų su simvastatinu
Simvastatiną galima įsigyti tik pagal receptą Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje, jo galima įsigyti vaistinėse.
Kiek laiko buvo žinomas simvastatinas?
Praėjusio amžiaus šeštojo dešimtmečio pradžioje išaiškinus cholesterolio biosintezę, greitai tapo aišku, kad veiksmingus vaistus nuo didelio cholesterolio kiekio galima gaminti slopinant svarbius pagrindinius fermentus.
Pirmasis fermento HMG-CoA reduktazės inhibitorius, mevastatinas, buvo išskirtas iš grybelio Japonijoje 1976 m. Tačiau jis niekada nebuvo pristatytas į rinką.
1979 metais mokslininkai lovastatiną išskyrė iš grybo. Tyrimo metu buvo sukurti ir sintetiškai modifikuoti lovastatino variantai, kurių junginys MK-733 (vėliau simvastatinas) pasirodė esąs terapiškai veiksmingesnis už pirminę medžiagą.
